968-81-0 / 醋磺己脲的用途

背景及概述^[1]

醋磺己脲屬于磺脲類降糖藥，作用同甲磺丁脲，降糖作用介于甲苯磺丁脲和氯磺丙脲之間，口服吸收快，有促進(jìn)腎排泄尿酸作用。醋磺己脲還有促進(jìn)腎臟排泄尿酸的作用，適用于糖尿病合并高尿酸血癥者。其作用持續(xù)12～18h。t1/2為11～35h。

用途^[1]

醋磺己脲用于2型糖尿病，可與雙胍類降糖藥合用; 也適用于糖尿病伴痛風(fēng)者。

用法與用量^[1]

口服：開始劑量每天0.25g，早飯前1次服用，以后根據(jù)血糖每天可增加劑量，最大1天不超過1.0g。

不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)^[1]

醋磺己脲的不良反應(yīng)同甲苯磺丁脲，可引起乳房痛。2型糖尿病并發(fā)酮癥酸中毒、肝腎功能不全、對(duì)磺胺類藥過敏、白細(xì)胞和血小板缺乏癥、孕婦、昏迷狀態(tài)或昏迷前期均不宜應(yīng)用。

其他應(yīng)用^[2]

CN201880049319.X報(bào)道了磺酰脲化合物可用于治療和/或改善與UV誘導(dǎo)的DNA損傷相關(guān)的疾病，其中待治療的個(gè)體表達(dá)酶活性mutY同源物(MUTYH)，其中磺酰脲化合物優(yōu)選為醋磺己脲或其衍生物，或格列美脲或其衍生物。本發(fā)明還涉及包含磺酰脲化合物的藥物組合物，其用于治療和/或改善與UV誘導(dǎo)的DNA損傷相關(guān)的疾病。此外，本發(fā)明還提供了用于鑒定在表達(dá)酶活性MUTYH的個(gè)體中治療和/或改善與UV誘導(dǎo)的DNA損傷相關(guān)的疾病的化合物的篩選方法。本發(fā)明還涉及在治療與UV誘導(dǎo)的DNA損傷相關(guān)的疾病期間監(jiān)測(cè)個(gè)體中治療成功的方法和鑒定對(duì)用磺酰脲化合物治療有響應(yīng)的個(gè)體的方法。

參考文獻(xiàn)

[1] 糖尿病藥物手冊(cè)

[2] CN201880049319.X用于治療與UV誘導(dǎo)的損傷相關(guān)的疾病的磺酰脲化合物