90729-43-4 / 依巴斯汀的說明書

依巴斯?。‥bastine，又名Kestine），學(xué)名1-[4-(1,1-二甲基乙基)]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮，分子式C32H39NO2，分子量469.67，是一種組胺H1受體拮抗劑，能抑制組織胺的釋放，從而達(dá)至控制過敏反應(yīng)的功效。

藥理作用

依巴斯汀對H1受體有高度的選擇性，無中樞抑制作用。與特非那定相比，本品作用強(qiáng)而持久。本品對組胺誘發(fā)的支氣管痙攣具有保護(hù)作用，動物試驗(yàn)證實(shí)其保護(hù)作用是特非那定的4.5倍，阿司咪唑的2.9倍，連續(xù)用藥不蓄積。其代謝產(chǎn)物Carebastine對組胺誘發(fā)的支氣管痙攣的保護(hù)作用是原藥的3倍。本品具有拮抗白三烯C4的作用，可抑制白三烯C4誘發(fā)的支氣管痙攣，有抗膽堿作用。

藥動學(xué)

依巴斯汀口服吸收良好，但血漿濃度很低或無法檢測，藥代動力學(xué)研究主要測定氣活性代謝產(chǎn)物卡瑞斯汀（carebastine)。本品口服后1~2小時(shí)起效，Tmax為2.6~5.7小時(shí)，可維持24小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為95%以上。血清半衰期為13.8~15.3小時(shí)。本品口服具有廣泛的首過效應(yīng)，不蓄積。66%的代謝產(chǎn)物從尿液排出，在腎功能不全的患者，消除半衰期課延長至23~36小時(shí)，在肝臟功能不全的患者，消除半衰期可延長至27小時(shí)。本品較少或不透過血-腦脊液屏障。

適應(yīng)癥

依巴斯汀可用于治療過敏性鼻炎和慢性蕁麻疹，每日10mg，口服本品3個(gè)月治療慢性蕁麻疹的有效率為73%?；颊吣褪苄粤己?，可作為慢性蕁麻疹的治療藥物。因本品見效快，作用時(shí)間長達(dá)24小時(shí)，且嗜睡等中樞抑制作用輕微，故可用作防治過敏性哮喘的輔助用藥和預(yù)防用藥。

用法用量

口服，每次10mg，每日1次。用于防治哮喘時(shí)每次20mg，每晚1次。

不良反應(yīng)

中樞神經(jīng)抑制不良反應(yīng)的發(fā)生率較低，有輕度嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛和口干等副作用。

相互作用

本品對心血管的各項(xiàng)參數(shù)，包括Q-T間期沒有影響，甚至同時(shí)與能使依巴斯丁血藥濃度升高的紅霉素或酮康唑合用也未發(fā)生Q-T間期延長。但與其他抗組胺藥一樣，對已知Q-T間期延長的患者應(yīng)慎用。

注意事項(xiàng)

妊娠期和哺乳期婦女應(yīng)慎用，目前尚未有關(guān)本品的12歲以下兒童的安全資料。

療效評價(jià)

臨床治療慢慢性蕁麻疹長期療效與阿司咪唑、特非那定（120mg/d）或酮替酚（2mg/d）相同，但阿司咪唑（10mg）開始減輕癥狀更有效。在治療風(fēng)團(tuán)時(shí)本品有效率為73%，特非那定組為68%，安慰劑組為52%。