768-94-5 / 帶你認(rèn)識(shí)金剛烷胺（上）

金剛烷胺是由Setter公司于1959年合成，1964年Daris等首先發(fā)現(xiàn)其有抗病毒作用，1996年上市。金剛烷胺是美國(guó)批準(zhǔn)的第1種抗病毒藥，自此流感治療真正跨入“抗病毒時(shí)代”。金剛烷胺的出現(xiàn)改變了感冒治療的歷史而在之后的數(shù)年中金剛烷胺也迅速被載入英國(guó)、美國(guó)、日本、中國(guó)藥典，臨床應(yīng)用價(jià)值逐步得到驗(yàn)證。1967-1969年間許多國(guó)家出現(xiàn)了A2型流感大流行，金剛烷胺被廣泛應(yīng)用，證實(shí)了其能夠有效抑制甲型和亞甲型流感病毒的生長(zhǎng)和繁殖，但是，人們發(fā)現(xiàn)金剛烷胺的治療窗實(shí)際上非常狹窄，對(duì)甲型和亞甲型以外的其他流感病毒幾乎沒(méi)有作用。直至由甲型H1N1病毒引發(fā)的流感（俗稱(chēng)禽流感）在世界多國(guó)流行，金剛烷胺才重新進(jìn)入人們視野，世界衛(wèi)生組織（WTO）推薦金剛烷胺為防治首選藥物之一，金剛烷胺再次受到了追捧。

我國(guó)自1971年開(kāi)始生產(chǎn)金剛烷胺，人們所熟知的快客、感康、優(yōu)卡丹等感冒藥中大都含有金剛烷胺成分，這種復(fù)方制劑通過(guò)組分間的協(xié)同作用緩解了感冒癥狀，縮短了感冒病程，非常暢銷(xiāo)。然而2012年的“金剛烷胺事件”，市場(chǎng)迅速降溫。含有金剛烷胺的兒童感冒藥，因被質(zhì)疑對(duì)兒童生長(zhǎng)發(fā)育具有危害作用，市場(chǎng)銷(xiāo)量一落千丈。有關(guān)專(zhuān)家稱(chēng)：金剛烷胺成分主要經(jīng)肝臟、腎臟代謝，嬰幼兒器官發(fā)育尚未成熟，過(guò)量服用會(huì)增加肝臟、腎臟代謝負(fù)荷，甚至產(chǎn)生嚴(yán)重的過(guò)敏反應(yīng)。為此，國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局于2012年5月發(fā)布通知：為保障兒童用藥安全，對(duì)含金剛烷胺的非處方藥的說(shuō)明書(shū)進(jìn)行修改。

具體內(nèi)容為：1、對(duì)于僅用于兒童的氨金黃敏顆粒、小兒氨酚烷胺顆粒、小兒復(fù)方氨酚烷胺片，將“1歲以下兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用”修訂為“因缺乏新生兒和1歲以下嬰兒安全性和有效性的數(shù)據(jù)，新生兒和1歲以下嬰兒禁用本品”。2、對(duì)于可用于兒童和成人的氨酚烷胺那敏膠囊，將“5歲以下兒童應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用”修訂為“5歲以下兒童不推薦使用”。自此，金剛烷胺落下神壇。

由于自身的局限性和不良反應(yīng)，金剛烷胺用于抗流感病毒方面應(yīng)用越來(lái)越少。但是，金剛烷胺還有個(gè)重要的應(yīng)用：抗帕金森綜合征。

抗帕金森病

1968年一位女性帕金森病患者在服用金剛烷胺治療流感時(shí)發(fā)現(xiàn)其震顫、少動(dòng)及肌強(qiáng)直癥狀得以改善。此后，便開(kāi)啟了金剛烷胺治療帕金森病的研究之路，經(jīng)歷五年的臨床研究和實(shí)驗(yàn)，美國(guó)FDA于1973年正式批準(zhǔn)用于治療帕金森病。

轉(zhuǎn)戰(zhàn)帕金森領(lǐng)域的金剛烷胺，成就依舊差強(qiáng)人意，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，金剛烷胺可以增加大鼠腦中L-氨基酸脫羧酶的活性，從而增加多巴胺的釋放，帕金森的癥狀就能緩解，然而這只是動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果，實(shí)際應(yīng)用中，不同的臨床研究結(jié)果尚有不同意見(jiàn)。金剛烷胺治療帕金森，游走在有效和無(wú)效的邊緣。這么說(shuō)吧，要不是因?yàn)閮r(jià)格便宜，同時(shí)對(duì)以震顫為主的患者效果還可以，金剛烷胺早就被多巴絲肼、卡左雙多巴、司來(lái)吉蘭、溴隱亭等一干后繼者給打的無(wú)影無(wú)蹤了。

參考文獻(xiàn)：

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[3]鹽酸金剛烷胺片藥品說(shuō)明書(shū)。