78755-81-4/氟馬西尼的特點與應(yīng)用

氟馬西尼是一種高效、特異的苯二氮卓類拮抗劑，被廣泛應(yīng)用于治療安定類藥物中毒和全麻術(shù)后催醒。

氟馬西尼起效快、作用迅速、副作用少，其不拮抗在麻醉中所用的阿片類藥物的鎮(zhèn)痛作用，催醒后不會立即引起傷口疼痛，沒有引起血流動力學(xué)的明顯改變，因而患者用藥后比較清醒、放松、合作。

術(shù)后給予氟馬西尼，能夠提高蘇醒效果，增加術(shù)后的安全性，對于術(shù)后不送回監(jiān)護(hù)室的患者拔管后的安全性有很大的保障。

氟馬西尼的優(yōu)勢

☆快速起效

☆療效確切

☆安全性高

☆醫(yī)保甲類

氟馬西尼的特點

☆本產(chǎn)品臨床作用效果與進(jìn)口氟馬西尼（安易醒）相仿，無顯著性差異；

☆獨特的藥理作用；

☆快捷的催醒效果；

☆卓越的安全性能。

獨特的藥理作用

在中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)存在有能與苯二氮卓類物質(zhì)特異性結(jié)合的受體，安定類藥物和此受體結(jié)合后，激發(fā)受體蛋白復(fù)合體，使中樞內(nèi)典型的抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）釋放并與γ-氨基丁酸（GABA）受體結(jié)合，使突觸后膜的氯離子通道打開，產(chǎn)生超極化而引起抑制性突觸后電位，達(dá)到催眠效果。

氟馬西尼因為特殊的構(gòu)效關(guān)系，競爭性地和苯二氮卓類藥物受體結(jié)合，使受體復(fù)合蛋白活性降低，γ-氨基丁酸（GABA）釋放量下降，氯離子通道關(guān)閉解除抑制性突觸后電位，達(dá)到催醒效果。

快捷的催醒效果

術(shù)后早期靜脈注射本產(chǎn)品0.2-1mg可以迅速安全地解除咪唑安定引起的鎮(zhèn)靜催眠作用，能夠提高蘇醒效果，且循環(huán)、呼吸波動小，藥物副作用發(fā)生率低，增加術(shù)后的安全性，對于術(shù)后不送回監(jiān)護(hù)室的患者拔管后的安全性有很大的保障。

卓越的安全性能

急性毒性試驗、亞慢性毒性試驗、生殖毒性試驗及致突變試驗均表明氟馬西尼是一種低毒性化合物，即使高用藥劑量也可以很好地耐受，因此無論是臨床治療（治療劑量每人靜注：0.5-1.0mg)或是意外、或蓄意過量用藥，對人的危害的可能性都極低。

使用劑量個體差異大，即使一次靜脈注射100mg，也無過量癥狀出現(xiàn)；

本藥安全劑量為<100mg。

藥代動力學(xué)

據(jù)文獻(xiàn)資料，氟馬西尼為親脂性藥物，血漿蛋白結(jié)合約為50%，所結(jié)合的血漿蛋白中2/3為白蛋白。氟馬西尼廣泛分布于血管外，穩(wěn)態(tài)時的平均分布容積（Vss）為0.95升/千克。氟馬西尼主要在肝臟代謝。在血漿和尿中的主要代謝物為羧酸代謝物，該主要代謝物沒有苯二氮卓類受體激動劑或拮抗劑的活性。氟馬西尼幾乎完全（99%）通過非腎臟途徑消除。藥物的平均消除半衰期為50-60分鐘。

氟馬西尼的臨床應(yīng)用與研究進(jìn)展

☆ 用于全身麻醉術(shù)后的催醒

☆ 治療急性苯二氮卓類藥物中毒

☆ 在小兒麻醉中的應(yīng)用

☆ 用于肝性腦病的治療

☆ 在高齡患者全麻手術(shù)中的應(yīng)用