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85721-33-1 / 環(huán)丙沙星

環(huán)丙沙星為合成的第三代喹諾酮類(lèi)抗菌藥物。其抗菌譜與諾氟沙星相似,對(duì)腸桿菌、淋球菌、鏈球菌、軍團(tuán)菌、金葡球菌等顯著優(yōu)于頭孢菌素和氨基糖苷類(lèi)等抗生素;對(duì)耐β-內(nèi)酰胺類(lèi)或耐慶大霉素的病菌也常有效。適用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、消化道、膽道、皮膚和軟組織、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染??诜?次0.25g,1日2次,重癥加倍。靜滴:1次0.1~0.2g,1日2次。孕婦、哺乳期婦女和未成年者不宜用本品,本品毒副反應(yīng)較多應(yīng)慎用。

1987年德國(guó)、智利首次上市。

商品名

特美力、西普樂(lè)、希普欣、巴美洛、奔克、內(nèi)氟哌酸、達(dá)維邦、華昱,環(huán)丙氟哌酸、環(huán)丙沙星乳酸鹽、奎諾仙、藍(lán)劍、立至欣、林青、曼舒林、乳酸環(huán)丙沙星、瑞康、賽克星、世普歡、思普樂(lè)、悉???、悉復(fù)歡、悉復(fù)明、悉復(fù)欣、悉普欣、旭普星、鹽酸環(huán)內(nèi)氟氯辛、鹽酸環(huán)丙沙星。
環(huán)丙沙星

藥理作用

環(huán)丙沙星為第三代喹諾酮類(lèi)抗菌藥??咕V與諾氟沙星相似,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性與氧氟沙星相似, 對(duì)所有敏感的革蘭陰性菌的抗菌活性 強(qiáng)于諾氟沙星、氧氟沙星2~4倍,亦 優(yōu)于頭孢克羅與慶大霉素。耐慶大霉 素的腸桿菌科細(xì)菌及耐甲氧苯青霉素 的金葡菌對(duì)本品仍敏感。口服后,F(xiàn)為50%~70%,Tmax為0.63 h,PPB為 36.7%,Vd為86.3L,T1/2為5h。易滲入組織中,在組織中的濃度常高于血漿濃度。大部分以原形經(jīng)腎排泄,亦有部分經(jīng)膽汁和糞便排泄。

藥效學(xué)

環(huán)丙沙星為第三代喹諾酮類(lèi)抗菌藥物,臨床所用注射制劑為本藥乳酸鹽,其鹽酸鹽用于口服及經(jīng)眼、經(jīng)耳給藥等。作用機(jī)制為作用于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的A亞單位,抑制細(xì)菌DNA的合成和復(fù)制而殺菌。具有廣譜抗菌作用,對(duì)革蘭陰性桿菌的體外抗菌活性是目前臨床應(yīng)用的氟喹諾酮類(lèi)中最高者;對(duì)銅綠假單胞菌、腸球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌、軍團(tuán)菌、淋病奈瑟菌及流感桿菌的抗菌活性也高于其他同類(lèi)藥物;對(duì)某些耐氨基糖苷類(lèi)及第三代頭孢菌素類(lèi)的耐藥菌株仍有抗菌活性;但對(duì)鏈球菌的抗菌作用不如青霉素類(lèi)。近年來(lái)細(xì)菌對(duì)本藥的耐藥性明顯增高(大腸桿菌多見(jiàn),也可見(jiàn)于葡萄球菌、銅綠假單胞菌等),且與其他氟喹諾酮類(lèi)藥之間存在交叉耐藥。 抗菌譜:對(duì)腸桿菌科的大部分細(xì)菌(包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝及產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門(mén)菌屬、志賀菌屬等)、弧菌屬、耶爾森菌、淋球菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌、莫拉菌屬有高度抗菌活性,對(duì)沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具有良好抗菌作用,對(duì)銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的多數(shù)菌株、葡萄球菌、結(jié)核桿菌及非典型分枝桿菌也有抗菌作用;對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性,對(duì)厭氧菌的抗菌作用差。

藥動(dòng)學(xué)

