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琥珀膽堿(英語:Succinylcholine,又名琥珀酰膽堿,音譯為司可林)是一種煙堿型乙酰膽堿受體阻斷劑。它屬于去極化肌肉松弛劑,被用于全身麻醉及破傷風(fēng)等。由于沒有合適的替代藥物,故目前仍然是最佳的肌肉松弛藥物。同時琥珀膽堿還被用于注射死刑;亦有人將其用于謀殺。醫(yī)學(xué)上常用其季銨鹽氯化琥珀膽堿(英語:Suxamethonium chloride)。
琥珀膽堿與神經(jīng)肌肉接頭后膜上的煙堿型膽堿受體結(jié)合, 產(chǎn)生與乙酞膽堿相似而更為持久的去極化作用,使神經(jīng)與肌肉接頭的神經(jīng)遞質(zhì)傳遞阻斷,骨骼肌因而松弛。但其作用時間短暫, 一般一次給藥即可迅速被血漿及肝內(nèi)的膽堿酯酶滅活,生成無肌肉松弛作用的膽堿和琥珀酸,由尿排出,僅2%以原形排出。其在血液中的半衰期僅為2-4分鐘。目前臨床應(yīng)用的去極化肌松劑只有琥珀膽堿,由于本品對喉肌松弛作用較強,故靜脈給藥適用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管鏡檢查等短時間操作。本品會引起強烈的窒息感,故禁用于清醒患者。或者與硫噴妥鈉等其他藥物一同用于全身麻醉的誘導(dǎo)藥物。其作用迅速,可以在數(shù)秒至數(shù)分鐘內(nèi),使機體的肌肉癱瘓,而失去行動能力。
醫(yī)學(xué)文獻報道的琥珀膽堿中毒被救治過來的病例,都是在醫(yī)院使用時被發(fā)現(xiàn)藥物中毒,及時采取了人工呼吸和循環(huán)支持,被搶救過來,而且沒有留下后遺癥。還沒有針對琥珀膽堿的特效解毒劑。
用于全身麻醉時氣管插管和維持術(shù)中肌松。
其他臨床應(yīng)用參考
用于減少電休克治療(ECT)肌肉收縮的強度。
成人
◆常規(guī)劑量 以下用量均以氯化琥珀膽堿計。
·氣管插管
1.靜脈注射 1-1.5mg/kg,最大劑量2mg/kg,用0.9%氯化鈉注射液稀釋至濃度為10mg/ml。
2.肌內(nèi)注射 深部肌內(nèi)注射,一次量不可超過150mg。其余參見"靜脈注射"項。
·維持術(shù)中肌松
1.靜脈滴注 一次150-300mg,溶于5%-10%葡萄糖注射液(或與1%鹽酸普魯卡因混合液)500ml中使用。
·電休克時肌強直
1.靜脈注射 10-30mg,但應(yīng)備有人工通氣裝備。
老人
因老年患者使用本藥的療效和藥效持續(xù)時間多變,故應(yīng)慎用。
特殊疾病狀態(tài)
1.電解質(zhì)紊亂(嚴(yán)重低鈉血癥、低鈣血癥、低鉀血癥、高鎂血癥)、神經(jīng)肌肉疾病、酸中毒、急性間歇性卟啉病、伊頓-蘭伯特肌無力綜合征(Eaton-Lambert)、重癥肌無力、腎衰竭和肝功能衰竭者:以上疾病可能增強神經(jīng)肌肉阻滯藥的作用。
2.堿中毒、高鈣血癥、脫髓鞘病變、周圍神經(jīng)病變、失神經(jīng)支配、感染、肌肉損傷和糖尿病患者:以上疾病可能拮抗神經(jīng)肌肉阻滯藥的作用。
3.正使用膽堿酯酶藥和碳酸鋰者慎用本藥。
1.心血管系統(tǒng) 可見心動過緩、心律失常(如節(jié)性心律和期前收縮)、心搏驟停、血壓下降。還可見心動過速、高血壓。
2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng) 可見血鉀升高。
3.呼吸系統(tǒng) 可見支氣管痙攣。還可見呼吸暫停、肺水腫。
4.肌肉骨骼系統(tǒng) 可見術(shù)后肌痛,也可能出現(xiàn)肌張力增高。對于先天性或獲得性血漿膽堿酯酶異?;蛉笔У幕颊撸梢娂∷勺饔醚娱L。還可見重癥肌無力、肌肉自發(fā)性收縮、肌酸磷酸激酶升高及橫紋肌溶解。
5.泌尿生殖系統(tǒng) 可見肌球蛋白尿、肌球蛋白血癥和腎衰竭。
6.胃腸道 可見胃內(nèi)壓升高。還可見唾液分泌增加。
7.皮膚 可見皮膚潮紅。還有出現(xiàn)紅斑的個案報道。
8.眼 可見眼內(nèi)壓升高、眼眶平滑肌收縮。
9.過敏反應(yīng) 可見過敏性休克。
10.其他 可見惡性高熱、乙酰膽堿樣全身反應(yīng)、循環(huán)停止。
1.出現(xiàn)長時間呼吸停止時,必須進行人工呼吸,亦可輸血、注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥,但不可用新斯的明。
2.本藥誘發(fā)惡性高熱的風(fēng)險,小兒遠比成人高。丹曲林可用于惡性高熱癥,如果給藥及時并輔以其他手段可大大降低死亡率。其推薦劑量為1-2mg/kg(靜脈注射),如需要可隔5-10分鐘重復(fù)給藥,4小時內(nèi)最大總劑量為10mg/kg。因可能復(fù)發(fā),故給藥后需觀察48小時。