883898-97-3 / 2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯的制備

背景及概述^[1]

苯硼酸為白色固體。熔點215～216℃(酐)，Ka13.7，25℃溶解情況為：1.75%(苯)，1.2%(二甲苯)，30.2%(乙醚)，178%(甲醇)，2.5%(水)。在干燥空氣中會自動轉(zhuǎn)變?yōu)檠趸脚餋6H5BO，與甲苯恒沸除水也可完成這一轉(zhuǎn)變。由苯基溴化鎂的硼酸甲酯反應(yīng)制備，可用于有機合成。

2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯為苯硼酸類衍生物，可用作醫(yī)藥合成中間體和有機合成中間體，主要用于實驗室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中。如果吸入2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯，請將患者移到新鮮空氣處；如果皮膚接觸，應(yīng)脫去污染的衣著，用肥皂水和清水徹底沖洗皮膚，如有不適感，就醫(yī)；如果眼晴接觸，應(yīng)分開眼瞼，用流動清水或生理鹽水沖洗，并立即就醫(yī)；如果食入，立即漱口，禁止催吐，應(yīng)立即就醫(yī)。

制備^[1]

2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯可用作醫(yī)藥合成中間體。如將N-(5-氯-7-芳基-2，6-萘啶-3-基)環(huán)丙烷甲酰胺(1當量)、2-氰基-6-甲氧基苯硼酸新戊二醇酯(2當量)、雙(二-叔丁基(4-二甲基氨基苯基)膦)二氯化鈀(II)(0.1當量)和水中的2.0M碳酸鈉(4當量)在乙腈中在100℃至150℃之間在微波照射(CEM微波，200瓦特)下加熱直至認為反應(yīng)完成。之后將反應(yīng)混合物冷卻用水稀釋并用合適的溶劑萃取。

主要參考資料

[1]有機化合物辭典

[2]CN201180060626.6取代的6，6-稠合含氮雜環(huán)化合物及其用途.霍夫曼-拉羅奇有限公司