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75507-68-5 / 馬來酸氟吡汀在疼痛治療中的應(yīng)用

氟吡汀在疼痛治療領(lǐng)域具有良好的臨床應(yīng)用前景

馬來酸氟吡汀在疼痛治療中的應(yīng)用

氟吡汀是一種新型非阿片類止痛藥,目前其市場應(yīng)用劑型主要為馬來酸氟吡汀(國產(chǎn)商品名:維達松),具有止痛、松弛肌肉和保護神經(jīng)三重功效。其作用機制:

(1)選擇性激活神經(jīng)細胞膜上電壓門控型鉀離子通道,促進鉀離子外流,使細胞膜電位趨于穩(wěn)定 ,間接抑制 NMDA 受 體 ,阻斷NMDA受體介導(dǎo)的鈣離子內(nèi)流,緩沖細胞內(nèi)鈣離子濃度升高的敏感效應(yīng) ,阻斷疼痛沖 動的傳導(dǎo) 。

(2 ) 增強突觸傳遞的長時程抑制,阻斷神經(jīng)信號的傳導(dǎo),打斷慢性疼痛中樞敏化的聯(lián)系紐帶 。

(3)抑制脊椎 、皮質(zhì)下層及皮質(zhì)層刺激信號的輸入,激活脊椎及皮質(zhì)下層下行去甲腎上腺素能神經(jīng)抑制系統(tǒng)。

馬來酸氟吡汀在疼痛治療中的應(yīng)用

當(dāng)患者不適于應(yīng)用非甾體藥物或阿片類藥物鎮(zhèn)痛時,氟吡汀是一個不錯的選擇。

在不良反應(yīng)方面,氟吡汀不抑制環(huán)氧化酶,因而不會出現(xiàn)非甾體類藥導(dǎo)致消化道潰瘍、血小板功能障礙、腎臟毒性等不良反應(yīng),也不會產(chǎn)生阿片樣物質(zhì)的成癮性問題,因而該藥的耐受性較好,患者依從性高。盡管如此,正常情況下服藥氟吡汀也會出現(xiàn)一些不良反應(yīng),常見的有:中樞性反應(yīng)(疲勞和嗜睡、眩暈),胃腸道反應(yīng)(惡心、腹瀉、頑固性便秘等),外周神經(jīng)反應(yīng)(發(fā)汗、口腔干燥和皮膚反應(yīng))。但這些不良反應(yīng)不需要特殊處理,可在服藥過程中逐漸恢復(fù)。氟吡汀最嚴重的不良反應(yīng)為肝損傷,部分患者在長期服藥過程中其轉(zhuǎn)氨酶會升高,轉(zhuǎn)氨酶最高可達正常水平的3倍以上。最新研究認為,發(fā)生嚴重肝損傷的原因可能與患者體內(nèi)HLA-DRB1*16:01-DQB1*05:02突變相關(guān)。但這些均為極少數(shù)病例,總的來說,氟吡汀的還是較為安全的,只是長期服藥患者需定期檢測肝功能。

