98243-83-5 / 精苯霜靈的藥理作用

背景及概述^[1]

2013年11月21日，歐盟發(fā)布委員會(huì)實(shí)施條例(EU)NO1175/2013、(EU)NO1176/2013(EU)、NO1177/2013，修改條例(EU)NO540/2011附件，批準(zhǔn)將活性物質(zhì)精苯霜靈、啶磺草胺、螺蟲(chóng)乙酯作為植物保護(hù)產(chǎn)品投放市場(chǎng)，投放的有效期自2014年5月1日到2024年4月30日。法規(guī)自公布20日起生效，2014年5月1日正式實(shí)施。精苯霜靈（benalaxyl-M）由意大利賽格于2003年報(bào)道，主要用于霜霉病、晚疫病及腐霉菌等由卵菌門真菌引起的病害的防控。精苯霜靈，IUPAC化學(xué)名稱N-苯基乙酰基-N-2，6-二甲苯基-D-丙氨酸甲酯，CAS號(hào)98243–83–5，經(jīng)驗(yàn)式C20H23NO3，相對(duì)分子質(zhì)量325.4.

結(jié)構(gòu)^[1]

純品含量≥96%，基本理化性質(zhì)如下，外觀：白色、無(wú)味微晶體；熔點(diǎn)：76.0±0.5℃；沸點(diǎn)：分解溫度280–290℃；蒸汽壓：5.95×10-2mPa(25℃)；正辛醇水分配系數(shù)KowlogP=3.67；亨利常數(shù)2.33×10-4Pam3mol-1(20℃)；密度1.1731(20±1℃)；溶解度：水33.00mg/l(pH7，20℃)，丙酮、甲醇、乙酸乙酯、1，2-二氯乙烷和二甲苯中>45％；在正庚烷中18682mg/L(20℃)；穩(wěn)定性：pH為4~7的水溶液穩(wěn)定，降解半衰期DT5011d(pH9，50℃)，301.3d(pH9，25℃)，水溶液在自然光下穩(wěn)定。

毒理學(xué)^[1]

精苯霜靈大鼠急性經(jīng)口毒性LD50>2000mg/kg.；急性經(jīng)皮毒性LD50> 2000mg/kg；大鼠急性吸入毒性LC50>4.42mg/L，對(duì)大鼠的皮膚和眼睛無(wú)刺激性，對(duì)豚鼠皮膚沒(méi)有致敏性。無(wú)致畸性、致癌性和致突變性。在哺乳動(dòng)物體內(nèi)代謝迅速，在給藥后兩天迅速在尿液和糞便中排出，在植物體內(nèi)代謝為糖苷。土壤微生物降解是主要的環(huán)境中代謝途徑。土壤中代謝較為緩慢，20℃實(shí)驗(yàn)條件下，好氧土壤中的降解半衰期DT50為36~124天（4種典型土壤）。同時(shí)精苯霜靈對(duì)鳥(niǎo)類、藻類、溞類、蜜蜂、蚯蚓等環(huán)境生物低毒。

藥理作用^[1]

精苯霜靈（苯霜靈）主要通過(guò)影響內(nèi)源RNA聚合酶的活性來(lái)干擾rRNA的生物合成，此外研究表明精苯霜靈還對(duì)病原菌的膜功能具有次要的作用。因此，能夠抑制病原菌游動(dòng)孢子的萌發(fā)，誘導(dǎo)菌絲體中氨基酸的滲漏。藥劑能夠被植物根、莖、葉迅速的吸收，并在植物體內(nèi)傳導(dǎo)到各個(gè)部位，包括生長(zhǎng)點(diǎn)。精苯霜靈兼具保護(hù)、治療及鏟除作用，保護(hù)作用主要通過(guò)抑制病原菌孢子的萌發(fā)和菌絲體的生長(zhǎng)，治療作用主要是抑制菌絲體的生長(zhǎng)，鏟除作用主要通過(guò)抑制孢子的形成。

