86386-73-4/氟康唑的不良反應(yīng)及臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)

氟康挫為白色或類(lèi)白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭或微帶特異臭，味苦。該品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，在乙醚中不溶。熔點(diǎn)為137~141℃。氟康唑是治療真菌感染的一種藥物，為廣譜抗真菌藥，對(duì)人和動(dòng)物的真菌感染均有治療作用，目前市場(chǎng)上有片劑、膠囊、粉針劑和注射液幾種劑型。

圖1 氟康唑片

氟康唑功效及作用^[1]

氟康唑是三唑類(lèi)第3代抗真菌藥，氟康唑?qū)φ婢募?xì)胞色素P₄₀依賴(lài)酶具有高度特異性，能強(qiáng)力而特異地抑制真菌細(xì)胞膜的麥角甾醇的合成，使真菌細(xì)胞膜缺損，通透性增加，從而抑制真菌生長(zhǎng)或使真菌死亡。氟康唑具廣譜抗真菌作用，主要用于念球菌病及隱珠菌病，是治療艾滋病患者隱球菌性腦膜炎的首選藥。與其他抗真菌藥相比，本品安全性較高，ADR發(fā)生率低，可口服、靜注，臨床應(yīng)用日益廣泛。

不良反應(yīng)^[2,3]

主要不良反應(yīng)有以下幾類(lèi)：①過(guò)敏反應(yīng)：可表現(xiàn)為皮疹、滲出性多形紅斑，發(fā)熱，嚴(yán)重的可有剝脫性皮炎，胸悶、喉部發(fā)緊，出血、肝功能異常；②心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)：表現(xiàn)為QT間期延長(zhǎng)、室性早搏等；③神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)：表現(xiàn)為周?chē)窠?jīng)炎、嚴(yán)重精神癥狀、帕金森綜合征，及血尿、斑禿、關(guān)節(jié)疼痛、腰區(qū)疼痛等；④血液系統(tǒng)不良反應(yīng)：表現(xiàn)為紫癜、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少等。

有的病例不良反應(yīng)較重，特別是對(duì)于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病、免疫功能低下的病人，服用氟康唑后不良反應(yīng)的發(fā)生率比其他真菌感染病人高，必須引起人們重視。

臨床應(yīng)用注意事項(xiàng)^[2]

(1)用藥前需詳細(xì)詢(xún)問(wèn)患者既往史，包括與其他三唑類(lèi)的交叉過(guò)敏：

(2)對(duì)較長(zhǎng)時(shí)間用藥的病人應(yīng)定期的進(jìn)行血液學(xué)和肝功能檢查，注意是否有心血管異常，出現(xiàn)異常應(yīng)立即停藥；

(3)應(yīng)注意易感因素對(duì)氟康唑不良反應(yīng)的影響，尤其是老年、肝腎功能不全、以及孕婦、兒童、哺乳婦女等均要慎用或禁用，對(duì)有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病、免疫功能低下者更應(yīng)密切觀察，減少不良反應(yīng)的發(fā)生：

(4)注意用法和用量及藥物的配伍對(duì)氟康唑不良反應(yīng)的影響，特別是該藥可使服用華法林者的凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)而引起出血性不良反應(yīng)(胃腸道出血、血尿、黑便、皮下瘀血等)，氟康唑也應(yīng)避免與阿司米唑、胺碘酮、西沙比利、特非那丁或其他通過(guò)P40系統(tǒng)代謝的藥物合用。

(5)氟康唑?qū)Σ糠只颊叩母螕p害較嚴(yán)重，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，恢復(fù)慢，應(yīng)引起臨床工作者的注意。它對(duì)真菌的細(xì)胞色素P40酶具高度特異性，但大劑量時(shí)，對(duì)人體的P40酶也有影響，且大劑量使用該藥還可引起低血鉀等電解質(zhì)混亂，可能引起QT間期延長(zhǎng)或尖端扭轉(zhuǎn)型室速等心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)，已有潛在引起率失常的患者也應(yīng)慎用氟康唑。

參考文獻(xiàn)：

[1]杜麗娜.氟康唑[J].臨床藥物治療雜志,2004(02):51-56.

[2]鄭曉嫻.氟康唑不良反應(yīng)及預(yù)防[J].抗感染藥學(xué),2007(01):35-39.

[3]楊陽(yáng),蘇永慶.氟康唑的不良反應(yīng)[J].中國(guó)誤診學(xué)雜志,2004(07):1133-1134.