新的氟喹諾酮類，對(duì)G-菌、G+菌，包括腸菌科、綠膿桿菌、不動(dòng)桿菌、嗜血桿菌、奈瑟菌及葡萄球菌屬 (包括MRSA)具有廣譜抗菌活性。對(duì)金葡菌與萬古霉素相仿，但抗綠膿桿菌不及環(huán)丙沙星和噻甲羧肟頭孢菌素 (Cetazidine)，對(duì)一些多價(jià)耐藥菌株也有效。可口服和靜脈給藥，血漿蛋白結(jié)合率約為30%。t1/2在10～12h。胃腸道吸收良好。體內(nèi)分布廣泛，腦脊液、扁桃體、支氣管、骨骼與肌肉、前列腺、腹膜中都可達(dá)到有效治療濃度。主要通過腎及肝臟消除，其中腎排除20%～40%，尿中有效濃度可維持24h以上; 其余經(jīng)膽汁排除。臨床主要用于腸桿菌科細(xì)菌及綠膿桿菌等G-桿菌所致的各種感染，如支氣管及肺部感染、腎盂腎炎及復(fù)雜性尿路感染、前列腺炎、細(xì)菌性痢疾或其他腸道感染、傷寒及沙門菌屬感染等。

口服： 400mg，2次/d，飯后服; 劑量可達(dá)1 200mg/d。靜脈滴注：400mg，2次/d (溶于5%葡萄糖溶液250ml)，不可與含氯離子的溶液配伍，以免沉淀。腹水和黃疸病人，1次/2d。

本品口服吸收迅速而完全，生物利用度達(dá)90%以上，血藥濃度高，組織和體液穿透力強(qiáng)。有效濃度可維持8小時(shí)，體內(nèi)分布廣泛，T1/2為10～ 13小時(shí)。主要在肝內(nèi)進(jìn)行代謝，約58.9%經(jīng)腎排出，尿液中有效濃度可維持24小時(shí)以上。

為第三代喹諾酮類中的優(yōu)良品種，為廣譜殺菌劑，具有很強(qiáng)的抗菌活性?？咕饔脵C(jī)理和抗菌譜同氟哌酸，但強(qiáng)于萘啶酸、吡哌酸。對(duì)革蘭陽性或陰性菌，包括綠膿桿菌、腸道細(xì)菌、金黃色葡萄球菌以及對(duì)青霉素、頭孢菌素、氨基甙類抗生素耐藥菌株均有效，且無交叉耐藥。其后發(fā)抗菌效果可持續(xù)6h，故可抑制細(xì)菌再生。對(duì)人體腸道、陰道正常菌群無影響?？诜樟己?，一次0.4g，20min后90%被吸收，1.5h左右血峰濃度可達(dá)4μg/ml。PBP為30%，可廣泛地分布于腦脊液、扁桃體、支氣管、甲狀腺、唾液腺、皮膚、肌肉、骨骼、腹膜液，特別是在心肌組織里的濃度比血清中濃度高1～4倍，作用時(shí)間長(zhǎng)達(dá)12h。t1/2為10～12h。部分藥物在體內(nèi)代謝，代謝產(chǎn)物中一部分仍有活性，24h由尿中排出39%。

高建華在家兔體內(nèi)觀察甲氟哌酸對(duì)茶堿的藥物動(dòng)力學(xué)的影響。方法：動(dòng)物分為2組，第1組靜注茶堿12mg·kg-1，第2組靜注茶堿12mg·kg-1和甲氟哌酸20mg·kg-1，用高效液相法測(cè)定茶堿的血藥濃度，計(jì)算機(jī)擬合房室模型并計(jì)算藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)。結(jié)果：茶堿的藥時(shí)曲線符合二室模型，合用甲氟哌酸后，茶堿的藥時(shí)曲線消除相血藥濃度顯著高于單用茶堿；茶堿的消除半衰期T1/2β和曲線下面積AUC明顯增大；機(jī)體清除率Cl明顯降低，兩組之間有顯著性或非常顯著性差異。結(jié)論：甲氟哌酸能延緩茶堿在兔體內(nèi)的清除，提示合并用藥時(shí)應(yīng)對(duì)茶堿進(jìn)行臨床給藥監(jiān)測(cè)。