口服吸收迅速,生物利用度約49%~70%。吸收后廣泛分布至各組織、體液(包括腦脊液)中,表觀(guān)分布容積為2~3L/kg。在組織中的濃度常超過(guò)血藥濃度;在膽汁中濃度可達(dá)血藥濃度的10倍以上;在腦脊液中的濃度為血藥濃度的30%以上,可透過(guò)胎盤(pán)進(jìn)入胎兒體內(nèi)。蛋白結(jié)合率為20%~40%,消除半衰期約4小時(shí),腎功能減退時(shí)為6小時(shí)??诜?50mg后起始2小時(shí)尿中濃度可超過(guò)200mg/L??诜o藥后24小時(shí)內(nèi)給藥量的40%~50%以原形經(jīng)腎排出(主要為腎小管分泌)。靜脈滴注后45%~60%以原形從尿中排出,約15%以代謝物形式排出,少量經(jīng)膽汁排出,也可經(jīng)乳汁分泌。

臨床應(yīng)用

(1)泌尿生殖系統(tǒng)感染包括單純性或復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋球菌尿道炎、腎盂腎炎、宮頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)等。 (2)呼吸系統(tǒng)感染包括急性支氣管炎及肺部感染等。
(3)消化系統(tǒng)感染包括腸炎、膽囊炎、肛周膿腫等。
(4)五官科感染包括結(jié)膜炎、扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎和中耳炎等。 (5)其他還可用于沙門(mén)菌屬感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織感染以及敗血癥等。

不良反應(yīng)

1.消化系統(tǒng) 表現(xiàn)為腹部不適或疼痛、腹瀉、惡心、嘔吐等;少數(shù)GPT升高。 2.精神神經(jīng)系統(tǒng) 可有頭昏、頭痛、嗜睡,失眠等;偶可引起癲癇發(fā)作、煩躁不安、意識(shí)混亂、幻覺(jué)、震顫等。 3.過(guò)敏反應(yīng) 可有皮疹、皮膚瘙癢等,偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫;個(gè)別患者有光敏反應(yīng)。 4.泌尿生殖系統(tǒng) 少數(shù)可有血尿素氮增高,偶可出現(xiàn)間質(zhì)性腎炎,大劑量可致結(jié)晶尿。 5.其他 可有靜脈炎、關(guān)節(jié)疼痛及白細(xì)胞降低等。

注意事項(xiàng)

1.交叉過(guò)敏 與其他喹諾酮類(lèi)藥之間存在交叉過(guò)敏。 2.禁忌證 ①對(duì)喹諾酮類(lèi)藥物過(guò)敏者。②哺乳期婦女。③孕婦應(yīng)盡量避免使用。 3.慎用 ①肝、腎功能減退者。②有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患史者。③有抽搐或癲癇病史者。④老年人。⑤18歲以下者。 4.藥物對(duì)兒童的影響 18歲以下者應(yīng)避免應(yīng)用本藥,但如細(xì)菌僅對(duì)喹諾酮類(lèi)藥敏感,應(yīng)在權(quán)衡利弊后慎用。 5.藥物對(duì)妊娠的影響 可能引起胎兒關(guān)節(jié)損害,甚至畸形,孕婦應(yīng)盡量避免使用。 6.藥物對(duì)哺乳的影響 可分泌至乳汁中,其濃度可接近血藥濃度,應(yīng)用時(shí)應(yīng)停止哺乳。

制劑與規(guī)格

鹽酸環(huán)丙沙星片 0.1g;0.2g;0.25g;0.4g;0.5g;0.75g。 鹽酸環(huán)丙沙星膠囊 0.2g;0.25g。 鹽酸環(huán)丙沙星顆粒 0.2g。 乳酸環(huán)丙沙星注射液 50ml:0. 1g;100ml:0.1g;100ml:0.2g;250ml:0.25g。 注射用乳酸環(huán)丙沙星 0.2g。 乳酸環(huán)丙沙星滴眼液 8ml:24mg。 鹽酸環(huán)丙沙星滴耳液 5ml:15mg 鹽酸環(huán)丙沙星軟膏 10g:20mg。 鹽酸環(huán)丙沙星眼膏 2.5g:7.5mg。 鹽酸環(huán)丙沙星栓 0.2g。

