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環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin)是第二代氟喹諾酮類化合廣效抗生素,可對(duì)抗多種病原菌。治療范圍包含骨骼感染、關(guān)節(jié)感染、腹部感染,以及特定幾種感染性腸胃炎、呼吸道感染、皮膚感染、傷寒,以及泌尿道感染等等。本品亦可配合其他抗生素進(jìn)行治療,可經(jīng)口服或靜脈注射給藥。
環(huán)丙沙星為第三代喹諾酮類抗菌藥物,抗菌譜和作用機(jī)制同“氧氟沙星”。但抗菌活性更強(qiáng),較諾氟沙星及依諾沙星強(qiáng)2~4倍,尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高。對(duì)青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬等有高度抗菌作用,對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具有中等抗菌活性,對(duì)甲氧西林敏感的葡萄球菌具有抗菌活性。銅綠假單胞菌和沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌也有一定的抗菌作用。此外對(duì)麻風(fēng)分枝桿菌和結(jié)核分枝桿菌亦有效。對(duì)厭氧菌的抗菌活性差。
口服環(huán)丙沙星1~2小時(shí)后達(dá)血藥濃度高峰,主要分布于膽汁、黏液、唾液、骨以及前列腺中,但在腦脊液中濃度較低。本藥可在肝臟部分被代謝,并經(jīng)腎臟排泄于尿中,可在尿中保持較高藥物濃度。半衰期約為4小時(shí)。
①下呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致的支氣管及肺部感染。②泌尿生殖系統(tǒng)感染,包括急性單純性下尿路感染、復(fù)雜性尿路感染、細(xì)菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌宮頸炎或尿道炎(包括產(chǎn)酶株所致者)。③胃腸道感染由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸埃希菌、嗜水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致者。④傷寒。⑤敗血癥等全身感染。⑥骨和關(guān)節(jié)感染。⑦皮膚軟組織感染。
環(huán)丙沙星常見副作用包含惡心、嘔吐、腹瀉,以及皮膚紅疹,還會(huì)增加肌腱斷裂風(fēng)險(xiǎn),且重癥肌無(wú)力患者服用后肌肉無(wú)力的癥狀可能惡化。副作用發(fā)生的幾率較頭孢菌素高,但較克林霉素低。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明妊娠期間用藥可能具有些微風(fēng)險(xiǎn),孕婦服用有少數(shù)胎兒產(chǎn)生問題。哺乳期間用藥目前顯示安全。本品透過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶達(dá)到殺菌的效果。