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奧利司他主要用于肥胖或體重超重患者的治療。通常服藥2周后體重可開(kāi)始下降，可連續(xù)服用6-12個(gè)月。
一般用法：一次120mg，一日3次，于用餐時(shí)或餐后1小時(shí)內(nèi)服用。
奧利司口服幾乎不吸收，主要通過(guò)特異性抑制胃腸道脂肪酶，減少約30%的脂肪吸收，而發(fā)揮降低體重的作用——如有一餐未進(jìn)或所進(jìn)食物中不含脂肪，則可省略一次服藥。
腎功能不全無(wú)需調(diào)整劑量，但是奧利司他可能增加尿結(jié)晶的風(fēng)險(xiǎn)，有腎功能不全風(fēng)險(xiǎn)的患者在使用本藥過(guò)程中應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能。
妊娠安全性分級(jí)為X級(jí)，妊娠期婦女禁用；
尚不清楚本藥是否經(jīng)人乳排泄，因此哺乳期間不應(yīng)服用本藥；
對(duì)18歲以下兒童，本藥的安全性和療效尚待證實(shí)，不宜使用。
腹痛或腹部不適、胃腸脹氣、水樣便、軟便、大便緊急感、脂肪瀉、惡心、油性呃逆、便油、腹部痛性痙攣、大便失禁等。
有使用本藥出現(xiàn)肝壞死或急性肝衰竭的報(bào)道，其中部分患者還需肝移植，使用時(shí)應(yīng)注意肝功能異常的癥狀（如畏食、瘙癢、黃疸、尿色深、淺色便、右上腹疼痛）。一旦出現(xiàn)以上癥狀，應(yīng)立即停藥，并作肝功能檢查。
有研究表明，本藥可能導(dǎo)致結(jié)腸內(nèi)表皮細(xì)胞生長(zhǎng)異常。動(dòng)物試驗(yàn)表明，本藥與結(jié)腸癌前病變有關(guān)。
治療時(shí)間少于2年時(shí)，大部分患者維生素A、E、K和β胡蘿卜素水平仍在正常范圍內(nèi)。
根據(jù)現(xiàn)有資料，短期（如2-3月）服用本藥每日劑量為180mg或以下可能無(wú)需補(bǔ)充維生素。
較大劑量或低劑量長(zhǎng)期服用均需要補(bǔ)充維生素，但應(yīng)根據(jù)定期檢測(cè)的血清維生素A、D和E的水平?jīng)Q定。
復(fù)合維生素應(yīng)在服用本藥2小時(shí)后服用或睡前服用。
與抗癲癇藥合用，有出現(xiàn)驚厥的報(bào)道，應(yīng)密切觀察！
與左甲狀腺素合用：可使左甲狀腺素吸收減少，使其藥效減弱，從而引起甲狀腺功能減退。若需合用，兩者的給藥間隔至少為4小時(shí)！
與華法林合用：因?yàn)楹嫌每墒咕S生素K的吸收減少，應(yīng)監(jiān)測(cè)患者的凝血功能。