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環(huán)糊精作為一種常見的藥物和藥物分析材料，具有其獨(dú)特的性質(zhì)，其疏水空腔能夠包合適當(dāng)大小的分子。通過應(yīng)用比較簡單的方法對(duì)環(huán)糊精材料進(jìn)行修飾，使改性后的環(huán)糊精材料具有更為優(yōu)越的性能，溶解度增大，包合能力加強(qiáng)等，從而加深了其在藥劑學(xué)、藥物分析以及食品、染料等很多領(lǐng)域的應(yīng)用，而且其應(yīng)用范圍逐步擴(kuò)大。環(huán)糊精材料在相關(guān)領(lǐng)域的應(yīng)用取得了很好的效果，是一種具有高實(shí)用價(jià)值的材料。
環(huán)糊精是由(Cyclodextrins, CD)環(huán)糊精葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶(CGTase)作用于麥芽糖溶液所產(chǎn)生的一組環(huán)狀低聚糖。1891年，Villiers首次發(fā)現(xiàn)環(huán)糊精；1904年，Schardinger確定了其結(jié)構(gòu)；1953年，第一個(gè)關(guān)于環(huán)糊精的專利問世。天然存在的環(huán)糊精最常見的有三種，即α-、β-、γ-環(huán)糊精，分別是由6、7、8個(gè)葡萄糖單體通過α-1,4糖苷鍵連接而構(gòu)成的。
α-型的分子腔內(nèi)徑較小，約為50-60nm，通常只能包容較小的藥物分子，應(yīng)用范圍有限；γ-型的分子腔內(nèi)徑約為90-100nm，能包接大的藥物分子，但是生產(chǎn)成本高，也使其使用受到限制；β-型的分子腔內(nèi)徑為70-80nm，大小適中，應(yīng)用范圍廣，生產(chǎn)成本低，是目前唯一在工業(yè)上大量生產(chǎn)的環(huán)糊精產(chǎn)品。但是，由于β-環(huán)糊精在水中具有一個(gè)完整的氫鍵網(wǎng)絡(luò)，且它的錐形圓環(huán)結(jié)構(gòu)呈對(duì)稱并有剛性，使它在水中的溶解度特別小，以致限制了它的應(yīng)用范圍。因此，人們應(yīng)用各種化學(xué)修飾方法，合成了多種β-環(huán)糊精的衍生物，使β-環(huán)糊精的溶解度及其它性能得到改善，加大了其在各個(gè)領(lǐng)域中的應(yīng)用。
天然環(huán)糊精在水中的溶解度特別小，應(yīng)用范圍有限。在保證其基本結(jié)構(gòu)的前提下，對(duì)天然環(huán)糊精的分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行一定程度的改造并包合藥物，能提高藥物的穩(wěn)定性和溶解度，改善藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)與代謝過程，提高生物利用度；改善藥物理化性質(zhì)和不良嗅味；降低毒副作用，減少刺激性，擴(kuò)大環(huán)糊精的應(yīng)用范圍。
在藥物分析中，可以將環(huán)糊精或其衍生物作為手性選擇劑，增強(qiáng)拆分結(jié)構(gòu)相近的手性藥物的能力；將其作為色譜分析的固定相，更好地分離對(duì)映體；環(huán)糊精還可以誘發(fā)相關(guān)物質(zhì)產(chǎn)生熒光，便于檢測(cè)該物質(zhì)；另外還能提高傳感器的檢測(cè)靈敏度等。
主要可以分為化學(xué)法和酶工程法。酶工程法是制備支鏈環(huán)糊精的方法，而化學(xué)法是主要的方法?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)修飾的關(guān)鍵問題在于選擇恰當(dāng)?shù)慕Y(jié)構(gòu)改變，使包合物在生理?xiàng)l件下可以釋放母體藥物，并根據(jù)機(jī)體組織在酶、受體、pH等條件的差異，使母體藥物的釋放有差異，從而達(dá)到上述的改性目的。環(huán)糊精材料是由6個(gè)或6個(gè)以上D(+)-吡喃型葡萄糖單元經(jīng)過α-1,4糖苷鍵連接而成的環(huán)狀化合物，互為椅式異構(gòu)體。3種天然環(huán)糊精的分子形狀都是略呈錐形的圓環(huán), 其空腔內(nèi)側(cè)由2圈氫原子(H-3和H-5)及1圈處于C-H鍵屏蔽之下的糖苷鍵的氧原子組成，所以環(huán)糊精內(nèi)腔為疏水環(huán)境，而其外側(cè)邊框由于羥基的聚集而呈親水性。這樣就形成了環(huán)糊精“外親水、內(nèi)疏水”的特殊結(jié)構(gòu)，使其能夠包合不同的客體分子，形成特殊結(jié)構(gòu)的包合物。
