87-33-2 / 常吃硝酸異山梨酯，這5個問題一定要搞清楚

硝酸異山梨酯有哪些作用和用途？

硝酸異山梨酯是臨床上常用的速效、長效硝酸酯類抗心絞痛藥，在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯而起作用，基本藥理作用是直接松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌，擴(kuò)張外周動脈和靜脈，減少回心血量，降低心臟前、后負(fù)荷，降低心肌耗氧量，并具有擴(kuò)張冠狀動脈的作用，能改善缺血區(qū)局部冠脈血流和心肌供血而達(dá)到抗心絞痛的目的，在臨床上主要適用于冠心病的長期治療、心絞痛的預(yù)防、心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療，并可與洋地黃（地高辛、西地蘭）和（或）利尿藥（呋塞米）合用于治療慢性充血性心力衰竭，還適用于肺動脈高壓的治療。

怎樣服用硝酸異山梨酯？

硝酸異山梨酯普通片用于預(yù)防心絞痛，一次5-10mg，一日2-3次，一日總量10-30mg。由于個體反應(yīng)不同，需要個體化調(diào)整劑量。硝酸異山梨酯具有較強(qiáng)在脂溶性，建議餐后服用，生物利用度更高。舌下含服，一次5mg，5-10分鐘可重復(fù)含服，可避免肝臟首過效應(yīng)，生物利用度高，起效迅速，但作用時間短，可快速緩解心絞痛，適用于心絞痛的急救。硝酸異山梨酯緩釋片（膠囊）一次40-80mg，8-12小時一次。

使用硝酸異山梨酯時應(yīng)保持臥位，站立時應(yīng)緩慢，以防突發(fā)直立性低血壓。長期連續(xù)用藥可產(chǎn)生耐藥性，可以采用“偏心給藥法”，即用藥時間偏在24小時中的12小時，保證10-12小時的無硝酸異山梨酯濃度期或低硝酸異山梨酯濃度期，推薦每天服用3次，每次間隔5小時，如8點(diǎn)、13點(diǎn)、18點(diǎn)給藥，每天服用4次，每次間隔4小時，如8點(diǎn)、12點(diǎn)、16點(diǎn)、20點(diǎn)給藥，以預(yù)防耐藥性的出現(xiàn)，此間一旦發(fā)生心絞痛，可以臨時舌下含服硝酸甘油。大量或長期使用后需停藥時，應(yīng)逐漸遞減用量，以防撤藥時心絞痛反跳。因藥物過量而發(fā)生低血壓時，應(yīng)抬高雙腿，以利于靜脈血回流，如仍不能糾正，應(yīng)及時就醫(yī)。

硝酸異山梨酯有哪些不良反應(yīng)？

用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反跳性心動過速。

偶見血壓明顯降低，心動過緩和心絞痛加重。偶發(fā)皮疹、甚至剝脫性皮炎。

罕見虛脫及暈厥。

由于血中硝酸鹽增多，變性血紅蛋白也可能增加，表現(xiàn)為嘴唇指甲紫紺、缺氧、氣短等癥狀。

長期較大劑量使用硝酸異山梨酯可產(chǎn)生耐藥性，并與其他硝酸酯類藥物有交叉耐藥性。

硝酸異山梨酯可以長期服用嗎？

雖然硝酸異山梨酯口服吸收完全，但具有明顯的肝臟首過效應(yīng)，故生物利用度大約只有20%-25%，且半衰期短，僅30-40分鐘，作用時間短，容易引起反跳性心絞痛，脂溶性較強(qiáng)，容易通過血腦屏障，血管擴(kuò)張性頭痛發(fā)生率較高。硝酸異山梨酯的優(yōu)勢在于可以舌下含服，起效快，作用時間短，可迅速改善心絞痛癥狀，適用于心絞痛的急救，但是硝酸異山梨酯長期治療冠心病心絞痛的效果并不理想，國外多使用緩釋劑型，且長期連續(xù)用藥易產(chǎn)生耐藥性，故不適宜長期服用。

硝酸異山梨酯片與單硝酸異山梨酯片有何不同？

生物利用度：硝酸異山梨酯片有明顯肝臟首過效應(yīng)，生物利用度低，單硝酸異山梨酯片在胃腸道吸收迅速完全，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度可達(dá)到90%-100%。

給藥方式和起效時間：硝酸異山梨酯片不僅可以口服，還可舌下含服，舌下含服起效快，給藥后約1小時血藥濃度可達(dá)到峰值，不易被肝臟代謝失活，但作用時間較短。單硝酸異山梨酯片一般只能口服，不宜舌下含服，起效較慢，給藥后約5小時血藥濃度可達(dá)到峰值。

適應(yīng)癥：硝酸異山梨酯片可舌下含服，起效快，可迅速緩解心絞痛癥狀，尤其適用于心絞痛的急救。單硝酸異山梨酯片起效慢，生物利用度高，作用時間長，血藥濃度穩(wěn)定，適用于冠心病心絞痛的長期治療，預(yù)防心絞痛發(fā)作。

不良反應(yīng)：硝酸異山梨酯片和單硝酸異山梨酯片血管擴(kuò)張作用較強(qiáng)，常見血管擴(kuò)張性頭痛等不良反應(yīng)。硝酸異山梨酯片脂溶性較強(qiáng)，更容易透過血腦屏障，因此，頭痛發(fā)生率較高。