鄭玉秋等人對(duì)有心腦血管疾病兼有感染的患者，用抗感染藥物的同時(shí)也常給予復(fù)方丹參注射液。對(duì)兩者同時(shí)應(yīng)用藥物的穩(wěn)定性進(jìn)行了實(shí)驗(yàn)和觀察，發(fā)現(xiàn)甲氟哌酸與復(fù)方丹參注射液混合后立即產(chǎn)生極明顯的沉淀反應(yīng)，現(xiàn)報(bào)道如下。第1組取復(fù)方丹參注射液(上海中西藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)，批號(hào);980631)16 ml加入5％葡萄糖注射液(本院制劑室生產(chǎn)，批號(hào):981225)250 ml中，搖勻靜脈滴注給藥。上述混合液室內(nèi)靜置觀察6 h外觀無變化。 第2組取甲氟哌酸(Peflacine，培福新，法國(guó)龍·波朗公司生產(chǎn)，批號(hào):0398)400 mg加入5％葡萄糖注射液250 ml中，搖勻靜脈滴注給藥，上述混合液室內(nèi)靜置4 h外觀無變化。

甲磺酸培氟沙星顆粒： 每包25克含0.5克、50克含1克、100克含2克; 甲磺酸培氟沙星可溶性粉： 每袋12.5克含培氟沙星0.5克、25克含1克、50克含2克; 甲磺酸培氟沙星注射液： 100毫升2克。

發(fā)生率為8%。 不良反應(yīng)較諾氟沙星大，靜滴后 有30%患者出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和 中樞神經(jīng)癥狀。常見胃腸道反應(yīng) (口服后5.6%患者出現(xiàn))，其次 為過敏反應(yīng) (2.2%)，包括光敏 反應(yīng)和皮膚變態(tài)反應(yīng)。中樞神經(jīng) 癥狀的發(fā)生率為0.9%，有頭 痛、失眠，也有肌肉及關(guān)節(jié)痛。 劑量過大 (一日量超過1.6g) 可引起血小板減少。

1. 與茶堿合用，可使茶堿 在血中濃度升高20%，易出現(xiàn) 后者的毒性反應(yīng)。

2. 本品注射液不能與氯化 鈉及含氯離子的注射液配伍，以免產(chǎn)生沉淀。

3. 其他見諾氟沙星項(xiàng)下。

不良反應(yīng)較輕且短，胃腸反應(yīng)較為常見，如惡心、嘔吐。也可有皮膚和神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如皮疹、光敏、失眠、眩暈，嚴(yán)重者可抽搐痙攣，個(gè)別可有肝、腎功能障礙。15歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女及對(duì)喹諾酮類過敏者禁用。肝、腎功能不良者慎用。避免日光照射，防止光敏。不可與氨茶堿、咖啡因、雙香豆素類合用，以免引起中毒和出血。不可與抗酸劑合用，以免影響生物利用度。

[1] 新全實(shí)用獸藥手冊(cè)

[2] 高建華.甲氟哌酸對(duì)茶堿在家兔體內(nèi)藥物動(dòng)力學(xué)的影響[J].中國(guó)藥理學(xué)通報(bào)，1997(06):77-79.

[3] 鄭玉秋，王蘭玲，孫海平.甲氟哌酸注射液與復(fù)方丹參注射液配伍的實(shí)驗(yàn)觀察[J].淮海醫(yī)藥，1999(04):69-70.

[4] 新全實(shí)用藥物手冊(cè)

[5]常用新藥手冊(cè)

[6] 實(shí)用藥物手冊(cè)

[7]口腔臨床藥物手冊(cè)