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對(duì)氨基苯甲酸乙酯即苯佐卡因，無色斜方形結(jié)晶，無嗅無味。易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄欖油、稀酸。難溶于水。臨床上用于創(chuàng)面、潰瘍面、燒傷、皮膚擦裂及痔的鎮(zhèn)痛、止癢。
一種對(duì)氨基苯甲酸乙酯的制備方法，包括如下步驟：
(1)將對(duì)硝基苯甲酸，乙醇，復(fù)合催化劑投入反應(yīng)釜中；
(2)回流條件下反應(yīng)7h，得到對(duì)氨基苯甲酸乙酯、中間體對(duì)氨基苯甲酸、及未反應(yīng)完全的對(duì)硝基苯甲酸；
(3)過濾出催化劑，過濾的催化劑用50℃乙醇洗滌后用于下一批反應(yīng)。；
(4)反應(yīng)液脫去過量的乙醇，殘留物加入甲苯溶解，得到甲苯反應(yīng)液；
(5)甲苯反應(yīng)液經(jīng)堿洗，水洗后，靜置分層，得到甲苯層和堿水層；
(6)甲苯層經(jīng)降溫、結(jié)晶、離心得到對(duì)氨基苯甲酸乙酯，干燥后得到對(duì)氨基苯甲酸乙酯成品；
(7)堿水層經(jīng)調(diào)PH、降溫、離心得到中間體對(duì)氨基苯甲酸和未反應(yīng)完全的對(duì)硝基苯甲酸混合物，濕品經(jīng)干燥后得干品，投入下一批物料反應(yīng)。
復(fù)合催化劑的制備方法如下：
(1)把硫酸氫鈉、N,N-二甲基甲酰胺、多硫化鈉、硅藻土，在回流溫度下陳化7小時(shí)；
(2)過濾上述固體，在烘箱中真空干燥，干燥溫度為100℃。；
(3)將干燥的混合物置于馬弗爐中煅燒，馬弗爐的溫度為300℃，煅燒時(shí)間為4小時(shí)；
(4)取煅燒后的混合物，迅速加入含液氮的容器中急冷爆炸，形成多孔的固體顆粒；
(5)篩分出80-100目的固體顆粒用于反應(yīng)的催化劑。
在反應(yīng)容器中加入質(zhì)量分?jǐn)?shù)為60％的2-噻吩基乙酰腈溶液100ml,控制溶液溫度為10℃，加入50ml量分?jǐn)?shù) 為80％溴化鉀溶液，0.09mol的對(duì)氨基苯甲酸，加熱使溶液溫度上升至60℃，保持3h,將上述反應(yīng)溶液倒 入500ml水溶液中，形成透明溶液，緩慢加入質(zhì)量分?jǐn)?shù)為30％亞硫酸鈉溶液120ml,析出固體，降低溶液溫 度至15℃，過濾，氯苯溶劑洗滌，1.7kPa低壓干燥，得對(duì)氨基苯甲酸乙酯10.69g,收率72％。
N，N’-二(4-乙氧基羰基苯基)-N’-芐基甲脒是一種重要的紫外線吸收劑，在 多種有機(jī)材料如塑料制品、樹脂產(chǎn)品、化妝品、染料、紡織品等的合成工藝中 加入該類吸收劑，可以避免紫外線的光致降解作用導(dǎo)致的合成制品的物理性能 的破壞(如產(chǎn)品變色、脫色或易碎、易裂)。
CN200910029007.5報(bào)道了一種N，N’-二(4-乙氧基羰基苯基)-N’-芐基甲脒制備方法，采用的原料為對(duì)氨基苯甲酸乙酯和芐氯，具有以下過程甲?；磻?yīng)過程、N烷基化反應(yīng)過程和縮合反應(yīng)過程，N烷基化反應(yīng)過程是將甲酰化反應(yīng)過程中生成的4-甲酰胺基苯甲酸乙酯加入到非質(zhì)子性偶極溶劑中并加入無機(jī)弱堿和芐氯，升溫并保溫反應(yīng)20~25小時(shí)后降至室溫，析出淺黃色固體進(jìn)行抽濾洗滌，得到淺黃色中間體，將中間體和對(duì)氨基苯甲酸乙酯加入鹵代烴中并加入脫水劑，升溫回流15~17小時(shí)后冷卻至室溫，再加入NaOH水溶液在常壓下蒸出鹵代烴后析出米白色固體，抽濾，用水洗滌干燥得到固體洗滌后經(jīng)重結(jié)晶冷卻到室溫得到白色固體N，N’-二(4-乙氧基羰基苯基)-N’-芐基甲脒。
[1] [中國發(fā)明] CN202010546090.X 一種對(duì)氨基苯甲酸乙酯的制備方法
[2] [中國發(fā)明] CN201510971660.9 一種苯佐那酯藥物中間體對(duì)氨基苯甲酸乙酯的合成方法
[3] CN200910029007.5N，N’-二(4-乙氧基羰基苯基)-N’-芐基甲脒的制備方法