7695-91-2/生育酚乙酸酯的應(yīng)用

背景及概述^[1][2]

生育酚乙酸酯具有顯著的抗氧化、消除體內(nèi)游離基、預(yù)防癌癥發(fā)生、提高機(jī)體免疫力等功能，是人類生命活 動(dòng)中不可缺少的維生素。但是由于維生素 E苯并二氫吡喃環(huán)上 的六位羥基非常容易被氧化生成相應(yīng)的醌，而維生素 E醌不再具有維生素 E的生物活性。維生素 E酯化修飾可以防止維生素 E的氧化，提高維生素 E 產(chǎn)品的穩(wěn)定性，同時(shí)還可解決其水溶性差問(wèn)題，提高其表面活性等。

維生素 E乙酸酯是維生素E的一種衍生物，它具有穩(wěn)定性好，可作為維生素E替代品而廣泛用于醫(yī)藥、食品和化妝品等方面。維生素 E乙酸酯為類白色或淡黃 色粉末或顆粒，或者為微綠黃色或黃色的粘稠液體，幾乎無(wú)臭，遇光色漸變深。維生素 E變成維生素 E乙酸酯后，還有其它特殊的功效，如維生素 E 乙酸酯可制備藥物用于治療口腔粘膜的干燥， 陰道的干燥和瘙癢，直腸、鼻和眼粘膜潰瘍，口炎，舌炎，角膜結(jié)膜炎，角膜炎，角膜痛，角膜潰瘍，角膜去上皮形成，包膜鼻炎，鼻前庭炎，萎縮性陰道炎等，還可用于化妝品、食品及飼料中等。

應(yīng)用^[3]

天然維生素 E又名生育酚，包括4種，在各種形式的維生素 E化合物中，A-生育酚)的生物活性最高。所以由天然性生育酚制備成的生育酚乙酸酯是活性最高的維生素 E衍生物，其生物活性是合成維生素 E的三倍，并且沒(méi)有化學(xué)污染，對(duì)人體無(wú)任何毒副作用，保證了物料有效成份不被破壞，保持了產(chǎn)品的純天然品質(zhì)。天然生育酚乙酸酯以其生理活性高、營(yíng)養(yǎng)豐富、安全可靠的優(yōu)勢(shì)，順應(yīng)了人類強(qiáng)化營(yíng)養(yǎng)、回歸自然、安全消費(fèi)的趨勢(shì)，已越來(lái)越多的被用于替代合成的維生素 E。

生育酚乙酸酯是人類營(yíng)養(yǎng)的必需成份，具有顯著的抗氧化、消除體內(nèi)游離基、防癌癥發(fā)生、預(yù)提 高機(jī)體免疫力等功能。作為飼料添加劑，可改善 動(dòng)物的生殖機(jī)能，提高繁殖力。在食品工業(yè)中，主要用于油脂食品的抗氧劑和營(yíng)養(yǎng)強(qiáng)化劑；在醫(yī)藥行業(yè)上，可作為生產(chǎn)成藥的醫(yī)藥原料，對(duì)治療牙周炎、厚皮病、脂肪肝、動(dòng)脈硬化、高膽固醇血癥等有好的效果；用于化妝品中，可延緩皮膚衰老，增加皮膚彈性、恢復(fù)青春活力，對(duì)皮膚起滋潤(rùn)作用，并保持皮膚水分。

生育酚的用途中，事實(shí)上有很大一部分是用生育酚乙酸酯來(lái)實(shí)現(xiàn)的。此外，有些廠家出品的天然僅生育酚 (或天然生育酚)事實(shí)上就是其乙酸酯，所謂的生育酚，實(shí)際上就是生育酚乙酸酯。由于生育酚分子量大，又帶有一個(gè)較長(zhǎng)側(cè)鏈，因而是脂溶性的。這給不論是用于飼料添加劑，還是用于藥物、食品、化妝品等方面的產(chǎn) 品都帶來(lái) 了不利因素。

當(dāng)用于飼料添加劑時(shí)，由于其易氧化，影響了其活力；當(dāng)用作藥物時(shí)，由于它不能溶于水溶性介質(zhì)，限制了其在靜脈注射中的應(yīng)用。這是因?yàn)榧∪庵杏捎谟托暂d體的存在而產(chǎn)生“異體反應(yīng)”。當(dāng)用作化妝品時(shí)，由于無(wú)法與水溶性有效成分相溶，因而只能制成乳狀，這樣的產(chǎn)品往往表面活性差，難以發(fā)揮其有效成分的生理功效。水溶性生育酚乙酸酯的合成彌補(bǔ)了這些缺陷。與自由生育酚相比，生育酚乙酸酯類產(chǎn)品在醫(yī)藥、化妝品、食品及飼料中具有許多應(yīng)用優(yōu)點(diǎn)。

制備^[1]

將一定量的維生素 E、乙酸酐、三乙胺的正已環(huán)溶液加入到帶有冷凝管和溫度計(jì)以及氮?dú)獗Ｗo(hù)的微型三口燒瓶中，開動(dòng)電磁攪拌器，加熱升溫至一定溫度，在回流狀態(tài)下進(jìn)行酯化反應(yīng)。取樣進(jìn)行薄層分析，判斷維 生素 E乙酸酯的合成情況，定時(shí)取樣測(cè)定酯化率。反應(yīng)結(jié)束后，攪拌下加入 2mlHzl=)和 2ml正已環(huán)混和溶液。有機(jī)相依次用 3mol／LHC1和飽和 NaC1洗滌三次，用無(wú)水 Na₂SO₄干燥，抽濾，濾液減壓蒸餾除去溶劑，得淡黃色油狀物。

主要參考資料

[1] 鄭燕升, 粟暉, 李軍生, 等. 三乙胺催化合成維生素 E 乙酸酯的研究[J]. 廣西工學(xué)院學(xué)報(bào), 2006, 17(3): 33-35.

[2] 胡傳榮, 李洪濤, 付晶, 等. 天然維生素 E 乙酸酯的制備[J]. 現(xiàn)代食品科技, 2005, 21(2): 85-87.

[3] 李娟, 姚玉妮. 維生素類飼料添加劑-α-生育酚乙酸酯 (維生素 E 乙酸酯)[J]. 中國(guó)飼料添加劑, 2012 (3): 17-19.