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肼屈嗪(Hydralazine)又名肼苯噠嗪，是一種直接作用于動脈和小動脈平滑肌的抗高血壓藥。它通過舒張血管平滑肌，使外周阻力降低，從而達到降低血壓的目的。肼屈嗪具有中等強度的降血壓作用，其特點為：舒張壓下降較顯著，并能增加腎血流量。其降壓作用于用藥后30～40分鐘開始出現(xiàn)。降壓作用主要是使小動脈擴張，外周總阻力降低，以致血壓下降?，F(xiàn)多用于腎型高血壓及舒張壓較高的病人。肼屈嗪的作用機制尚未完全闡明?？赡艿淖饔脵C制包括：干擾第二信使三磷酸肌醇作用，限制平滑肌細胞肌漿網(wǎng)的鈣離子釋放；作為一氧化氮供體；激活缺氧誘導(dǎo)激活因子。
本品能直接松弛血管平滑肌，擴張小動脈，降低周圍血管阻力，使血壓下降，同時心排血量增加，心率增快。本品降壓作用迅速，一般多以小劑量與其他降壓藥如利血平或噻嗪類利尿劑等合用，療效較好，副作用小。因其對降低舒張壓較顯著，并能增加腎血流量，故多用于腎型高血壓及舒張壓較高的患者。
肼屈嗪可用于中度及重度高血壓，特別是腎性高血壓及舒張壓較高的患者，亦可用于妊娠毒血癥和急性腎小球腎炎所致的高血壓。
本品口服生物利用度25%～55%?？诜?小時顯效，持續(xù)24～30小時。主要在肝臟中代謝，大部分以乙?；土u化代謝物形式排出，部分與葡萄糖醛酸結(jié)合。慢乙酰化者較快乙?；哐帩舛雀呒s2倍。3%～14%以原形從尿中排出。半衰期2～8小時。
（1）與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱。
（2）擬交感胺類與本品同用可使本品的降壓作用降低。
（3）與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。
一種工業(yè)化生產(chǎn)鹽酸肼屈嗪的工藝方法，以鄰氰基苯甲醛為原料，經(jīng)鹽酸肼環(huán)化、縮合，再與鹽酸成鹽，其工藝步驟為：
A、氯化氫-乙醇的制備：在容量為1000升地蒸餾釜中加入600升工業(yè)鹽酸，通入蒸氣升溫至100℃，產(chǎn)生的氯化氫氣體被經(jīng)冰鹽水冷凍的700升乙醇吸收，生成氯化氫—乙醇溶液，最終測定氯化氫—乙醇的含量，控制在20～21％。
B、鹽酸肼的制備：(a)、往容量為500升的高位槽內(nèi)抽入含量為50％的水合肼150升，乙醇300升。(b)、將A所制備的氯化氫—乙醇溶液抽入容量為2000升的反應(yīng)釜中，反應(yīng)釜夾套內(nèi)通入鹽水降溫至-10～-15℃，在攪拌的情況下，慢慢滴加a制劑，滴加時間控制在2～3小時，在此溫度下反應(yīng)4～5小時，直到溶液呈無色透明。
C、鹽酸肼屈嗪的制備：在上述容量為2000升的反應(yīng)釜中，分批加入100千克鄰氰基苯甲醛，加料時間2小時(以防反應(yīng)劇烈，沖料)，加料完畢，將反應(yīng)釜夾套中的鹽水壓走，控制升溫速度，每小時升溫3～5℃，升溫到45～50℃后保溫反應(yīng)24～48小時，取樣HPLC分析，反應(yīng)完畢后加入CP級鹽酸，調(diào)整pH值至pH2～4，降溫，靜置，析晶8小時，離心機甩濾，濾餅用乙醇洗滌20升×3次，于100℃真空干燥8小時，得粗品120千克。
D、精制：將粗品按1∶1(M∶V)的比例投入200升的乙醇水溶液中，升溫至85℃，溶解，加入活性炭10千克，壓濾，濾液冷凍析晶8小時，甩濾，濾餅用乙醇洗滌20升×3次，于100℃真空干燥8小時，得精品75千克、收率50％、mp272～273℃。
以化學(xué)結(jié)構(gòu)式描述的生產(chǎn)路線如下：
[1] CN201610545328.0一種肼屈嗪納米乳抗高血壓藥物
[2] 實用藥物手冊
[3] CN200510040953.1一種工業(yè)化生產(chǎn)鹽酸肼屈嗪的工藝方法