7491-74-9 / 吡拉西坦是什么？

吡拉西坦（Piracetam），也稱腦復康，是在1960年代后期被發(fā)現(xiàn)的一種促智類藥物，1972年在歐洲被首次批準用于治療眩暈和與衰老相關的疾病，隨后廣泛應用于中樞神經系統(tǒng)疾病及心腦血管疾病的治療中。

其實最初證明吡拉西坦對認知改善有積極作用時提出的“促智藥”（nootrope）一詞，源自希臘語——“ noos代表聰明的，tropein代表有利的”。

機理作用

吡拉西坦為腦代謝改善藥，屬于γ-氨基丁酸的環(huán)形衍生物。

有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷的作用。

能促進腦內ATP，可促進乙酰膽堿合成并能增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用。

對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用?？梢栽鰪娪洃?，提高學習能力。

藥理及應用

本品屬于r-氨基丁酸的環(huán)化衍生物。為腦代謝改善藥，具有激活、保護和修復大腦神經細胞的作用。能促使腦內ADP轉化為ATP，改善腦內代謝能量供應狀況。它影響膽堿能神經元興奮傳遞，促進乙酰膽堿合成。

可以抵抗物理因素和化學因素所致的腦功能損害，改善學習、記憶和回憶能力?？梢愿纳朴扇毖跛斐傻哪嫘行赃z忘。

適用于有衰老、腦血管病、腦外傷、一氧化碳中毒等引起的記憶和輕中度腦功能障礙。亦可用于兒童發(fā)育遲緩。

適應癥

適用于急、慢性腦血管病、腦外傷、各種中毒性腦病等多種原因所致的記憶減退及輕、中度腦功能障礙。也可用于兒童智能發(fā)育遲緩。

藥理毒理

本品為腦代謝改善藥，屬于γ-氨基丁酸的環(huán)形衍生物。有抗物理因素、化學因素所致的腦功能損傷似的作用。能促進腦內ATP，可促進乙酰膽堿合成并正增強神經興奮的傳導，具有促進腦內代謝作用?？梢詫褂晌锢硪蛩?、化學因素所致的腦功能損傷。對缺氧所致的逆行性健忘有改進作用?？梢栽鰪娪洃洠岣邔W習能力。

動物實驗的急性毒理試驗表明，小鼠灌胃劑量大于10g/kg，未見死亡。靜脈給藥的半數(shù)致死量LD50為9.2g/kg。亞急性和慢性毒理實驗均未發(fā)現(xiàn)對大鼠、狗的生長發(fā)育有任何不良影響。對血液、心、肝、腎、腦等重要內臟器官和功能均無影響。

藥代動力學

口服本品后很快從消化道吸收，進入血液，并透過血腦屏障到達腦和腦脊液，大腦皮層和嗅球的濃度較腦干中濃度更高。易通過胎盤屏障?？诜?， 30～45分鐘血藥濃度達到峰值，血漿蛋白結合率30％，半衰期T1/2為5～6小時。表觀分布容積（Vd）為0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝臟分解，以原形形式從尿和糞便中排泄。腎臟清除速度為86ml/分鐘。大便排出量約為1%～2%。