精苯霜靈對(duì)卵菌門真菌具有高選擇性和高活性，特別是Peronosporaceae（霜霉科）真菌，例如疫霉屬（Phytophthoraspp.）、單軸霉屬（Plasmoparaspp.）、假霜霉屬（Pseudoperonosporaspp.）、指梗霉屬（Sclerosporaspp.）、盤(pán)霜霉屬（Bremiaspp.）、腐霉屬（Pythiumspp.）等?？梢杂糜谏a(chǎn)防治馬鈴薯、番茄等茄果類作物晚疫病，啤酒花、葡萄、萵苣、洋蔥、大豆、煙草等霜霉病。及疫霉屬真菌引起的草莓疫病、觀賞性植物疫病和腐霉屬引起的草坪根腐病等。除了可以作為葉面處理藥劑外，精苯霜靈還可以與其他的殺真菌劑進(jìn)行復(fù)配開(kāi)發(fā)為拌種劑。

應(yīng)用^[2-3]

為了擴(kuò)大精苯霜靈的防治譜，可以選擇將精苯霜靈與滅菌丹、代森錳鋅、霜脲氰、百菌清、王銅、咯菌腈等進(jìn)行復(fù)配。69%精苯霜靈是內(nèi)吸性殺菌劑，具有保護(hù)、治療和鏟除的作用，可被植物根、莖、葉迅速吸收，并在植物體內(nèi)運(yùn)轉(zhuǎn)到各個(gè)部位。精苯霜靈通過(guò)干擾核糖體RNA的合成來(lái)抑制真菌蛋白質(zhì)的合成，從而達(dá)到殺死的病菌的目的，其可用于葡萄、煙草、柑橘、大豆、草莓、馬鈴薯等多種植物。精苯霜靈常與其他成分復(fù)配使用。

1）代森錳鋅·精苯霜靈對(duì)馬鈴薯晚疫病有較好的防效。代森錳鋅·精苯霜靈水分散粒劑1552.5、1725ga.i./hm2處理對(duì)馬鈴薯晚疫病的防治效果都在86%以上，顯著高于對(duì)照藥劑，增產(chǎn)率分別為13.95%和18.43%。綜合田間藥效試驗(yàn)結(jié)果表明：69%代森錳鋅·精苯霜靈水分散粒劑對(duì)馬鈴薯晚疫病具有較好的防治效果和增產(chǎn)效果，可在馬鈴薯生產(chǎn)上進(jìn)行推廣使用。研究人員表示，生產(chǎn)上應(yīng)在馬鈴薯植株始見(jiàn)晚疫病病斑時(shí)或發(fā)病之前開(kāi)始噴藥，間隔7~10天噴1次，共2~3次，建議用藥量為1552.5~1725ga.i./hm2。

2）含噻唑鋅和精苯霜靈的組合物，所述組合物包含噻唑鋅和精苯霜靈，其中所述噻唑鋅和精苯霜靈的重量比為1∶(0.02-50)。增效效果顯著：噻唑鋅和精苯霜靈在一定的配比范圍內(nèi)展示出顯著的協(xié)同效應(yīng)，相較于單劑對(duì)病害具有明顯提高的防治效果，降低了農(nóng)藥的使用量和施藥成本；使用成本降低：由于噻唑鋅和精苯霜靈具有顯著的協(xié)同增效作用和明顯提高的防病效果，使施藥次數(shù)減少，并因此降低使用成本，省時(shí)省工，具有明顯的經(jīng)濟(jì)效益和社會(huì)效益；抗性的產(chǎn)生延緩：本發(fā)明的有效成分噻唑鋅和精苯霜靈具有不同的作用機(jī)制和殺菌譜，殺菌效果好，并且顯著降低了單一藥劑的使用劑量，有利于延緩病原菌抗性的產(chǎn)生，并擴(kuò)大了本發(fā)明產(chǎn)品的使用范圍和使用壽命；環(huán)境污染減少：由于噻唑鋅和精苯霜靈具有優(yōu)異的增效效果和防病效果，不僅提高了防治病菌、抗菌或抑菌的效果，也擴(kuò)大了防治譜，從而可以減少用藥次數(shù)，同時(shí)使施用劑量顯著降低，因此減少了環(huán)境污染并同時(shí)增加了對(duì)人畜的安全性。

主要參考資料

[1] 歐盟批準(zhǔn)精苯霜靈等作為植物保護(hù)產(chǎn)品

[2] 代森錳鋅·精苯霜靈對(duì)馬鈴薯晚疫病有較好的防效

[3] CN201710347991.4含噻唑鋅和精苯霜靈的組合物及其制劑和應(yīng)用