951-77-9/2’-脫氧胞苷的制備和應(yīng)用

背景及概述^[1]

2’-脫氧胞苷即2'-脫氧核糖胞苷是重要的醫(yī)藥中間體，多數(shù)被用來(lái)合成脫氧核苷酸的單體，制備寡聚脫氧核苷酸，廣泛應(yīng)用于核酸與基因工程中。

制備^[1]

首先 α-D-2-脫氧核糖(Ⅱ) 在乙酰氯催化作用下制備得到脫氧核糖甲苷(Ⅲ)，然后將 2 個(gè)羥基用4-氯苯甲?；Ｗo(hù)得化合物Ⅴ，Ⅴ與 HCl 氣體在醋酸溶液中進(jìn)行氯化，重結(jié)晶得到化合物Ⅵ。尿嘧啶在硫酸銨存在下進(jìn)行硅醚化，所得到的中間體Ⅶ直接與化合物Ⅵ進(jìn)行親核取代反應(yīng)，得到了脫氧核糖尿苷的中間體Ⅷ。隨后將Ⅷ與對(duì)甲苯磺酰氯及縛酸劑混合，得到的懸濁液與氨水共熱，完成了脫氧核糖尿苷到脫氧核糖胞苷的轉(zhuǎn)換，同時(shí)脫去保護(hù)基團(tuán)得到目標(biāo)產(chǎn)物 2’-脫氧胞苷(Ⅰ) 。

應(yīng)用^[2]

CN201610926163.1公開(kāi)了一種人外周血染色體同步化制備試劑盒，所述試劑盒包括胸苷、2’-脫氧胞苷、秋水仙素、1640培養(yǎng)基、固定液。本發(fā)明試劑盒將外周血淋巴細(xì)胞的生長(zhǎng)周期同步化，能夠獲得足夠多的500-550條帶紋的染色體核型，有利于對(duì)染色體畸變和微小異常結(jié)構(gòu)更精確的識(shí)別。本發(fā)明的同步化試劑盒采用過(guò)量胸苷單次阻斷、脫氧胞苷釋放、乙醇乙酸收獲，不僅提高了分辨率，而且操作步驟簡(jiǎn)單，減少了毒性試劑的接觸頻率，適宜于廣泛常規(guī)應(yīng)用。

參考文獻(xiàn)

[1]李江南,李金嶺,李明,姜申德.2'-脫氧胞苷的合成工藝[J].精細(xì)化工,2016,33(09):1020-1022+1068.

[2] CN201610926163.1人外周血染色體同步化制備試劑盒