863870-87-5 / 3-溴-2-氯苯酚的應(yīng)用舉例

背景及概述^[1-2]

3-溴-2-氯苯酚是一種醫(yī)藥中間體，有文獻(xiàn)報道其可用于制備PD-1/PD-L1抑制劑以及D2受體和DAT受體雙重抑制劑。

應(yīng)用^[1-2]

應(yīng)用一、

3-溴-2-氯苯酚可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的化合物，該類化合物是一種PD-1/PD-L1抑制劑。已經(jīng)證明，在許多系統(tǒng)中使用針對PD-L1的抗體阻斷PD-1/PD-L1的連接可恢復(fù)和增強(qiáng)T細(xì)胞活化。患有晚期癌癥的患者受益于使用PD-L1單克隆抗體的療法。腫瘤和慢性感染的臨床前動物模型已經(jīng)證明，用單克隆抗體阻斷PD-1/PD-L1通路可以增強(qiáng)免疫反應(yīng)并導(dǎo)致腫瘤排斥或?qū)Ω腥镜目刂?。借助于PD-1/PD-L1阻斷的抗腫瘤免疫療法可增強(qiáng)對多種組織學(xué)上不同的腫瘤的治療性免疫反應(yīng)。

應(yīng)用二、

3-溴-2-氯苯酚可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的四氫吡咯類化合物，該類化合物對D2受體和DAT受體具有雙重抑制作用，可以有效治療精神分裂癥并改善陰性癥狀和認(rèn)知功能，同時減少椎體副作用和催乳素的分泌。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國發(fā)明] CN201980013093.2 PD-1/PD-L1抑制劑

[2] [中國發(fā)明] CN201811600639.8 四氫吡咯類化合物、其制備方法、藥物組合物及用途