851335-09-6/4-羧基-2-氯苯硼酸的應(yīng)用舉例

背景及概述^[1-2]

4-羧基-2-氯苯硼酸是一種醫(yī)藥中間體，可用于進(jìn)行Suzuki偶聯(lián)反應(yīng)。有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備CRF受體拮抗劑以及LXR和FXR調(diào)節(jié)劑。

應(yīng)用^[1-3]

應(yīng)用一、

CN99813171.7報(bào)道了4-羧基-2-氯苯硼酸可用于制備具有如下類似結(jié)構(gòu)的CRF受體拮抗劑。本發(fā)明的CRF受體拮抗劑具有廣泛的治療用途，可用于治療各種病癥或疾病，包括與應(yīng)激有關(guān)的病癥。

應(yīng)用二、

CN200780051148.6報(bào)道了4-羧基-2-氯苯硼酸可用于制備具有如下類似結(jié)構(gòu)的LXR和FXR調(diào)節(jié)劑。核受體FXR和LXR是在結(jié)構(gòu)上相關(guān)且密切相關(guān)的受體。此外，F(xiàn)XR和LXR在協(xié)同控制膽酸、膽固醇和甘油三酯以保持脂類的體內(nèi)平衡中起著關(guān)鍵并且在功能上不同的作用。核受體和膽酸/氧甾酮調(diào)節(jié)的基因是開(kāi)發(fā)用于降低血清膽固醇和甘油三酯的藥物治療以及治療心血管和肝臟疾病的潛在靶標(biāo)。因此，帶有LXR和FXR的雙重活性的化合物能夠在脂類的體內(nèi)平衡上起到深切的影響，并且能更有效地控制涉及FXR和LXR兩者的疾病狀況。

應(yīng)用三、

CN201080050922.3報(bào)道了4-羧基-2-氯苯硼酸可用于制備具有如下結(jié)構(gòu)的吲哚衍生物，可用作NURR-1激活劑用于治療帕金森病。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN200780051148.6 LXR和FXR調(diào)節(jié)劑

[2] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN99813171.7 CRF受體拮抗劑以及與其有關(guān)的方法

[3] [中國(guó)發(fā)明] CN201080050922.3 吲哚衍生物作為NURR-1激活劑用作治療帕金森病的藥劑的用途