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74222-97-2 / 甲嘧磺隆的應(yīng)用

背景及概述[1][2]

甲嘧磺隆是廣譜的酰脲類側(cè)鏈氨基酸合成抑制劑,用于芽前及芽后的林地和非耕地除草。由于其能夠抑制植物體內(nèi)乙酰乳酸合成酶活性從而導(dǎo)致支鏈氨基酸的生物合成受抑制,使細(xì)胞周期停止在G1與G2階段。植物可以通過根部和葉面吸收甲嘧磺隆傳遍整個(gè)植株。當(dāng)植物吸收6~8h之后就可抑制細(xì)胞的分裂,使植物停止生長。植物種子的萌發(fā)率和幼苗的生長均可受甲嘧磺隆的抑制作用。

甲嘧磺隆對(duì)植物的其它生命過程如光合作用、呼吸作用、細(xì)胞伸長、蛋白質(zhì)和核酸的合成等均不表現(xiàn)原始的影響作用。敏感植物吸收甲嘧磺隆后莖葉失緣,顏色變成紫紅色或褐色,頂芽首先枯萎直至整個(gè)植株的全部壞死,這個(gè)過程持續(xù)數(shù)周,視植株處于何種生長階段以及氣溫高低和土壤濕度大小1~2周或3~4周甚至更長的時(shí)間。狗牙根和針葉樹等耐藥植物吸收甲嘧磺隆后可將其變?yōu)閷?duì)植物無毒的物質(zhì),迅速代謝甲嘧磺隆。

甲嘧磺隆是最新一代優(yōu)良的林地與非耕地超高效除草劑,在除草劑發(fā)展史上具有里程碑意義。經(jīng)試驗(yàn)證實(shí),甲嘧磺隆具有其它除草劑無法比擬的特性:殺草譜廣,活性極高,滅生性強(qiáng),屬于超高效農(nóng)藥品種,每公頃用藥量以克計(jì),雖然用量很少但活性卻是草甘膦的5~10倍;植物的根莖葉均可吸收,故既可葉面處理,也可作土壤處理;持效期長,每合理施藥一次藥效可保持2~3年,施藥效果基本上可達(dá)到寸草不生;對(duì)針葉樹和狗牙根有選擇性,對(duì)哺乳動(dòng)物安全等甲嘧磺隆對(duì)一些農(nóng)作物也具有很高的活性,因此,在應(yīng)用時(shí)一定要遠(yuǎn)離敏感農(nóng)作物,一般間隔距離需有50m,且不要污染水源。

甲嘧磺隆在土壤中具有較強(qiáng)的移動(dòng)性,對(duì)地下水容易造成污染,尤其是由該除草劑的生產(chǎn)企業(yè)污水處理池中排出的工業(yè)廢水含有較高的甲嘧磺隆,因此對(duì)甲嘧磺隆的降解作用進(jìn)行研究具有非常重要的現(xiàn)實(shí)意義。

理化性質(zhì)及結(jié)構(gòu)[1]

甲嘧磺隆是磺酰脲類除草劑,抑制支鏈氨基酸合成,從而抑制植株生長端的細(xì)胞分裂,阻止雜草生長至失綠壞死。甲嘧磺隆為芽前、芽后滅生性除草劑,適用于林木防除一年生和多年生禾本科雜草及闊葉雜草,或開辟森林隔離帶,伐木后林地清理,荒地墾前、休閑非耕地、道路邊荒地除草滅灌,如羊茅、一枝黃花、黍、油莎草、阿拉伯高梁、豚草等。甲嘧磺隆除草效果較好,持效期長,但其速效性較差,且對(duì)于一些惡性雜草難以防除。

甲嘧磺隆的應(yīng)用
甲嘧磺隆

應(yīng)用[3]

甲嘧磺隆是西安近代化學(xué)研究所首先研究開發(fā)的新型林地和非耕地除草劑,國內(nèi)主要登記在林地、針葉苗圃、林地防火隔離帶、蘋果園及非耕地,用于防除雜草和雜灌。其作用機(jī)制是通過抑制植物體內(nèi)的乙酰乳酸全成酶(ALS)的活性而使支鏈氨基酸(纈氨酸、亮氨酸、異亮氨酸)的生物合成受抑制。

甲嘧磺隆噴灑到雜草或地面上后,植物的根莖葉均可吸收、上下皆可互相傳導(dǎo),故既可葉面處理,也可作土壤處理。甲嘧磺隆地安全性高,據(jù)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo),魚暴露在含0.1-10ppm濃度甲嘧磺隆的環(huán)境中,體內(nèi)無任何積累。對(duì)其毒害效應(yīng)的研究表明:對(duì)哺乳動(dòng)物而言,甲嘧磺隆的毒性比食鹽還低,它是通過調(diào)節(jié)和控制酶來影響雜草的生長。

