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枸櫞酸托瑞米芬屬于激素類藥物。枸櫞酸托瑞米芬片為他莫昔芬衍生物, 可與雌激素受體結(jié)合,產(chǎn)生雌激素樣作用、抗激素作用或同時產(chǎn)生兩種作用,這關(guān)鍵依賴療程長短、性別、動物種類和靶器官的不同而定。就一般而言,非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要呈現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上顯現(xiàn)為雌激素樣作用。
枸櫞酸托瑞米芬適用于治療絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌
枸櫞酸托瑞米芬普遍的副作用為面部潮紅、陰道出血、皮疹、白帶、多汗、疲勞、瘙癢、惡心、頭暈以及抑郁。這些副作用通常很輕微,主要因為托瑞米芬的激素樣作用。由于枸櫞酸托瑞米芬片的部分類雌激素作用,子宮內(nèi)膜增厚可能在治療期間發(fā)生。子宮內(nèi)膜的改變包括增生、息肉及腫瘤的風險增加。這可能是由于潛伏的機制/類雌激素刺激有關(guān)。
推薦劑量為每日一次,每次1片(60毫克)。
腎功能不全患者:不需調(diào)整劑量。
肝功能損害者: 應謹慎服用托瑞米芬(參見藥代動力學)
治療前進行婦科檢查,嚴謹檢查是否已預先患有子宮內(nèi)膜異常。之后最少每一年從復婦科檢查。附加子宮內(nèi)膜癌風險患者,例如高血壓或糖尿病患者,肥胖高體重指數(shù)(>30)患者,或有用雌激素替代治療歷史患者應觀密監(jiān)測(參見不良反應)。
既往有血栓性疾病歷史的患者一般不接受枸櫞酸托瑞米芬治療(詳見不良反應)。
對非代償性心功能不全及嚴重心絞痛患者要密切觀察。
骨轉(zhuǎn)移患者在治療剛開始時可能出現(xiàn)高鈣血癥,故對這類患者要觀密監(jiān)測。
尚無系統(tǒng)性數(shù)據(jù)用于不穩(wěn)定的糖尿病、嚴重功能狀況改變或心衰竭患者。
對駕駛及操作機械者能力的影響。
無影響運動員慎。