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78755-81-4/氟馬西尼注射液臨床應(yīng)用總結(jié)

氟馬西尼(FMZ)是第一個(gè)特異性苯二氮卓類藥物的拮抗劑,可特異性拮抗各類苯二氮卓類藥物包括唑侖類藥物,例如咪達(dá)唑侖、艾司唑侖、三唑侖等,西泮類藥物,例如地西泮、氟西泮、氯硝西泮、奧沙西泮等。

氟馬西尼注射液臨床應(yīng)用總結(jié)

01 氟馬西尼的藥理作用

苯二氮卓類藥物主要通過(guò)與中樞γ氨基丁酸(GABA)受體-氯離子通道相結(jié)合,形成蛋白復(fù)合物,從而促進(jìn)氯離子內(nèi)流,使神經(jīng)細(xì)胞超極化,產(chǎn)生抑制效應(yīng)。而氟馬西尼,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與苯二氮卓類藥物相似,可競(jìng)爭(zhēng)性地從特異性結(jié)合位點(diǎn)置換受體上的苯二氮卓類藥物,從而發(fā)揮拮抗作用,阻斷或翻轉(zhuǎn)苯二氮卓類藥物的所有效應(yīng),包括抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、肌松、抗驚厥、遺忘等。

02 氟馬西尼的產(chǎn)品特點(diǎn)

氟馬西尼的特點(diǎn)主要有,起效非常迅速,靜脈注射1min內(nèi)即起效、療效好、專一性強(qiáng)、副作用小、不良反應(yīng)少等,是拮抗苯二氮卓類藥物的首選藥。臨床上主要用于終止由苯二氮卓類藥物誘導(dǎo)及維持的全身麻醉;作為苯二氮卓類藥物過(guò)量時(shí)中樞作用的特效逆轉(zhuǎn)劑;鑒別診斷苯二氮卓類、其他藥物或腦損傷所致的不明原因昏迷等。

03 氟馬西尼的用法用量

用法用量:可用5%的葡萄糖水、乳酸林格氏液或普通生理鹽水稀釋后注射,稀釋后應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)使用。

1、終止由苯二氮卓類藥物誘導(dǎo)及維持的全身麻醉:推薦的初始計(jì)量為15秒內(nèi)靜脈注射0.2毫克。如果首次注射后60秒內(nèi)清醒程度未達(dá)到要求,則追加給藥0.1毫克,必要時(shí)可間隔60秒再追加給藥一次,直至最大總量1毫克,通常劑量為0.3-0.6毫克。

2、作為苯二氮卓類藥物過(guò)量時(shí)中樞作用的特效逆轉(zhuǎn)劑:推薦的首次靜脈注射劑量為0.3毫克。如果在60秒內(nèi)未達(dá)到所需的清醒程度,可重復(fù)使用至患者清醒或達(dá)總量2毫克。如果再度出現(xiàn)昏睡,可以每小時(shí)靜脈滴注0.1-0.4毫克藥物,滴注的速度應(yīng)根據(jù)所要求的清醒程度進(jìn)行個(gè)體調(diào)整。在重癥監(jiān)護(hù)情況下,對(duì)大劑量和/或長(zhǎng)時(shí)間使用苯二氮卓類藥物的病人只要緩慢給藥并根據(jù)個(gè)體情況調(diào)整劑量并不會(huì)引起戒斷癥狀。如果出現(xiàn)意外的過(guò)度興奮體征,可靜脈注射5毫克安定或5毫克咪達(dá)唑侖并根據(jù)患者的反應(yīng)小心調(diào)整用量。

3、用于鑒別診斷苯二氮卓類、其他藥物或腦損傷所致的不明原因的昏迷:如果重復(fù)使用本品后,清醒程度及呼吸功能尚未顯著改善,必須考慮到苯二氮卓類藥物以外的其他原因。

04 氟馬西尼的指南推薦

在《2014中國(guó)老年患者圍術(shù)期麻醉管理指導(dǎo)意見》中明確寫到,氟馬西尼可用于苯二氮卓類藥物引起的麻醉結(jié)束后蘇醒延遲的催醒。

然后是針對(duì)可能的原因進(jìn)行針對(duì)性處理。如果是吸入性藥物麻醉過(guò)深,在停止給藥并保持 足夠的通氣后可逐漸蘇醒;如有阿片類藥物殘留的表現(xiàn)(瞳孔縮小、呼吸頻率慢),可試 用納洛酮分次靜注(200~400μg/次),也可采用肌注(400μg/次)或持續(xù)靜脈注射 (800μg/6小時(shí))的方法;如懷疑是苯二氮卓類藥物引起,可給予氟馬西尼0.2mg,靜脈注 射,以后0.1mg/min,直到患者清醒或總劑量達(dá)1mg;若懷疑為肌松藥殘留作用,可拮抗 肌松藥的殘留效應(yīng)。此外,應(yīng)糾正存在的任何病理生理功能紊亂,包括低體溫、酸中毒、 電解質(zhì)紊亂、低血糖、高滲狀態(tài)等。