化學(xué)改性是對(duì)環(huán)糊精分子腔外表面的醇羥基進(jìn)行酯化、醚化、氧化、交聯(lián)等化學(xué)反應(yīng)，從而使環(huán)糊精分子腔的外表面有新的功能團(tuán)。例如，β-CD腔外有21個(gè)-OH，但是由于-OH間形成了穩(wěn)定的分子內(nèi)氫鍵，其與水分子的相互作用減弱，因而，通過對(duì)環(huán)糊精進(jìn)行一定的化學(xué)修飾，破壞分子內(nèi)氫鍵，就有可能增大環(huán)糊精在水溶液中的溶解度。
比如醚化反應(yīng)，一般是選用適當(dāng)?shù)拿鸦瘎趬A性催化劑存在的前提下，使β-CD上的-OH部分轉(zhuǎn)化為-OR。常用的醚化劑有甲基化試劑、乙基化試劑及環(huán)氧丙烷等。
根據(jù)反應(yīng)介質(zhì)的不同，又有濕法和干法2種改性方法。濕法是廣泛使用的方法，它是用β-CD的堿性水溶液與醚化劑進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)時(shí)間較長，但反應(yīng)均勻，產(chǎn)物取代基分布集中；干法是用β-CD粉末與醚化劑在無水條件下反應(yīng)，反應(yīng)時(shí)間短，速度快，但反應(yīng)不均勻，產(chǎn)物取代基分布較寬。
改性環(huán)糊精按取代基的性質(zhì)大體可分為水溶性、疏水性及離子性三種。水溶性的如支鏈環(huán)糊精、甲基化環(huán)糊精、羥乙基環(huán)糊精、羥丙基環(huán)糊精和低分子量β-環(huán)糊精聚合物（分子量3000-6000），磺烴基醚β-環(huán)糊精等；疏水性的包括乙基環(huán)糊精和乙?；h(huán)糊精等；離子性的包括陰離子和陽離子的環(huán)糊精，陰離子的如硫酸酯環(huán)糊精、磷酸酯環(huán)糊精羧和甲基環(huán)糊精等。
甲基化環(huán)糊精在水中溶解度增大，其包合物在水中的溶解度也隨之增大，另外，由于空間位阻增大，其包合作用還具有較好的立體選擇性。乙基環(huán)糊精難溶于水，但能包合親水性分子，降低親水性藥物的水溶性，控制親水性藥物的釋放速率。羥丙基環(huán)糊精水溶性大，具有親水性的優(yōu)點(diǎn)，表面活性小，和生物機(jī)體有良好的生物相容性，刺激小。硫酸酯環(huán)糊精已有報(bào)道具有肝素活性和抗HIV作用。磺烴基醚β-環(huán)糊精是β-CD的一類磺酸基衍生物，同樣具有高水溶性。
隨著藥物載體研究的不斷發(fā)展，環(huán)糊精及其衍生物在藥劑學(xué)、藥物分析方面有著廣泛的應(yīng)用。目前其應(yīng)用已逐步擴(kuò)展到藥物學(xué)、環(huán)境科學(xué)、食品等領(lǐng)域。在環(huán)境科學(xué)領(lǐng)域，已將其用于環(huán)境檢測(cè)，分離和消除環(huán)境中的藥物殘留及其有害物質(zhì)。在食品領(lǐng)域，能夠防止芳香物質(zhì)的分解、消除保健食品的異味、提高飲料中主要成分含量等。
環(huán)糊精的改性方法眾多，如酯化、醚化、氧化、交聯(lián)等，通過這些方法對(duì)其化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，得到眾多的環(huán)糊精衍生物。這些衍生物在理化性質(zhì)方面得到了改善，比如溶解度增大，包合能力增強(qiáng)等，這樣又進(jìn)一步擴(kuò)大了其應(yīng)用范圍。近年來，環(huán)糊精大量應(yīng)用于藥物制劑、美容化妝品系列，同時(shí)環(huán)糊精也越來越受到紡織業(yè)的重視，廠家利用環(huán)糊精除臭的作用，制造出高檔的服裝面料和其它家居用品。另外日本學(xué)者報(bào)道，α-環(huán)糊精還是一種出色的保健食品原料，因?yàn)樗谌梭w內(nèi)可以產(chǎn)生多種有益的作用，如有助于抑制餐后血糖的升高。試驗(yàn)證實(shí)，α-環(huán)糊精在胃液中不被消化酶水解，但它在腸道中會(huì)被正常腸道菌群所分解，轉(zhuǎn)化為醋酸、丙酸、酪酸等一系列的短鏈脂肪酸。這些短鏈脂肪酸在腸道中可抑制有害雜菌的生長，并有助于雙歧桿菌等益生菌的生長