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1-環(huán)丁基-1-乙醇是一種醫(yī)藥中間體，可用于制備DHODH抑制劑或GPR43調(diào)節(jié)劑。1-環(huán)丁基-1-乙醇可由環(huán)丁基甲基酮還原得到。
CN201780066589.7報道了1-環(huán)丁基-1-乙醇可用于制備具有下述2,4,5-三取代的1,2,4-三唑酮結(jié)構的化合物。本發(fā)明化合物可有效抑制DHODH，因此可用于治療或預防過度增殖和/或炎性疾病，例如癌癥。DHODH位于線粒體中，該酶負責嘧啶從頭合成的第二步和限速步驟，其將二氫乳清酸轉(zhuǎn)化為乳清酸。由于嘧啶產(chǎn)生對DNA和RNA合成至關重要，DHODH對細胞增殖是非常重要的。該酶被認為是癌癥、免疫學、寄生蟲和病毒性疾病的有吸引力的藥物靶標，并且DHODH小分子抑制劑如來氟米特/特立氟胺和布喹那已被批準用于類風濕性關節(jié)炎和多發(fā)性硬化癥的臨床應用。此外，臨床前研究表明，DHODH抑制劑可用于治療血液學癌癥適應癥，用于治療實體瘤(如神經(jīng)母細胞瘤，黑色素瘤，結(jié)腸癌，乳腺癌和肺癌)，用于治療寄生蟲病(如瘧疾)，和用于病毒性疾病治療。
CN201580034535.3 報道了1-環(huán)丁基-1-乙醇可用于制備具有下述結(jié)構的3-取代的2-氨基吲哚衍生物。本發(fā)明所述的化合物及其藥學上可接受的鹽具有藥物活性，尤其是作為GPR43受 體激動劑和/或為GPR43受體陽性變構調(diào)節(jié)劑。因此，它們可用于治療肥胖癥；糖尿病，特別 是糖尿病，如I型糖尿病、II型糖尿病和妊娠期糖尿?。淮x綜合征；動脈粥樣硬化；腸易激 綜合征；自身免疫性疾病包括炎癥性腸道疾病(如克羅恩病和潰瘍性結(jié)腸炎)、類風濕關節(jié) 炎和系統(tǒng)性紅斑狼瘡。所述的化合物也可用于哮喘、肝纖維化，非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、神經(jīng)炎癥、多發(fā)性硬化癥和結(jié)腸直腸癌的治療。
[1] [中國發(fā)明] CN201780066589.7 用作DHODH抑制劑的2,4,5-三取代的1,2,4-三唑酮
[2 [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權] CN201580034535.3 3-取代的2-氨基吲哚衍生物【公開】/3-取代的2-氨基吲哚衍生物【授權】