78110-38-0 / 氨曲南劑量、用法、副作用、藥理、適應(yīng)癥等

氨曲南(氨噻酸單胺菌素，噻肟單酰胺菌素，菌克單)

作用與用途

本品為全合成的單環(huán)β內(nèi)酰胺抗生素?？咕V主要包括革蘭氏陰性菌，如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、流感嗜血桿菌、枸櫞酸桿菌、綠膿桿菌、淋球菌等。臨床主要用于敏感的革蘭氏陰性菌所致呼吸道、肺部感染、尿路感染、腹腔感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥及婦科感染、及淋病等。因本品可進(jìn)入腦脊液，可用于腦膜炎。由于本品耐酶性強(qiáng)，對(duì)其它藥物不敏感時(shí)，應(yīng)用本品常有效。

劑量與用法

一般感染，成人1g/次，2～3次/日，肌注、靜注或靜滴。嚴(yán)重感染，2g/次，3～4次/日。兒童劑量為每日mg/kg，分～4次。可用注射用水、生理鹽水、林格液、乳酸鈉林格液及10%葡萄糖液溶解稀釋。靜滴以100ml稀釋液中不超過2g,滴注至少30分鐘。靜注1g溶于20ml～40ml稀釋液中，推注3～5分鐘。肌注1g至少以3ml注射用水或生理鹽水溶解，深部肌注。

副作用

1 常見的胃腸道反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉。

2 過敏反應(yīng)如皮疹、紫癜、瘙癢等。

3 有時(shí)可有肌注疼痛；靜脈使用偶見靜脈炎及血栓性靜脈炎等。

注意事項(xiàng)

1 對(duì)青霉素過敏者或過敏體質(zhì)者慎用。

2 與氨基甙類藥物(慶大霉素、妥布霉素及阿米卡星)聯(lián)合用藥具有協(xié)同抗菌作用；

3 本品不可與頭孢西丁配伍合用，因可引起拮抗作用。

4 對(duì)腎功能損害的病人，應(yīng)酌情調(diào)整劑量。

通用名稱：氨曲南

英文名稱：Aztreonam

中文別名：氨噻酸單胺菌素、氨噻羧單氨菌素、氨噻羧單胺菌素、氯氨芐頭孢菌素、噻肟單酰胺菌素

英文別名：Primbactam

藥理

本品為一種單酰胺環(huán)類的新型β-內(nèi)酰胺抗生素。抗菌譜主要包括革蘭陰性菌，諸如大腸桿菌、克雷白桿菌、沙雷桿菌、奇異變形桿菌、吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌及其他假單胞菌、某些腸桿菌屬、淋球菌等。與頭孢他定、慶大霉素相比、對(duì)產(chǎn)氣桿菌、陰溝腸桿菌的作用高于頭孢他定，但低于慶大霉素；對(duì)綠膿桿菌的作用低于頭孢他定、與慶大霉素相近；對(duì)其他病原菌的作用都較兩者為高(對(duì)某些菌則與頭孢他定接近)。對(duì)于質(zhì)粒傳導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶，本品較第3代頭孢菌素為穩(wěn)定?？诜晃?，肌注1g,1小時(shí)血濃度達(dá)峰值,約為46μg/ml,半衰期約1.8小時(shí)；靜注1g，5分鐘血藥濃度約為125μ/ml，1小時(shí)約為49μg/ml，半衰期約1.6小時(shí)。體內(nèi)分布較廣,在膿皰液、心包液、胸水、滑膜液、膽汁、 骨組織、腎、肺、皮膚等部位有較高濃度；在前列腺、子宮肌肉、支氣管分泌物中也有一定濃度、在腦脊液中濃度低。主要由尿排泄，在尿中原形藥物的濃度甚高。在乳汁中的濃度甚低，為血藥濃度的1%, 平均0.3μg/ml,一日間母乳內(nèi)總量約0.3mg。

本品為第一個(gè)應(yīng)用于臨床的單環(huán)β內(nèi)酰胺類抗生素。主要作用于需氧或兼性厭氧革蘭陰性細(xì)菌和綠膿桿菌。腦膜炎球菌、淋球菌、摩拉卡他菌和流感桿菌的不產(chǎn)或產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株均對(duì)本品敏感。90％以上的大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌屬、普羅菲登菌屬、摩根菌屬、聚團(tuán)腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、枸椽酸菌屬可為 lmg/L或以下的本品所抑制，其對(duì)綠膿桿菌的 MIC50和 MIC90分別為 3.1mg/L和 2.5mg/L。但不動(dòng)桿菌屬、假單胞菌屬(除綠膿桿菌外)、革蘭陽性菌或厭氧菌均耐藥。氨曲南主要與細(xì)菌的青霉素結(jié)合蛋白 3(PBP3)結(jié)合而抑制細(xì)胞壁的合成，使細(xì)胞迅速溶解死亡。本品對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的質(zhì)粒介導(dǎo)和大部分染色體介導(dǎo)的β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定，因而許多耐藥菌對(duì)本品仍呈敏感。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服不吸收。肌注1g后，血藥峰濃度于 0.8h后到達(dá)，為 44.6mg/L，生物利用度 89.5％。分布容積廣，為 20.6L。消除半減期 1.9h。靜脈推注1g(推注 10min)的即刻血藥濃度 134mg/L：24h內(nèi)約 70％以原形由尿液排出，約 1％～2％由糞排出。4h血透可清除本品，25％～50％，6h腹膜透析僅清除 10％。本品蛋白結(jié)合率 45％～60％。體內(nèi)分布廣，能分布到全身組織和體液中，乳汁中含量少；腦膜炎時(shí)腦脊液內(nèi)可達(dá)有效濃度?！?/p>

適應(yīng)癥 主要用于敏感的革蘭陰性菌所致的感染，包括肺炎、胸膜炎、腹腔感染、骨和關(guān)節(jié)感染、皮膚和軟組織炎癥，尤適用于尿路感染，也用于敗血癥。由于本品有較好的耐酶性能，因此，當(dāng)微生物對(duì)青霉素類、頭孢菌素類、氨基糖甙類等藥物不敏感時(shí)，應(yīng)用本品?？捎行?。

本品主要用于腸桿菌科細(xì)菌和綠膿桿菌所致的敗血癥、下呼吸道、尿路、皮膚軟組織等感染。用于腹腔感染或盆腔感染時(shí)宜與甲硝唑或克林霉素等抗厭氧菌藥合用；用于病原末查明的嚴(yán)重感染或粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱或膿毒癥的患者宜與抗革蘭陽性菌藥(苯唑西林或萬古霉素等)合用。