8049-47-6/胰酶的作用和適應(yīng)癥

適應(yīng)證

胰酶用于各種原因引起的胰腺外分泌功能不足(如囊性纖維化、慢性胰腺炎、胰腺切除術(shù)后、胃切除術(shù)后、腫瘤引起的胰管或膽總管阻塞、慢性胰腺炎性疼痛、老年人、胃腸、肝膽疾病)的替代治療。本品含胰蛋白酶、淀粉酶等多種消化酶，能消化蛋白質(zhì)、淀粉．對(duì)脂肪亦有消化作用。用于胰臟功能障礙、糖尿病患者的消化不良等。本品在中性或微堿性時(shí)效力最好，故多與碳酸氫鈉合用。

作用機(jī)制

胰酶對(duì)脂肪、淀粉和蛋白質(zhì)有水解作用?？诜竽z囊在胃中溶解，釋放出數(shù)百顆帶有腸溶包衣的胰酶微粒．可避免在胃中失活，并在胃內(nèi)與食物充分混合，與食物同步進(jìn)入十二指腸。在十二指腸近端微粒立即崩解，130 min內(nèi)釋放出80％以上的活性，保證營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的消化吸收。

藥物相互作用

與等量碳酸氫鈉服用可增強(qiáng)療效。西咪替丁能抑制胃酸分泌，增加胃和十二指腸內(nèi)的pH，故能防止胰酶失活，增強(qiáng)口服胰酶的療效。因?yàn)樗械腍z受體拮抗藥均可降低胃內(nèi)酸度，故推測(cè)雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁等與胰酶也存在此相互作用。合用時(shí)可能需要減少胰酶劑量。本藥在酸性溶液中活性減弱，甚至被分裂滅活，故忌與酸性藥物同服。本藥與阿卡波糖或米格列醇合用時(shí)，后者的藥效降低，故應(yīng)避免同時(shí)使用。

生產(chǎn)原理^【1】

生產(chǎn)胰酶常采用先提取、干燥后脫脂；或先將胰臟干燥、脫脂再提取兩種方法制備。

將鮮的豬胰漿于室溫以下加20％稀乙醇放置，再加濃乙醇沉淀，收集沉淀并于低溫(<5℃)制成干粉，最后用乙醚脫脂即得。

工藝流程如下：

取絞碎的冰凍胰漿lOO kg在室溫解凍，鍋中預(yù)先放人25％～30％乙醇(必須在前幾天配制，溫度應(yīng)在10％以下)15kg，不斷攪拌，混合均勻，在室溫0～1O℃，自溶消化48h以上，濾出胰乳，胰渣再加等量的25％～30％的乙醇抽提一次，操作方法同上，合并二次胰乳。

胰乳在0～10℃加入85％乙醇，使乙醇濃度達(dá)到60％～70％，充分混合均勻。冷至0～5℃靜置24h。必要時(shí)于一5℃下靜置，以使沉淀完全。

虹吸抽出上清液，下層沉淀即為胰酶。

將沉淀放人布袋中吊濾，盡量除去大部乙醇，再經(jīng)壓榨至于得粗品。

將粗制胰酶用乙醚循環(huán)脫脂，至除盡脂肪(紙跡試驗(yàn)：取乙醚提取液，滴于濾紙上，乙醚全部揮散后不應(yīng)留有脂肪油污跡)。所得脫脂酶于40℃以下置流通熱風(fēng)中吹干，磨成60～80目細(xì)粉。抽樣化驗(yàn)合格后得胰酶精品。

用法與用量

口服：成人一次0.3一l g，一日3次；5歲以上的兒童一次0．3g．一日3次。

制劑與規(guī)格^【2】

腸溶片劑：(1)0．3g；(2)0．5g。

腸溶膠囊劑：(1)0．15g；(2)0．22g。

復(fù)方消化酶膠襞劑：每粒含胃蛋白酶25mg，術(shù)瓜酶50rag．淀粉酶15mg，熊去氧膽酸25mg，纖維素酶15 mg，胰酶50 mg．胰脂酶13 mg。

復(fù)方阿嗪米特腸溶片：每片含阿嗪米特75mg，胰酶100mg(胰淀粉酶5850U、胰蛋白酶185U、胰脂肪酶3320U)。纖維素酶lOmg，二甲硅油50mg。

注意事項(xiàng)^【3】

1. 妊娠及哺乳期婦女慎用。

2. 應(yīng)于餐前或進(jìn)餐時(shí)服用。

3. 用藥過(guò)量可引起惡心、胃痙攣、皮疹、血尿、關(guān)節(jié)痛、下肢和足腫脹及腹瀉。

4. 囊性纖維化患者應(yīng)用本品治療，可出現(xiàn)尿尿酸升高，且與劑量相關(guān)。

5. 本藥具體劑量因人而異，遵醫(yī)囑服用。

6. 本品官在進(jìn)食時(shí)用水整粒吞服。在開(kāi)始進(jìn)餐時(shí)口服每次總量的l/2或1/3。剩余劑量在進(jìn)食期間服完。

7. 服用時(shí)不可嚼碎．避免藥粉殘留在口腔內(nèi)，引起口腔潰瘍。

8. 如整粒吞服有困難(如小孩或老年人)，可小心打開(kāi)膠囊．將胰酶微粒與流質(zhì)(如果汁)混合后同飲。但該混合液應(yīng)立即服用，不能保存。飲后漱口。

9. 妊娠期FDA分級(jí)：C。

不良反應(yīng)^【4】

1. 本藥可引起頰部及肛周疼痛、消化道出血、過(guò)敏或刺激引起呼吸道癥狀(如噴嚏、流淚、皮疹、鼻炎甚至哮喘)。

2. 囊性纖維化的患者應(yīng)用本藥治療時(shí)，可見(jiàn)尿中酸增多，且與劑量相關(guān)。③偶見(jiàn)腹瀉、便秘、胃不適感、惡心及皮疹。國(guó)外不良反應(yīng)監(jiān)測(cè)，大劑量胰酶可能有緩瀉作用，也可引起惡心。

貯藏／穩(wěn)定性／配伍^【5】

胰酶制劑應(yīng)室溫保存于干燥、避光的容器中。如果貯藏量大于痕量，胰酶會(huì)被酸滅活。

參考文獻(xiàn)

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