馬來酸氟吡汀在疼痛治療中的應(yīng)用

適用于以下類型疼痛

慢性腰背痛

馬來酸氟吡汀治療慢性腰背痛有較大的優(yōu)勢,這是因為腰背痛主要是由腰背部肌肉緊張所引起,馬來酸氟吡汀除了有鎮(zhèn)痛作用外,還有肌肉松弛作用,該藥通過緩解肌緊張,使其恢復(fù)至正常狀態(tài),因此鎮(zhèn)痛效果顯著,患者更容易恢復(fù)正常生活。Muller-Schwefe等[10]研究發(fā)現(xiàn),使用氟吡汀緩釋劑用于治療慢性頑固性后背痛患者受到良好效果,用藥兩周后,明顯改善了患者肌肉緊張程度和疼痛值。但是較服藥前患者的疼痛壓力閾值和疼痛壓力耐受度明顯增加,而疼痛評分則較服藥前顯著下降。Li等[11]也開展了一項用氟吡汀和曲馬多治療亞急性腰痛的隨機雙盲多中心的臨床試驗,在納入的209名患者中,結(jié)果顯示,使用氟吡汀的效果與使用曲馬多的效果對亞急性腰痛的鎮(zhèn)痛效果相當(dāng),但副反應(yīng)的發(fā)生率低,且嚴重程度分級也低于曲馬多。我國學(xué)者薄存菊等[12]采用隨機單盲方法對比了塞來昔布和馬來酸氟吡汀對頸腰椎間盤突出癥患者疼痛的治療作用以及不良反應(yīng)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)這兩種藥具有相似的鎮(zhèn)痛效果,但馬來酸氟吡汀幾乎不會引起患者胃腸道以及心血管方面的不良反應(yīng)。而塞來昔布組有2例患者出現(xiàn)輕度的胃部脹痛。陸海鵬等[13]也采用隨機單盲方法研究馬來酸氟吡汀與洛芬待因治療腰椎間盤突出癥疼痛,馬來酸氟吡汀不但可以改善腰頸椎及四肢的運動功能,還可以有效減輕腰椎間盤突出癥患者的疼痛癥狀,其運動改善功能和鎮(zhèn)痛效果均優(yōu)于洛芬待因緩釋片,可以長期應(yīng)用,且不產(chǎn)生藥物依賴性。綜上所述,結(jié)果研究都表明了,馬來酸氟吡汀治療慢性腰背痛有較好的前景,可作為治療慢性腰背痛的一線用藥。

外傷性疼痛

外傷性疼痛通常是因為跌打、碰撞等因素引起的軟組織損傷性疼痛,為門診常見的急性癥狀。外傷性引起的疼痛的機理為:外部損傷因素導(dǎo)致局部軟組織損傷,損傷的細胞釋放多種炎癥因子直接刺激神經(jīng)產(chǎn)生疼痛感覺,并引起局部血管通透性增加、液體和炎癥細胞滲出,局部壓力增加,水腫和壓迫導(dǎo)致供血不足,進一步導(dǎo)致該處的細胞損傷和壞死。在治療急性扭傷患者60例的過程中申曉東等[14]應(yīng)用馬來酸氟吡汀,其中包括:腰扭傷,踝關(guān)節(jié)扭傷,膝關(guān)節(jié)扭傷,股四頭肌拉傷,肱二頭肌拉傷,股內(nèi)收肌拉傷,胸大肌拉傷,并與雙氯芬酸鈉進行對比,結(jié)果顯示兩組患者的VAS評分均顯著下降,馬來酸氟吡汀治療后VAS評分下降更顯著。相比扶他林治療效果,馬來酸氟吡汀治療后患者的肌肉緊張度、關(guān)節(jié)活動度的改善情況有效率高于對照組,且不良反應(yīng)少且輕。此外,陸海鵬等[15]也報道了類似的結(jié)果,即與洛芬待因相比,馬來酸氟吡汀可以治療外傷性疼痛有較好的療效,且不良反應(yīng)少,程度輕。

頭痛

頭痛的種類很多,氟吡汀在剛剛上市時,曾有多個研究證實其可應(yīng)用于成人緊張性頭痛、偏頭痛 、血管運動性(張力性)頭痛。經(jīng) pubmed 檢 索 ,近些年將氟吡汀用于治療頭痛的報道主要有以下幾個 。 (1 )藥 物 濫 用 性 頭 痛 :Naprienko 等[6]用氟吡汀(100mg,日3次)治療16位藥物濫用性頭痛患者,療程為一個月。結(jié)果顯示患者的疼痛頻率、持續(xù)時間和疼痛程度都明顯減輕,且原鎮(zhèn)痛藥物用量得以減半;顱骨膜肌張力減低,痛閾增高,傷害性屈肌反射增強;患者生活質(zhì)量提高;在戒毒過程中未出現(xiàn)疼痛。(2)兒童發(fā)作性緊張性頭痛:曾有學(xué)者遵循隨機雙盲對照的原則,研究氟吡汀治療兒童發(fā)作性緊張性頭痛,30位患兒入選,以經(jīng)典用藥對乙酰氨基酚為對照。

