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鹽酸環(huán)丙沙星是第二代氟喹諾酮類化合廣效抗生素,可對(duì)抗多種病原菌。治療范圍包含骨骼感染、關(guān)節(jié)感染、腹部感染,以及特定幾種感染性腸胃炎、呼吸道感染、皮膚感染、傷寒,以及泌尿道感染等。
用于敏感菌引起的
1.泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括單純性、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。
2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發(fā)作及肺部感染。
3.胃腸道感染,由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸埃希菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.傷寒。
5.骨和關(guān)節(jié)感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身感染。
該品具廣譜抗菌作用,尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對(duì)下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對(duì)多重耐藥菌也具有抗菌活性。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。該品對(duì)甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌亦具良好作用,對(duì)結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。環(huán)丙沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
常見副作用包含惡心、嘔吐、腹瀉,以及皮膚紅疹[2],還會(huì)增加肌腱斷裂風(fēng)險(xiǎn),且重癥肌無力患者服用后肌肉無力的癥狀可能惡化[2]。副作用發(fā)生的幾率較頭孢菌素高,但較克林霉素低[3]。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明妊娠期間用藥可能具有些微風(fēng)險(xiǎn)[4],孕婦服用有少數(shù)胎兒產(chǎn)生問題[4]。哺乳期間用藥目前顯示安全[2]。本品透過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶達(dá)到殺菌的效果[2][5][6]。
1 由于大腸埃希菌對(duì)氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應(yīng)在給藥前留取尿培養(yǎng)標(biāo)本,參考細(xì)菌藥敏結(jié)果調(diào)整用藥。
2 該品宜空腹服用,食物雖可延遲其吸收,但其總吸收量(生物利用度)未見減少,故也可于餐后服用,以減少胃腸道反應(yīng);服用時(shí)宜同時(shí)飲水250ml。
3 該品大劑量應(yīng)用或尿pH值在7以上時(shí)可發(fā)生結(jié)晶尿。為避免結(jié)晶尿的發(fā)生,宜多飲水,保持24小時(shí)排尿量在1200ml以上。
4腎功能減退者,需根據(jù)腎功能調(diào)整給藥劑量。
5 應(yīng)用氟喹諾酮類藥物可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)。應(yīng)用該品時(shí)應(yīng)避免過度暴露于陽(yáng)光,如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
6 肝功能減退時(shí),如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝、腎功能均減退者尤為明顯,均需權(quán)衡利弊后應(yīng)用,并調(diào)整劑量。
7 原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用,有指征時(shí)需仔細(xì)權(quán)衡利弊后應(yīng)用。
⑴成人常用量:一日0.5~1.5g;分2-3次。
⑵骨和關(guān)節(jié)感染:一日1~1.5g,分2—3次,療程4~6周或更長(zhǎng)。
⑶肺炎和皮膚軟組織感染:一日l(shuí)~1.5g,分2~3次,療程7~14日。
⑷腸道感染:一日1g,分2次,療程5~7日。
⑸傷寒:一日1.5g,分2—3次,療程10~14日。
⑹尿路感染:急性單純性下尿路感染,一日0.5g,分2次服,療程5~7日;復(fù)雜性尿路感染,一日l(shuí)g,分2次,療程7~14日。
⑺單純性淋?。?jiǎn)未慰诜?.5g。