9003-11-6 / 泊洛沙姆188的多種應(yīng)用

概述^[1]

聚醚是由醚或環(huán)氧化合物經(jīng)聚合而成的高分子化合物的總稱，如泊洛沙姆188，泊洛沙姆184等。分子主鏈上含有醚鍵-R-OR′-(R和R′是烷基)。主要有聚甲醛、聚環(huán)氧乙烷和氯化聚醚。由環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷嵌段共聚而成的聚醚是工業(yè)非離子表面活性劑的第二大品種。泊洛沙姆188具有消泡、破乳、分散、滲透、 乳化等多種性能，用于鉆井泥漿，原油破乳，紙漿消泡和成品紙的涂飾、合纖長絲油劑的重要組分。

應(yīng)用^[2-6]

CN201810071279.0公開了一種超臨界法制備反式白藜蘆醇-泊洛沙姆188固體分散體的方法，包括第一步，啟動超臨界結(jié)晶制粒系統(tǒng)，調(diào)節(jié)結(jié)晶釜溫度38-42℃，將CO₂從釜頂通入結(jié)晶釜內(nèi)至結(jié)晶釜的壓力為11-13MPa；第二步，待結(jié)晶釜內(nèi)溫度和壓力穩(wěn)定，打開釜底CO₂出口閥，調(diào)節(jié)微調(diào)閥至2.8-3.2mL/min；第三步，將反式白藜蘆醇和泊洛沙姆188按質(zhì)量比1:4-6溶于乙醇與吡啶的混合溶劑(V/V，5:1)中配成反式白藜蘆醇濃度為14-16mg/mL的溶液，以1.1-1.3mL/min從釜頂泵入結(jié)晶釜內(nèi)，含溶劑的CO₂經(jīng)微調(diào)閥進(jìn)入分離釜，在分離釜中實(shí)現(xiàn)溶劑的回收，CO₂排出，進(jìn)液完畢后繼續(xù)通入CO₂30-40min，最后將釜內(nèi)氣體排空，打開結(jié)晶釜收集。本發(fā)明方法制備的固體分散體呈不規(guī)則顆粒狀，反式白藜蘆醇的穩(wěn)定性顯著提高。

CN201410293236.9公開了一種泊洛沙姆188在預(yù)防和治療帕金森癥的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明發(fā)現(xiàn)給予泊洛沙姆188有很好的治療帕金森癥的作用，而且在治療應(yīng)用時沒有發(fā)現(xiàn)有毒副作用；具有用量小、安全、可口服、可注射、可透過口鼻粘膜和皮膚給藥等優(yōu)點(diǎn)；由于溶酶體損傷是很多其它臟器病損的共同機(jī)制，推理泊洛沙姆188-維持細(xì)胞溶酶體膜完整性-細(xì)胞保護(hù)通路在其它疾病中有廣泛用途。

CN201410765144.6報道了一種厄多司坦吸入粉霧劑，以超微粉形式主動吸入直接將藥送至肺部起效克服藥物在胃腸道中的降解作用肝臟首過消除效應(yīng)生物利用度低問題，由厄多司坦超微粉與泊洛沙姆188超微粉混合制成質(zhì)量比為20∶3~2∶1厄多司坦超微粉的平均粒徑為1μm~5μm，其中最大粒徑不超過10μm泊洛沙姆188超微粉的平均粒徑為60μm~80μm最大粒徑不超過100μm。制備方法：將厄多司坦研細(xì)，用超微粉碎機(jī)進(jìn)行超微粉碎，得到平均粒經(jīng)為1μm~5μm的超微粉將泊洛沙姆188用超微粉碎機(jī)進(jìn)行超微粉碎得到平均粒徑為60μm~80μm的超微粉；將粉碎后的超微粉以20∶3~2∶1的比例混勻后分裝。

CN201610717445.0公開了一種基于聚半乳糖醛酸的納米口服蛋白質(zhì)藥物輸運(yùn)體系的制備方法，是采用W/O/W雙重乳化法進(jìn)行制備，首先將聚半乳糖醛酸溶解于4~6w/v%泊洛沙姆188溶液中，再加入牛胰島素進(jìn)行溶解，得到內(nèi)水相；然后以乙酸乙酯為油相，分別以18~22w/v%泊洛沙姆188溶液、溶解有殼聚糖的18~22w/v%泊洛沙姆188溶液、溶解有殼聚糖和京尼平的18~22w/v%泊洛沙姆188溶液為外水相溶液，制備得到不同的納米口服蛋白質(zhì)藥物輸運(yùn)體系。本發(fā)明的納米口服蛋白質(zhì)藥物輸運(yùn)體系無毒、易降解、輸運(yùn)效率高、吸收率高，在胰島素等蛋白質(zhì)藥物口服輸運(yùn)研究與應(yīng)用、糖尿病治療、疫苗服用等領(lǐng)域具有較高的應(yīng)用前景。

CN200510133692.8公開了一種紫杉醇緩釋納米粒、制備方法及其應(yīng)用，紫杉醇緩釋納米粒是用下述方法制成：

(1)將聚酯類生物可降解高分子材料、泊洛沙姆188或泊洛沙姆407或聚乙二醇和紫杉醇溶于丙酮中；

(2)將步驟(1)制成的溶液加入到聚乙烯醇水溶液或泊洛沙姆188水溶液；

(3)除去丙酮；

(4)離心，收集固化的納米微粒，用蒸餾水洗滌；

(5)冷凍干燥即得到紫杉醇緩釋納米粒。

本發(fā)明利用聚酯類生物可降解高分子材料與泊洛沙姆188或泊洛沙姆407或聚乙二醇類共混物作為納米載體與抗癌藥物紫杉醇組成納米控釋系統(tǒng)，控制藥物的緩慢釋放，紫杉醇緩釋納米粒給藥后，納米級紫杉醇與腫瘤組織接觸并向其內(nèi)部滲透，對腫瘤組織產(chǎn)生強(qiáng)大殺傷作用。

主要參考資料

[1] 簡明精細(xì)化工大辭典

[2] CN201810071279.0一種超臨界法制備反式白藜蘆醇-泊洛沙姆188固體分散體的方法

[3] CN201410293236.9泊洛沙姆188在制備預(yù)防和/或治療帕金森癥的藥物中的應(yīng)用

[4] CN201410765144.6一種厄多司坦吸入粉霧劑及其制備方法

[5]CN201610717445.0一種納米口服蛋白質(zhì)藥物輸運(yùn)體系的制備方法及其應(yīng)用

[6]CN200510133692.8一種紫杉醇緩釋納米粒、制備方法及其應(yīng)用