結(jié)果顯示:氟吡汀可提供較好的鎮(zhèn)痛療效,與對乙酰氨基酚相比無統(tǒng)計學(xué)差異,亦未發(fā)生明顯的相關(guān)副作用。(3)外傷后頭痛:國外曾報道1例外傷后頑固性頭頸和上肢疼痛的患者,多種治療方法無效,后服用氟吡汀達7年 (100 mg,日 3 次 ),其疼痛程度可減輕50% 至60% 。 此 外 ,也 有 報 道 說 ,氟吡汀對治療纖維肌痛綜合征患者的頭痛無效。總之,頭痛的機理十分復(fù)雜,臨床療效難以保證,治療方面非常棘手。氟吡汀作為一種新型鎮(zhèn)痛藥,為治療頑固性頭痛提供了一種選擇,至于其更適合于哪些類型的頭痛,還有待于臨床經(jīng)驗的積累以及大樣本臨床試驗的研究結(jié)果來證實。

癌痛

Goodchild 等 [7]曾做過一項臨床研究 ,將氟吡汀與阿片制劑聯(lián)合應(yīng)用于患有神經(jīng)性疼痛的癌痛患者,觀察其療效。10位患者入選,均為晚期癌痛并應(yīng)用阿片類藥物鎮(zhèn)痛的患者,在原阿片劑量的基礎(chǔ) 上 ,氟吡汀的初 始 劑 量 為100 mg口 服 (每日四次,劑量可根據(jù)需要進行調(diào)整)。結(jié)果顯示:加用氟吡汀后,患者疼痛評分降低,疼痛緩解程度提高,有統(tǒng)計學(xué)意義;試驗前后應(yīng)用阿片類藥物的劑量改變無統(tǒng)計學(xué)意義,但有減少的趨勢;所有病人均表示加服氟吡汀后,鎮(zhèn)痛效果很好。此外,以往多項研究結(jié)果均指出,氟吡汀可用于癌痛患者,且其療效優(yōu)于曲馬多和氯美扎酮。所有這些研究結(jié)果的結(jié)論一致,即氟吡汀可用于治療癌痛,且療效滿意。

馬來酸氟吡汀在疼痛治療中的應(yīng)用

纖維肌痛綜合征

纖維肌痛綜合征是一種慢性自發(fā)性疾病綜合征,其特點是中重度肌肉骨骼痛、睡眠障礙、慢性疲勞和顯著的抑郁情緒,目前尚無特效治療方法。曾有報道4例纖維肌痛綜合征患者應(yīng)用氟吡汀治療的情況 ,指出氟吡汀 (平均每天 160 mg)不僅可有效緩解纖維肌痛綜合征患者的疼痛,而且還可治療其它相關(guān)癥狀 ,如 :失眠 、抑郁 、認知障礙和疲勞等。

神經(jīng)病理性疼痛

有關(guān)氟吡汀減少 DRG 內(nèi)交感芽生的具體機制,尚未深入研究,但很多研究認為,神經(jīng)損傷后DRG 內(nèi)神經(jīng)元自發(fā)性放電可能是交感芽生的直接原 因 [2,14]。

有研究證明,神經(jīng)損傷早期給予神經(jīng)阻滯劑可減少交感芽生 [3,5]。研究者還發(fā)現(xiàn)被交感神經(jīng)圍 繞的神經(jīng)元興奮性進一步提高,自發(fā)性放電率遠高 于其他神經(jīng)元 [2]。

這提示芽生的交感神經(jīng)節(jié)后纖維進一步提高了神經(jīng)元的興奮性,從而加重了疼痛程 度。因此推測,氟吡汀能夠開放神經(jīng)元鉀離子通道,穩(wěn)定膜電位,減少神經(jīng)元的自發(fā)性放電,從而減少了 DRG 內(nèi)交感神經(jīng)芽生,起到鎮(zhèn)痛作用。

綜上所述,氟吡汀可減輕脊神經(jīng)結(jié)扎引起的神 經(jīng)病理性疼痛,其可能機制是通過減少 DRG 內(nèi)交感神經(jīng)芽生,從而切斷了感覺神經(jīng)與交感神經(jīng)系統(tǒng)的耦聯(lián),減輕疼痛。

馬來酸氟吡汀在疼痛治療中的應(yīng)用

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手術(shù)后疼痛

馬來酸氟吡汀在疼痛治療中的應(yīng)用
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