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甲磺酸雙氫麥角堿(總堿)為3個麥角堿的雙氫衍生物的等量混合物，即甲磺酸雙氫麥角考寧(單堿Ⅰ)、甲磺酸雙氫麥角隱亭(單堿Ⅱ)和甲磺酸雙氫麥角汀(單堿Ⅲ)，其中甲磺酸雙氫麥角隱亭又有甲磺酸雙氫-α-麥角隱亭與甲磺酸雙氫-β-麥角隱亭兩種異構(gòu)體。甲磺酸雙氫麥角堿因其具有腎上腺素α-受體阻滯作用，擴張腦血管，降低血管阻力，增加腦血流量的藥理作用，而在臨床上廣泛用于改善腦細胞代謝，促進中樞神經(jīng)系統(tǒng)的傳遞。甲磺酸雙氫麥角堿自問世以來，首先用于周圍血管病及高血壓的治療，幾年后用于腦 血管障礙及腦功能減退性疾病的治療。近年，科學(xué)家還發(fā)現(xiàn)它可改善腦血液循環(huán)，有很好 的腦代謝促進作用。甲磺酸雙氫麥角堿不僅對愛爾茨默型老年性癡呆有顯著療效，而且對 多梗塞型癡呆也有效；對上述兩者混合型老年性癡呆更是首選藥物。美國藥品食品管理局 認為甲磺酸雙氫麥角堿可治療老年病人的14個癥狀：頭暈、頭痛，注意力不集中，記憶 力減遲，缺乏意砍和主動性，情緒憂郁、不安和恐懼感，疲勞感，情緒不定，食欲減退， 與外界脫離，不能照顧自己，日常生活困難以及輕度意識模糊等。尤其令人欣喜的是，長 期服用甲磺酸雙氫麥角堿能持續(xù)保持顯著療效，而且沒有副作用，表明久服本藥有延緩衰 老的作用。該藥能增強已減退的神經(jīng)原能量代謝、改善腦部血液循環(huán)、激活突觸的神經(jīng)傳導(dǎo)功能、 抑制血小板凝聚并防止血栓形成，臨床上廣泛用于治療急性缺血性腦血管病、老年性癡呆、 卒中后狀態(tài)和大腦外傷后遺癥、高血壓、頸部綜合征、外周血管病(血栓閉塞性脈管炎、雷 諾綜合征)、血管性視網(wǎng)膜病變、血管性耳蝸病變、偏頭痛和其他血管性頭痛，取得了很好 的療效。不良反應(yīng)小，相對安全，使用方便，且只對病理情況有作用，對正常狀態(tài)無影響， 值得臨床推廣應(yīng)用。
片劑：1mg?？诜海?ml∶1mg。
腦血管功能不全，老年性腦功能改變或腦血管意外后遺癥的各種癥狀，特別是伴有眩暈、耳鳴等耳蝸與前庭功能障礙及視力障礙。
甲磺酸雙氫麥角堿緩釋片是由氫化麥角汀、氫化麥角柯寧、α-氫化麥角隱亭和β-氫化麥角隱亭按照比例為3：3：2：1的比例混合而成的。它對DA中DA1和DA2受體具有激動作用，從而可以激動結(jié)節(jié)-漏斗通路上的DA受體，從理論上可以降低泌乳素水平，這也解釋了治療組8周后泌乳素水平下降的原因。甲磺酸雙氫麥角堿緩釋片能抑制ATP酶和腺苷環(huán)化酶活性，減少ATP的分解，改善腦細胞能力，使神經(jīng)原的能量增加、電位活力改善。同時還對DA受體和5-HT受體也有影響。另外能阻斷α受體，擴張腦血管，改善腦血流。而去甲腎上腺素能系統(tǒng)、膽堿能系統(tǒng)、五羥色胺能系統(tǒng)、DA能系統(tǒng)及GABA能系統(tǒng)對P300電位都有影響。本研究治療組8周后Cz點波幅較基線出現(xiàn)有統(tǒng)計學(xué)意義的升高，可能與甲磺酸雙氫麥角堿對腦內(nèi)多種神經(jīng)遞質(zhì)均有影響，從而改善認知功能，影響P300的潛伏期和波幅。
然甲磺酸雙氫麥角堿緩釋片能改善抗精神病藥物所致的高泌乳素血癥，但是由于激動DA受體的作用較弱，所以下降幅度有限，而且在使用過程中需注意心腦血管的副反應(yīng)。在臨床上可適用于一些輕度泌乳素水平升高的患者，同時還能改善認知功能。
對本品過敏者、嚴重肝、腎功能不全、急慢性精神病、低血壓、嚴重動脈硬化、心臟器質(zhì)性損害、嚴重心動過緩及妊娠期婦女。
(1)心律稍慢慎用。(2)本品可能會抑制乳汁分泌，不建議哺乳期婦女使用。(3)①本品與抗凝血藥合用，可能降低本品的活性。②與降壓藥合用，可能降低本品的活性及加重低血壓反應(yīng)，兩者應(yīng)避免聯(lián)用。③與噻嗪類藥合用，可加重低血壓反應(yīng)，兩者應(yīng)避免聯(lián)用。④與多巴胺類藥物合用時，可誘導(dǎo)周圍血管痙攣，特別是導(dǎo)致肢體遠端血管收縮，故不宜與這類藥物聯(lián)用。
(1)口服：1次1～2mg，一日3次，12周為1療程。
(2)靜脈注射：一日2～4mg，可引起輕度血壓降低。
常見心動過緩、血管收縮、惡心、嘔吐、腹脹、厭食、視物模糊、鼻塞、呼吸道分泌物增多、呼吸困難及皮疹等。嚴重者可引起體位性低血壓，亦可引起腎病發(fā)作。
[1] 甲磺酸雙氫麥角堿治療利培酮所致高泌乳素血癥及對P300的影響
[2] 北京地區(qū)醫(yī)療機構(gòu)處方集·西藥分冊
[3] 高效液相色譜法同時測定甲磺酸雙氫麥角堿注射液中3種單堿和總堿的含量
[4] CN200510104388.0甲磺酸二氫麥角堿輸液及其制備方法