85721-33-1 / 莫西沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星的區(qū)別！

莫西沙星、環(huán)丙沙星和左氧氟沙星，是目前臨床常用的氟喹諾酮類抗菌藥物。掌握三種藥物之間適應(yīng)癥、不良反應(yīng)和相互作用的區(qū)別，是合理用藥的基礎(chǔ)。

一、適應(yīng)癥的區(qū)別

1、“呼吸喹諾酮類”

莫西沙星、左氧氟沙星：對(duì)社區(qū)獲得呼吸道感染的常見病原菌，如肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等G+菌，及肺炎支原體、肺炎衣原體、嗜肺軍團(tuán)菌等的抗菌活性較強(qiáng)。因此，又被稱為“呼吸喹諾酮類”。

環(huán)丙沙星：主要對(duì)腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌等G-菌具良好抗菌作用，而對(duì)G+菌活性較低。因此，環(huán)丙沙星不宜用于治療以肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等為主要病原菌的社區(qū)獲得性呼吸道感染。

2、尿液排泄率

細(xì)菌性尿路感染應(yīng)選擇主要經(jīng)尿排泄的喹諾酮類抗菌藥物：環(huán)丙沙星或左氧氟沙星。莫西沙星僅20%以原形隨尿液排泄，因此不用于尿路感染。

對(duì)于導(dǎo)尿管和結(jié)石導(dǎo)致的銅綠假單胞菌感染，應(yīng)選擇對(duì)生物被膜有效的環(huán)丙沙星。

3、濃度依賴性抗菌藥

喹諾酮類抗菌藥物屬于濃度依賴性抗菌藥物。莫西沙星、左氧氟沙星，均采用每日一次給藥方式。

環(huán)丙沙星由于半衰期短，不良反應(yīng)有一定的濃度依賴性，仍采用每日劑量分2~3次的給藥方式。

特別提醒：

當(dāng)喹諾酮類抗菌藥物口服或注射給藥時(shí)，可能致殘，甚至并發(fā)多種永久性不良反應(yīng)，對(duì)于支氣管炎、鼻竇炎、非非復(fù)雜性尿路感染，只有在沒有其他治療選擇的情況下，才可使用喹諾酮類藥物。

二、不良反應(yīng)的區(qū)別

1、骨骼肌肉系統(tǒng)損傷

喹諾酮類抗菌藥物，均可引起肌腱炎和肌腱斷裂，且與用藥時(shí)間無(wú)關(guān)：可在用藥后的48小時(shí)內(nèi)發(fā)生，也可能在停藥后幾個(gè)月內(nèi)發(fā)生。

某一不良事件報(bào)告數(shù)據(jù)分析發(fā)現(xiàn)：對(duì)于骨骼肌肉系統(tǒng)損傷，左氧氟沙星信號(hào)強(qiáng)度最為突出，其次為環(huán)丙沙星和莫西沙星；超敏反應(yīng)和周圍神經(jīng)病變相關(guān)信號(hào)以莫西沙星最為顯著。

用藥交代：當(dāng)出現(xiàn)肌腱、關(guān)節(jié)、肌肉疼痛，針樣刺痛或刺痛感時(shí)，應(yīng)及時(shí)告訴醫(yī)務(wù)人員。

2、光敏反應(yīng)

喹諾酮類抗菌藥物，均可引起光敏反應(yīng)?？墒构獗┞镀つw出現(xiàn)癢性紅斑、水腫、水泡、皮膚脫落、糜爛等。

光敏反應(yīng)的發(fā)生率：環(huán)丙沙星＞左氧氟沙星＞莫西沙星。

用藥交代：為避免光敏反應(yīng)，在治療期間及治療結(jié)束后都應(yīng)避免強(qiáng)光照射。

3、血糖紊亂

喹諾酮類抗菌藥物，均可引起血糖紊亂（高血糖或低血糖）。相比之下，莫西沙星對(duì)血糖無(wú)顯著影響。

用藥交代：如果糖尿病患者服用喹諾酮類抗菌藥物，應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖。

共 性：

1、喹諾酮類藥物均具有神經(jīng)系統(tǒng)毒性。喹諾酮類可通過(guò)血腦屏障，抑制γ－氨基丁酸與受體結(jié)合，引起失眠、頭暈、頭痛、震顫、視覺異常等。

2、心臟毒性：喹諾酮類抗菌藥物均具有一定的心臟毒性，主要表現(xiàn)為劑量依賴性的QT間期延長(zhǎng)，甚至扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速（TdP）。

三、相互作用的區(qū)別

1、消渴丸

環(huán)丙沙星能夠增強(qiáng)格列本脲的降糖作用，可引起嚴(yán)重的低血糖。中成藥消渴丸中含有格列本脲，應(yīng)避免與環(huán)丙沙星合用。

2、氨茶堿

環(huán)丙沙星、左氧氟沙星，通過(guò)抑制CYP1A2，而抑制茶堿的體內(nèi)代謝，增加茶堿的血藥濃度，甚至可引起中毒。莫西沙星與茶堿的相互作用無(wú)臨床意義。

共 性：

1、非甾體抗炎藥

喹諾酮類抗菌藥物和非甾體抗炎藥，均可抑制γ-氨基丁酸與受體的結(jié)合，若合用可增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)避免合用。

2、心臟毒性藥物

喹諾酮類抗菌藥物和胺碘酮、西沙比利、紅霉素、氟康唑、抗精神病、三環(huán)類抗抑郁藥，均可延長(zhǎng)QT間期，若合用可增加心律失常風(fēng)險(xiǎn)，應(yīng)避免合用。

3、多價(jià)金屬陽(yáng)離子藥物

喹諾酮類抗菌藥物，可與多價(jià)金屬離子藥物（含鋁、鎂的抗酸藥，鈣、鐵和鋅鹽）可形成絡(luò)合物，降低藥物的吸收，喹諾酮類抗菌藥物應(yīng)提前2小時(shí)口服。

主要參考文獻(xiàn)：

1.唐學(xué)文，賈運(yùn)濤，田曉江，董志.左氧氟沙星、莫西沙星和環(huán)丙沙星上市后安全警戒信號(hào)的挖掘與評(píng)價(jià)——基于真實(shí)世界不良反應(yīng)研究[J].中國(guó)新藥雜志，2018,27（5）:596

2.中國(guó)醫(yī)藥教育協(xié)會(huì)感染專業(yè)委員會(huì).抗菌藥物藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)理論臨床應(yīng)用專家共識(shí)[J].2018,41（6）:409