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氟甲睪酮（甾體）它的作用及應(yīng)用與甲基睪丸酮相似，特點是在體內(nèi)代謝比較慢，作用持續(xù)較長，血漿t1/2約為10h。肝病患者避免長期服用?？诜?-10mg/次，1.2次/d。片劑：5mg，10mg?？芍委煵G丸功能不全、用于更年期、轉(zhuǎn)移性乳腺癌和卵巢癌老年性骨質(zhì)疏松癥以及長期或大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的病人。氟甲睪酮是衍生自睪酮的口服合成代謝類固醇。更具體地說，它是通過加入11-β-羥基和9-α-氟基團而不同的甲基睪酮衍生物，結(jié)果成為一種強效的口腔活性不可芳香化類固醇，具有極強的雄激素特性。氟甲睪酮比睪丸激素的雄激素性要高得多，與此同時，這種藥物的合成代謝作用被認為是適度的，這使得氟甲睪酮是一種增加力量的藥物，但不是獲得肌肉質(zhì)量的最理想的藥劑。服用氟甲睪酮的主要作用是增加力量，增加肌肉密度，增加清晰度，但只有適度的增加。
氟甲睪酮藥理作用是與睪酮相似，但在體內(nèi)分解緩慢，作用持久，其雄激素較睪酮強10倍，其蛋白同化作用則強20倍。轉(zhuǎn)移性乳腺癌和卵巢癌應(yīng)用睪丸酮治療常可暫時減輕癥狀，作用原理未明，可能與其抗雌性激素作用有關(guān)，也可能通過反饋性抑制腺垂體激素分泌，從而減少卵巢分泌雌激素。子宮肌瘤應(yīng)用于雄激素治療，常常能抑制肌瘤繼續(xù)地生長，這可能與其抗雌激素有關(guān)。
1. 睪丸功能不全(無睪癥類無睪癥，隱睪癥)用睪丸酮作替代治療期間，能促使陰莖及第二性征發(fā)育。
2. 功能性子宮出血主要通過抗雌激素作用使子宮肌纖維及子宮血管收縮，內(nèi)膜萎縮而發(fā)揮止血效果，用于更年期尤為合適。
3. 再生障礙性貧血治療再生障礙性貧血和其他原因引起的貧血，可能使骨髓造血功能得到改善，特別是紅細胞生成，但起效很慢。療程持續(xù)5-6個月。停藥后部分病例可復(fù)發(fā)，但恢復(fù)治療仍能得到緩解
4. 虛弱性病癥包括手術(shù)后或各種長期消耗性慢性疾病，老年性骨質(zhì)疏松癥以及長期或大量應(yīng)用糖皮質(zhì)激素的病人，都可用同化激素治療，糾正負氮平衡，增進食欲，使患者主觀感覺改善，加速身體的康復(fù)。
5. 轉(zhuǎn)移性乳腺癌和卵巢癌應(yīng)用睪丸酮治療常可暫時減輕癥狀，作用原理未明，可能與其抗雌激素作用有關(guān)，也可能通過反饋性抑制腺垂體促性腺激素分泌，從而減少卵巢分泌雌激素。子宮肌瘤應(yīng)用雄激素治療，常能抑制肌瘤繼續(xù)生長，這也可能與其抗雌激素有關(guān).
1．對生殖系統(tǒng)的作用雄激素促進男性生殖器官的形成及第二性征的發(fā)育，并維持之。也是正常精子的發(fā)生和成熟過程，以及精囊和前列腺分泌功能所必需。大劑量睪丸酮抑制腺垂體分泌促性腺激素，從而抑制精子生成。 青春發(fā)育期在雄激素作用下，出現(xiàn)骨骼變粗、肌肉發(fā)達、身高增長、皮膚變厚、皮脂腺增生、腋毛與陰毛生長、喉頭增大、聲帶變厚、聲音變得低沉和粗厚、呈男子型的體態(tài)分布等。較大劑量雄激素也可抑制卵巢分泌雌激素，并有對抗雌激素的作用。
2．同化作用雄激素或同化激素有較強的促進蛋白質(zhì)合成代謝作用(同化作用)，能使肌肉和體重增加。能促進鈣磷在骨組織中沉積，加速骨鈣化和骨生長。對蛋白質(zhì)代謝具有雙重作用，即利用氨基酸合成蛋白質(zhì)增加，同時氨基酸分解和尿素生成減少。同化作用需同時從食物中攝入適量蛋白質(zhì)，在低氮攝入時不能表現(xiàn)同化作用。
3．興奮骨髓造血功能骨髓功能低下時，大劑量的雄激素可以刺激骨髓造血功能，特別是通過紅細胞生成素(erythropoietin)產(chǎn)生，也可能直接刺激骨髓正鐵血紅素 (Heme)的合成。
4．其他雄激素促進免疫球蛋白的合成，增強機體的免疫功能和抗感染的能力。雄激素有增強遠側(cè)腎小管對水鈉的再吸收和保留鈣的作用，尚有糖皮質(zhì)激素的抗炎癥作用。
女性病人應(yīng)用雄激素或同化激素后，可引起男性化現(xiàn)象，如多毛、長胡須、聲音變粗和音調(diào)低沉、痤瘡等，一般在停藥后癥狀可逐漸消退。男性患者長期應(yīng)用本類激素，藥物可能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為雌激素，又可能抑制促性腺激素的分泌而引起睪丸萎縮和抑制精子生成；
由于抑制內(nèi)源性睪丸酮的產(chǎn)生，可導(dǎo)致陽痿；兒童長期應(yīng)用雄激素，能嚴重影響生長發(fā)育，如加速骨骺閉合作用在停藥后尚能持續(xù)數(shù)月；應(yīng)用同化激素，可導(dǎo)致肥胖。17位有α-甲基的雄激素對肝臟損害作用較嚴重，主要干擾肝內(nèi)毛細膽管的排泄功能，使膽汁郁積在肝小葉中央毛細膽管內(nèi)，造成膽汁郁積性肝細胞損害，臨床表現(xiàn)為膽汁郁積性肝炎。長期應(yīng)用雄激素，可能出現(xiàn)肝癌、前列腺癌和腎細胞癌。此外，因其有水鈉潴留作用，可引起水腫。腎病和心衰病人慎用，孕婦前列腺癌者禁用。
[1] Journal of the American Chemical Society, , vol. 78, p. 500 US2793218
[2] Journal of the American Chemical Society, , vol. 78, p. 500