81409-90-7 / 麥角衍生物:卡麥角林

卡麥角林為麥角衍生物?？溄橇志哂蠨A-受體激動作用，其特點是強力、長效并有選擇性，與D2-受體有高度親和力。作用與臨床應(yīng)用基本同 。用于高催乳素血血癥。給予卡麥角林后，由于DA-受體受到刺激，可抑制泌乳素達2周。適合在使用諾龍衍生物的循環(huán)中配合使用。

簡介：

麥角卡林是一種選擇性多巴胺受體激動劑。該藥劑的作用具有高度的特異性，對多巴胺D2受體具有強烈的親和力，而對5-羥色胺和5-HT2-血清素受體的親和力較低。它的主要臨床用途是治療高催乳素血癥，或者垂體前葉過度分泌催乳素的癥狀（垂體瘤是引起這種疾病的常見原因）。它也適用于帕金森病的治療。 麥角卡林通過模擬D2受體上多巴胺的作用有效抑制催乳素的分泌（多巴胺通常作為催乳素釋放的負反饋）。麥角卡林作為一個有針對性的多巴胺D2受體激動劑，麥角卡林不會影響其他垂體激素，如生長激素（GH）、促黃體激素（LH）、促腎上腺皮質(zhì)激素（ACTH）或促甲狀腺激素（TSH）。

催乳激素是一種生長激素，與人的生長激素(生長激素)是同一類。 它是一種單肽激素，含有199個氨基酸鏈。這使得它的結(jié)構(gòu)類似于（雖然略大于）生長激素，生長激素由192個氨基酸組成。然而，這兩種激素之間的任何相似之處都是在結(jié)構(gòu)上結(jié)束。催乳素不是一種合成代謝劑（至少對骨骼肌來說不是），而是一種催乳激素。它的大部分生理價值體現(xiàn)在婦女身上，并且在懷孕期間變得更明顯，因為它有助于女性泌乳。如果有特殊醫(yī)療需要，麥角卡林這時就用于抑制產(chǎn)后泌乳。在男性中，催乳素沒有已知的治療價值，比如高水平的催乳素是否與陽痿、不育、有時甚至男子女性型乳房發(fā)育癥有關(guān)還未得知（無論其是否具有致病作用仍然是許多爭議的話題）。

雖然催乳素與男性幾乎沒有關(guān)聯(lián)性，但實際上高水平的催乳素與使用了類固醇的運動員中分泌乳汁的男子女性型乳房發(fā)育癥有關(guān)，但這一比例非常小。 這種疾病的特征是通過擠壓乳頭而引起的小流量液體排出而變得更明顯。 雖然這種情況可能會變得更糟，但第一個跡象往往足以使這些運動員遠離目前的類固醇治療方案。男性乳房發(fā)育是不會自動（或正常的）與哺乳期相關(guān)聯(lián)，所以這是一個罕見的現(xiàn)象。 這可能是由于激素的不平衡異常而引起的（雄激素、雌激素和孕激素都可以參與并發(fā)揮不同的作用），也可能是這種疾病具有特定的個人敏感性。 然而，當確實發(fā)生這種情況時，麥角卡林已經(jīng)被作為對這種潛在尷尬局面的補救藥品。

在使用類固醇的運動員中，并沒有定期記錄高催乳素水平（與麥角卡林的需要相關(guān)），這進一步說明了這種疾病的相對罕見的性質(zhì)。我們知道，雌激素在這里起到刺激作用，而且很可能是男性催乳素分泌增加的關(guān)鍵。然而，其他研究表明，包括雄激素在內(nèi)的其他激素對催乳素也有抑制作用。這也許就是激素分泌失調(diào)是導(dǎo)致泌乳型的男子女性型乳房的原因，而不一定是高雌激素。查閱相關(guān)醫(yī)學(xué)書籍，只有很少人研究催乳素水平和類固醇的使用，而那些研究很少有定論。一項研究分析了男性睪丸激素和丙酸酯對男性的影響，注意到注射后4天后出現(xiàn)明顯的催乳素增加。另一項研究指出，5名運動員通過自身分泌睪丸激素和其他激素的情況下，雌激素增加7倍（對女性來說是典型值），但對催乳素分泌沒有一致的影響。第三項對運動員自我管理的研究，以及第四項具有諾龍酮的臨床研究都未能顯示催乳素水平的增加。

歷史：

麥角林卡是在20世紀80年代被開發(fā)出來。該藥品最受歡迎的商品名稱是Dostinex，該產(chǎn)品由美國巨型制藥企業(yè)集團Pharmacia在美國等許多國家生產(chǎn)。 Dostinex獨占保留了美國的麥角卡林市場多年，但在2005年至2007年間，F(xiàn)DA批準出售了幾個通用版本。這包括Barr(巴爾)，Ivax（艾維斯）和Par Pharm的產(chǎn)品。麥角卡林在國際上廣泛使用，可以在三十多個國家找到。在美國以外的國家，Dostinex的商品仍占主導(dǎo)地位，可以在阿根廷、澳大利亞、奧地利、比利時、巴西、加拿大、智利、捷克共和國、丹麥、芬蘭、法國、德國、希臘、香港、愛爾蘭、以色列、意大利、馬來西亞、墨西哥、荷蘭、挪威、新西蘭、波蘭、葡萄牙、俄羅斯、南非、新加坡、西班牙、瑞典、瑞士、土耳其、英國和委內(nèi)瑞拉。除了Dostinex之外，麥角卡林至少還有十幾個其他商品品牌。

結(jié)構(gòu)特點：

麥角卡林是一種麥角衍生物，它的化學(xué)名稱是1 - [（6-烯丙基麥角-8-yl）羰基] -1- [3-（二甲基氨基）丙基] -3-乙基脲的。

副作用：

使用麥角卡林最常見的副作用包括：頭痛、惡心和嘔吐，其分別發(fā)生在一個臨床試驗期間接受藥物的26、27和2％的患者身上。其他潛在的副作用包括（但不局限于）便秘、口干、腹痛、腹瀉、眩暈、疲勞、焦慮、厭食、不適、抑郁、失眠、潮熱、心悸、低血壓、乳房疼痛和痤瘡，但惡心和頭痛是最突出的副作用。許多副作用是和用藥劑量有關(guān)的，進一步用藥的原因是以最低的治療劑量開始工作。處方資料信息沒有提到死亡是過量用藥的明顯后果，但它明確列出了幻覺、低血壓和鼻塞。請注意，服用過量的患者可能需要采取相應(yīng)措施來提高血壓。

使用指南：

在醫(yī)學(xué)上，麥角卡林按每周500毫克的初始劑量給藥，用于抑制催乳素分泌。這可以在單獨的劑量下服用，也可以在不同的日子里分成兩劑或更多劑。劑量可以每月的時間間隔內(nèi)每周增加500毫克，直到達到理想的生理反應(yīng)。劑量通常維持在每周1毫克，盡管可能會在某些情況下使用的劑量高達4.5毫克。當運動員/健美運動員用于抑制催乳素分泌（如用泌乳性男子乳房發(fā)育癥）時，治療范圍下限的劑量是最常用的。患者通常每次服藥（半片）一個劑量250微克每周兩次。這是前四周的使用量，此時如果需要，劑量可以向上調(diào)整到完整的片劑（每周1毫克）。在臨床醫(yī)學(xué)中，該藥物可能服用6個月或更長時間，盡管運動員/健美運動員發(fā)現(xiàn)4-6周治療療程是最合適的。

一定要在專業(yè)人士的指導(dǎo)下使用，減輕甚至避免副作用的產(chǎn)生，并使效果最大化，千萬不要自己亂使用