76932-56-4 / 醋酸那法瑞林的藥性與應(yīng)用

背景及概述[1]

醋酸那法瑞林是促性腺激素釋放激素(GnRH)類似物。該藥是由D?萘基丙氨酸取代了天然GnRH第6位上的甘氨酸獲得，其作用約為天然GnRH的200倍。主要用于治療子宮內(nèi)膜異位、炎癥、囊腫，其作用主要通過(guò)抑制下丘腦?垂體?卵巢軸，造成體內(nèi)的低雌激素狀態(tài)，引起異位內(nèi)膜萎縮。此外，醋酸那法瑞林還可用于治療中樞性性早熟。子宮內(nèi)膜異位癥是一種雌激素依賴性疾病，卵巢激素為異位內(nèi)膜生長(zhǎng)所必需。該病藥物治療的目的是抑制卵巢功能，使異位內(nèi)膜組織萎縮乃至消失。

醋酸那法瑞林目前在國(guó)外只上市了鼻噴劑，原研廠家為Searle，1990年在美國(guó)上市，商品名：Synarel。2009年在日本上市，在日本上市的商品名為Nasanyl的醋酸那法瑞林鼻噴劑，是將藥液灌裝于普通的噴霧瓶中，由于噴霧瓶體積較大，較小體積的藥液(5.0ml)灌裝到噴霧瓶中，液面高度較低，浸沒(méi)吸液管的深度不足，造成藥液吸取不完全，導(dǎo)致有效噴次較少，殘留多，浪費(fèi)大，通過(guò)加大藥液的灌裝量雖然可以解決有效噴液次數(shù)不足的缺陷，但是進(jìn)一步加大了昂貴的藥液的浪費(fèi)，導(dǎo)致藥品價(jià)格居高不下，加大了患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。

藥代動(dòng)力學(xué)[1]

國(guó)外臨床資料表明，醋酸那法瑞林鼻腔給藥吸收迅速，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為25.7-34.0分鐘，半衰期為4?6小時(shí)，每天只需給藥2次。

藥性與應(yīng)用[2]

噴鼻類GnRH類似物，作用同布舍瑞林。鼻腔給藥吸收迅速，30min達(dá)峰值。t1/2為3h。臨床主要用于子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤、多毛癥等。鼻腔噴射：200μg，清晨和傍晚各噴1次，于月經(jīng)周期第2～4日開(kāi)始。

注意與禁忌[2]

有面部發(fā)熱、性欲降低、陰道干燥、頭痛、情緒變態(tài)。過(guò)敏性陰道出血、孕婦、哺乳期婦女忌用。

規(guī)格[2]

噴鼻液：10ml(2mg/ml)裝，噴1次約含本品200μg。

主要參考資料

[1] CN201210039955.9醋酸那法瑞林鼻噴劑

[2] 新全實(shí)用藥物手冊(cè)