獸藥適應(yīng)癥

乳酸環(huán)丙沙星原粉主要用于治療大腸桿菌、沙門(mén)氏菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等敏感菌引起的呼吸道病、泌尿道、膽道等疾病以及全身性綠膿桿菌感染。
1、雞敗血霉形體,大腸桿菌,雞血痢、禽傷寒、禽副傷寒、禽霍亂。
2、仔豬黃白痢、紅痢,豬痢疾,豬丹毒,豬傳染性肺炎等疾病具有特效。
3、水產(chǎn)類(lèi)主要用于魚(yú)的爛鰓病、赤皮病、打印病、白云病、白尾病、白細(xì)胞性敗血病、腐皮病、蝦的紅腿病等。

用法用量

內(nèi)服,一次量,每1kg體重,豬、犬5~15mg。2次/d。
混飲,每1L飲水,禽25~50mg。
肌內(nèi)注射,一次量,每1kg體重,家畜2.5mg;家禽5mg。2次/d。
水產(chǎn)類(lèi):內(nèi)服:每1g本品拌料10-20kg,連用3-6天,浸洗:以0.1-0.6ppm。

環(huán)丙沙星治豬病

1、環(huán)丙沙星屬于第三代殺星類(lèi)本品具廣譜抗菌作用,尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高,但對(duì)厭氧菌抗菌活性差。胃腸道感染可以用環(huán)丙沙星,抗菌譜廣臨床對(duì)耐藥菌仍常顯現(xiàn)敏感,尤其是對(duì)多重耐藥的腸桿菌科細(xì)菌,環(huán)丙沙星對(duì)其仍具有高度抗菌活性。而且用藥方便。對(duì)于小豬拉稀,口服環(huán)丙沙星,或者打針效果都很不錯(cuò),特別是對(duì)仔豬黃白痢有特效,如用慶大霉素效果不好的時(shí)候,用環(huán)丙沙星一般都有效。
2、豬身上有敗血癥,尤其屁股有敗血癥吃料,喝水都正常,用環(huán)丙沙星效果比較好,如果全身敗血,環(huán)丙沙星可以做為輸助用藥治療。尿道炎癥,比如尿液帶血等,使用環(huán)丙沙星,阿莫西林效果都是不錯(cuò)的。副傷寒過(guò)去多用氯霉素比較多,現(xiàn)在多用氟苯尼考,選環(huán)丙沙星效果也是不錯(cuò)的;鏈球菌,用安痛定+青霉素效果不好的時(shí)候,可以使用環(huán)丙沙星治療。

環(huán)丙沙星治雞病

1、雞白痢
是由沙門(mén)氏菌引起的,主要發(fā)病群體是2周到3周日齡的雛雞。主要發(fā)病癥狀有:雞翅垂、雞羽亂、喜蹲伏、食欲廢絕、精神差、排黃白色或者綠色的糞便。預(yù)防措施有:加強(qiáng)消毒工作,及時(shí)隔離發(fā)病雞;引進(jìn)雛雞要選擇無(wú)白痢的種雞場(chǎng)引進(jìn);一旦發(fā)病,應(yīng)及時(shí)使用環(huán)丙沙星、氟哌酸或恩諾沙星等進(jìn)行飲水治療。
2、雞腫頭綜合征
養(yǎng)雞場(chǎng)的肉種雞、肉仔雞、商品蛋雞等都有可能發(fā)生,肉雞發(fā)病率較高。常見(jiàn)癥狀為頭面部、下頜以及眼周?chē)热獯鼓[脹,也可能會(huì)有斜頸、搖頭等神經(jīng)癥狀。通常需要通過(guò)改善飼養(yǎng)環(huán)境預(yù)防,同時(shí)用弱毒苗或滅活苗免疫。治療的話(huà),可選用環(huán)丙沙星、磺胺類(lèi)、氨芐青霉素等抗菌素防止繼發(fā)感染,并配合抗病毒藥物治療。