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伊布替尼,作為首個布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑,于2013年在美國上市后,一年內(nèi)便成為銷售額增長最快的抗腫瘤藥物之一。
依魯替尼是一種激酶抑制劑,用于治療成人患者:
?至少接受過一次治療的套細胞淋巴瘤(MCL)
?慢性淋巴細胞白血?。–LL)/小淋巴細胞淋巴瘤(SLL)
?慢性淋巴細胞白血?。–LL)/小淋巴細胞淋巴瘤(SLL),伴隨17P缺失。
?Waldenstr?m’s巨球蛋白血癥(WM)。
?需要全身治療并且至少接受過一次抗CD20治療的邊緣區(qū)淋巴瘤(MZL)。
?一線或多線系統(tǒng)療法失敗后的慢性移植物抗宿主?。╟GVHD)
MCL和MZL:560mg,每天一次,口服
CLL/SLL,WM和cGVHD:420mg,每天一次,口服
應用一杯水口服,不要打開、打破或咀嚼膠囊,不要切割、壓碎或咀嚼藥片。
對于B細胞惡性腫瘤(MCL、CLL/SLL、WM和MZL)患者最常見的不良反應(≥20%)為中性粒細胞減少、血小板減少、腹瀉、貧血、肌肉骨骼疼痛、皮疹、惡心、瘀傷、疲勞、出血和發(fā)熱;
cGVHD患者最常見的不良反應(≥20%)是疲勞、瘀傷、腹瀉、血小板減少、肌肉痙攣、口炎、惡心、出血、貧血和肺炎。
出血:監(jiān)測出血并處理。
?感染:監(jiān)測患者是否發(fā)燒和感染,及時評估,治療。
?細胞減少:每月檢查一次完整的血液計數(shù)。
?心律失常:監(jiān)測心律失常癥狀并進行處理。
?高血壓:監(jiān)測血壓并治療。
?第二原發(fā)性惡性腫瘤:其他惡性腫瘤發(fā)生于,包括皮膚癌和其他癌。
?腫瘤溶解綜合征(TLS):評估基線風險并采取預防措施。監(jiān)測和治療TLS。
?胚胎胎兒毒性:可導致胎兒傷害。在服藥期間和停止治療后1個月內(nèi),告知婦女胎兒的潛在風險,并避免懷孕。
CYP3A抑制劑:建議調(diào)整劑量
CYP3A誘導劑:避免與強CYP3A誘導劑共同使用。
特殊人群中的使用:
肝功能損害(基于Child-Pugh標準):避免在嚴重肝功能損害的患者中使用依魯替尼。對于輕度或中度損傷的患者,減少依魯替尼劑量