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【背景及概述】[1][2]
心腦血管疾病發(fā)病率一直居高不下，且呈上升的趨勢，這已經(jīng)成為一個世界性的 問題。曲克蘆丁為豆科植物槐花中提取的黃酮類物質(zhì)蘆丁，經(jīng)羥乙基化得到曲克蘆丁。曲克蘆丁本品能抑制血小板的聚集，有防止血栓形成的作用。同時能對抗5-羥色胺、緩激肽引起的血管損傷，增加毛細血管抵抗力，降低毛細血管通透性，可防止血管通 透性升高引起的水腫。
曲克蘆丁，化學(xué)名為7，3' ，4' -三[ O-(2-羥乙基)]蘆丁，別名維生素P4，是維腦路通的主要成分，臨床應(yīng)用近40年。曲克蘆丁具有防止血管通透性升高、抑制紅細胞和血小板凝聚作用、防止血栓形成等，多用于腦血栓和腦血栓所致偏癱、失語、動脈硬化、靜脈曲張、中心視網(wǎng)膜炎、心肌梗塞前綜合癥以及血管升高引起的水腫，也可用于治療慢性病毒性肝炎并發(fā)肝源性糖尿病，還可清除自由基和抗脂質(zhì)氧化，治療腦血栓，黃膽性病毒性肝炎，腦梗塞重癥患者。
相比蘆丁，曲克蘆丁能溶解于水，易于被人體吸收，藥效更好，被廣泛應(yīng)用于臨床藥物研究。目前曲克蘆丁多用于治療靜脈障礙、血栓、腦血管等疾病，近年來還發(fā)現(xiàn)其有防治長距離飛行引起的水腫和鎮(zhèn)痛作用，在醫(yī)藥研究方面顯示出極大的潛力。曲克蘆丁作為蘆丁的改進物質(zhì)具有多種藥理功效，在治療靜脈病、腦血管、糖尿病方面應(yīng)用廣泛，在臨床上取得了很好的療效，其在鎮(zhèn)痛方面的作用效果顯著，是目前的研究熱點，但應(yīng)用于臨床還得進行更多的安全性試驗，同時還要探究其最佳使用劑量。曲克蘆丁與其他藥劑的聯(lián)合使用得到了更好的預(yù)防及治療疾病的效果，有待進行更深入的研究。
【適應(yīng)癥】[3]
曲克蘆丁臨床適用于腦血栓形成和腦栓塞所致的偏癱、失語以及心肌梗死前綜合征、動脈硬化、中心性視網(wǎng)膜炎、血栓性靜脈炎、靜脈曲張、血管通透性升高引起的水腫等。
【規(guī)格】[3]
(1) 曲克蘆丁片：60mg。
(2) 曲克蘆丁注射液：2ml∶60mg。
(3) 注射用曲克蘆丁：480mg。
(4) 曲克蘆丁氯化鈉注射液：250ml(曲克蘆丁480mg、氯化鈉2.25g)。
【用法用量】[3]
口服：每次300mg，每日2～ 3次；②肌注：每次100～200mg，每日2次，20d為1個療程，可用1～3個療程，每個療程間隔3～7 d；③靜滴：每次400 mg，每日1次，用5%～10%葡萄糖溶液稀釋。
【藥理作用及作用機制】 [4]
曲克蘆丁系蘆丁經(jīng)羥乙基化制成的半合成黃酮類混合物，天然存在的為蘆丁的生物黃酮類衍生的一組化學(xué)成分。具有與蘆丁相似的藥理作用，溶解于水，幫助人體吸收，療效強于蘆丁。能抑制紅細胞和血小板凝聚，防止血栓形成，疏通血管，改善微循環(huán)，促進新血管生成以增進側(cè)支循環(huán)，增加血中氧的含量。對5-羥色胺和緩激肽引起的血管損傷和內(nèi)皮細胞有保護作用，增強毛細血管細胞的免疫作用，對毛細血管的通透性的升高有抑制作用，對因血管通透性升高引起的水腫消腫，并有抗化學(xué)性肝損傷、抗炎癥等作用。
【藥代動力學(xué)】[5]
口服曲克蘆丁主要從胃腸道吸收，達峰時間(Cmax)1~6小時，血漿蛋白結(jié)合率為30%左右，消除半衰期(t1/2β)10~25小時，可能存在腸肝循環(huán)，代謝產(chǎn)物70%隨糞便排出體外。
【不良反應(yīng)】[6]
曲克蘆丁可有胃腸道功能障礙及過敏反應(yīng)，個別靜脈滴注給藥可引起心血管及肝毒性反應(yīng)、急性腦水腫和心律失常等，嚴(yán)重可產(chǎn)生暫時性精神失常，停藥后可自愈。有過敏反應(yīng)出現(xiàn)應(yīng)立即停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】[6]
孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確。
【兒童用藥】[6]
尚缺乏兒童用藥的研究，不推薦使用。
【注意事項】[6]
1. 按腦功能恢復(fù)類藥物護理總則護理。
2. 靜滴液配制：用5%～10%葡萄糖液、0.9%生理鹽水或低分子右旋糖酐注射液稀釋后靜滴。
3. 用藥期間避免陽光直射、高溫及站立過久。
4. 觀察患者的精神狀況，出現(xiàn)精神異常者及時停藥。
【合成】[1]
以蘆丁和環(huán)氧乙烷在氫氧化鈉催化下發(fā)生Williamson醚化親核取代反應(yīng)，得到3'，4'，7-3(2-羥乙基)蘆丁。注射級含量達90.3%，總收率達84.5%，口服級含量68.7%，總收率118%。優(yōu)化了曲克蘆丁的合成工藝，工藝先進，已應(yīng)用于工業(yè)化生產(chǎn)，取得良好經(jīng)濟效益。
【主要參考資料】
[1] 李玉山. 曲克蘆丁的合成工藝研究.應(yīng)用化工, 2008, 37.9: 1060-1062.
[2] 曹婉鑫; 唐瑤; 陳洋. 曲克蘆丁藥理作用的研究進展.中國食物與營養(yǎng), 2015, 21.9: 73-75.
[3] 實用處方及非處方藥物大全
[4] 付遠清. 曲克蘆丁的藥理性質(zhì)及臨床應(yīng)用概況.中國醫(yī)藥指南, 2012, 10.7: 59-60.
[5] 曲克蘆丁片說明書
[6] 常用新藥精匯手冊