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2’-脫氧腺苷也叫2’-脫氧腺嘌呤核糖核苷(2’-deoxyadenosine，也稱β-D-2’-脫氧腺苷)，是一種天然的脫氧核糖核苷，是脫氧核糖核酸DNA的結構片段，與其他的天然核苷一樣幾乎參與所有生物細胞的遺傳信息的傳遞，影響著蛋白質的合成以及多糖的代謝，并對生物體內細胞的生長、增殖、分化和抑制等具有十分重要的調控作用。它不但是基因藥物與基因工程研究的重要原材料，而且它還自身具有很好的生理活性，2’-脫氧腺苷可抑制由糖誘導的胰島素釋放，并且能夠降低特異性磷酸二脂酶抑制劑或腺苷環(huán)化酶激活劑促進胰島素分泌的作用。此外，2’-脫氧腺苷還可作為抗病毒、抗癌、抗艾滋病藥物的重要中間體，例如，2’-氟-2’-脫氧腺苷、克拉屈濱(2’-氯-2’-脫氧腺苷)具有優(yōu)異的抗腫瘤效果，雙脫氧腺苷(ddA)對HIV和HBV病毒具有較高的活性、阿昔洛韋對HSV-1和HSV-2病毒的抑制作用極強。這些均是國際上用量很大的重要藥物。
由于2’-脫氧腺苷在生物技術及制藥領域有著非常廣泛的應用，人們越來越認識到核苷化合物重要性，故對核苷類物質的需求量也日益增加。多數(shù)產品來自于DNA降解，但是這種傳統(tǒng)生產脫氧核苷類物質的方法會越來越局限于有限的天然資源，并且分離提取純品困難，目前化學合成制備2’-脫氧腺苷仍然是主流方法。
一種2’-脫氧腺苷的合成方法，將腺苷經酯化，?；瘎┖涂`酸劑的?；饔?，得到?；?；所得?；镌俳涍^還原和純化處理得到2’-脫氧腺苷；其中，酯化過程中采用的酯化劑為二烷基氧化錫:
(1)由腺苷(I)合成2’-O-對甲苯磺?；佘?III)
稱取腺苷1.34g，二正丁基氧化錫1.37g，甲醇35ml，將上述原料置于100ml圓底燒瓶中，加熱回流2h，生成的2’，3’-二正丁基甲錫亞烷基腺苷(II)直接進行下一步反應，向反應混合物加入對甲苯磺酰氯3.10g，三乙胺2ml，室溫下攪拌反應3-5h，反應后室溫靜置1h，抽濾，濾渣用甲醇洗滌，然后濾渣置于真空干燥箱內干燥，最終得白色粉末狀固體2’-O-對甲苯磺酰基腺苷1.71g，收率81.2％。HPLC純度為98.1％。
(2)由2’-O-對甲苯磺酰基腺苷(III)合成2’-脫氧腺苷(IV)
稱取2’-O-對甲苯磺?；佘?.69g，無水二甲基亞砜10ml，將上述原料置于50ml圓底燒瓶中，氮氣保護，0～5℃下緩慢滴加1mol/L三乙基硼氫化鋰的四氫呋喃溶液20ml，1h滴完繼續(xù)攪拌1h，而后轉移至室溫下攪拌4～6h，反應后用5～6ml甲醇熄滅反應，先旋轉蒸發(fā)除去四氫呋喃，然后減壓蒸去二甲基亞砜，最后用乙醇重結晶可得白色晶狀產物0.85g，收率為84.6％。HPLC檢測純度＞99.0％。
[1]CN201610381965.9一種2’-脫氧腺苷的合成方法
[2]CN201811103042.2利用密西根克雷伯氏菌合成2’-脫氧腺苷的方法