將甲嘧磺隆和精吡氟禾草靈按照合理的比例進(jìn)行復(fù)配,達(dá)到增效的目的,大大提高了非耕地防除一年生禾本科雜草、多年生雜草和闊葉雜草的效果,對(duì)惡性雜草(蘆葦和茅草)防效能達(dá)到86%以上,同時(shí)也提高的除草的速效性。30%甲嘧磺隆·精吡氟禾草靈水分散粒劑的制備方法:

稱取甲嘧磺隆原粉25%,精吡氟禾草靈鈉鹽5%,潤濕劑十二烷基硫酸鈉4%,分散劑木質(zhì)素磺酸鈣5%,崩解劑尿素4%,粘結(jié)劑乳糖2%,填料高嶺土補(bǔ)到100%,將甲嘧磺隆原藥、潤濕劑、分散劑、崩解劑、粘結(jié)劑和填料按照一定的比例混合,氣流粉碎后轉(zhuǎn)入造粒機(jī)中,加入精吡氟禾草靈原藥攪拌,然后加水捏合,經(jīng)過造粒,烘干、過篩即得。

(1)使用3%~5%甲嘧磺隆顆粒劑,憑借雨水和露水溶解作用將藥劑帶入土壤內(nèi)均有較好的防除紫莖澤蘭效果,植株下部先發(fā)黃、枯萎,直至死亡,根已壞死。

(2)5%甲嘧磺隆顆粒劑撒施防除紫莖澤蘭的效果好于3%甲嘧磺隆。C處理是用3%甲嘧磺隆最高劑量,每小區(qū)有效劑量0.75g/m2,而D處理是用5%甲嘧磺隆最低劑量,每小區(qū)有效劑量僅0.3g/m2,D比C處理的防效還高4%;F處理每小區(qū)5%甲嘧磺隆有效劑量0.8g/m2,與C處理用3%甲嘧磺隆0.75g/m2小區(qū)相比,用藥量相差無幾,而F的防除效果高于C處理近20%。

(3)采用3%~5%甲嘧磺隆顆粒劑撒施,在整個(gè)試驗(yàn)劑量范圍內(nèi),高用藥量比低用藥量防除紫莖澤蘭的效果要好,5%甲嘧磺隆顆粒劑800~1000g/667m2,防除效果可達(dá)95%以上。

(4)試驗(yàn)證明:在缺乏水源的大面積紫莖澤蘭危害區(qū),用甲嘧磺隆撒施毒土法防除紫莖澤蘭,好于過去適時(shí)人挖、牛犁等機(jī)械防除及草甘膦噴霧的效果,且省時(shí)、省工、省水、成本低,易于推廣應(yīng)用。(5)藥害試驗(yàn)證明:在酸性土壤上,撒施3%甲嘧磺隆顆粒劑,在試驗(yàn)劑量范圍內(nèi),對(duì)蘭桉幼樹安全。

制備[2]

1.2-甲氧羰基苯磺酰胺(II)的合成

反應(yīng)瓶中加12g(0.066mol)糖精,80mL甲醇,攪拌下滴加2.5mL濃硫酸,回流6h,冷卻,濾出固體。得到的固體水洗后加入40mL水,用NaOH中和至pH6~7,過濾、干燥,得到2-甲氧羰基苯磺酰胺(II),收率83.6%,m.p.122~124℃。

2.2-甲氧羰基苯磺?;惽杷狨ィ↖II)的合成

2-甲氧羰基苯磺酰胺(II)和草酰氯(摩爾比1∶3.5)溶于干燥的甲苯中,攪拌下升溫至60℃,維持2h,升溫回流至無氣體產(chǎn)生。冷卻、過濾,氮?dú)獗Wo(hù)下減壓脫去溶劑,得到2-甲氧羰基苯磺?;惽杷狨ィ↖II)的粗品,無需精制,直接用于甲嘧磺隆的合成。甲嘧磺隆一般以糖精等為原料合成。首先由糖精得到2-甲氧羰基苯磺酰胺(II),后者與草酰氯反應(yīng)得到2-甲氧羰基苯磺?;惽杷狨ィ↖II),異氰酸酯再與2-氨基-4,6-二甲基嘧啶縮合,得到甲嘧磺?。↖),(見反應(yīng)式)。

甲嘧磺隆的應(yīng)用

主要參考資料

[1]蔡長庚, 林付根, 馮正娣, 金鐘時(shí), & 王鳳良. (2007). 甲嘧磺隆防除加拿大一枝黃花殺根莖效果初報(bào). 現(xiàn)代農(nóng)業(yè)科技(19), 83-84.

[2] 馬蘋, 謝開立, 畢加勛, 劉鴻濱, 邵維福, & 尹鴻斌等. (2008). 應(yīng)用甲嘧磺隆防除紫莖澤蘭藥效試驗(yàn). 林業(yè)科技通訊(2), 30-31.

[3] 梅麗娟, 任浩章, 柴守權(quán), 邱立新, & 于海英. (2007). 75%甲嘧磺隆水分散粒劑防除非耕地雜草試驗(yàn). 農(nóng)藥科學(xué)與管理, 28(10), 38-40.