6990-06-3 / 夫西地酸說明書

概述^【1】

夫西地酸是國外廣泛應(yīng)用的一種窄譜、高效抗革蘭陽性菌抗生素，盡管在國外被廣泛使用了三十多年(國內(nèi)臨床應(yīng)用較少)，卻仍對絕大多數(shù)葡萄球菌菌株保持較強(qiáng)的抗菌活性和很低的耐藥率，已越來越受到人們的關(guān)注，成為抗耐藥金葡菌(MRSA)新的選擇。本品對一系列革蘭陽性菌有強(qiáng)大抗菌作用，對頭孢類、青霉素類耐藥的菌種均有強(qiáng)大抗菌作用。夫西地酸通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而產(chǎn)生殺菌作用，對革蘭陽性菌有強(qiáng)大的抗菌作用，對耐藥的葡萄球菌有高度敏感性，且與其他抗菌藥物間無交叉耐藥性。許多MRSA菌株仍然對夫西地酸敏感，但極易在短時間內(nèi)形成耐藥，只要有一個點發(fā)生突變即可獲得耐藥性，因此治療嚴(yán)重的MRSA感染時不推薦單獨使用夫西地酸，可與其他藥物如頭孢菌素、利福平、萬古霉素等合用。

適應(yīng)證^{【2】【3】}

用于敏感細(xì)菌，尤其是葡萄球菌引起的各種感染，如骨髓炎、敗血癥、心內(nèi)膜炎，反復(fù)感染的囊性纖維化、肺炎、皮膚及軟組織感染，外科及創(chuàng)傷性感染等。

本品除了對大多數(shù)導(dǎo)致皮膚感染的細(xì)菌有強(qiáng)效外，還具有能滲透入感染灶內(nèi)部的特性。主治由葡萄菌、鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌極小棒狀桿菌及其他對夫西地酸敏感的細(xì)菌引起的皮膚感染。主要適應(yīng)證包括：膿皰瘡，癤，癰，甲溝炎，創(chuàng)傷感染，須瘡，汗腺炎，紅癬，毛囊炎，尋常性痤瘡，本品適用于面部和頭部等部位的感染而無礙外觀。

作用機(jī)制^【3】

通過抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成而產(chǎn)生殺菌作用，對一系列草蘭陽性細(xì)菌有強(qiáng)大的抗菌作用。

藥動學(xué)^【4】

在正常皮膚條件下，夫西地酸滲透進(jìn)入皮膚深層的量很低。但在皮膚病理條件下，夫西地酸易透人深層皮膚，進(jìn)入感染病灶部位。日前尚無局部用藥全身吸收的報道。一旦吸收，藥物大部分經(jīng)肝臟代謝，并山膽汁排泄消除。主要代謝產(chǎn)物有葡糖醛酸結(jié)合物、二羧基代謝產(chǎn)物、羥基代謝物、3一酬藎代謝產(chǎn)物等，部分代塒產(chǎn)物具有一定程度的抗葡萄球菌活性。

本品脂溶性高，組織分布好，在支氣管分泌物、皮膚、燒傷痂皮、腎、肌肉、前列腺、房水、滑膜液中均可達(dá)有效治療濃度，膿液中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的80％左右，也可透過胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，但不易透過血腦屏障。

用法與用量^【4】

口服：(1)成人一日1．5g，分3次服，重癥加倍。

(2)兒童可用混懸劑，1歲以下兒童，按體重一日50mg／kg；1～5歲，一次250mg，5歲以上按成人量，分次給予。

靜脈滴注：(1)成人一次0．5g，一日3次。

(3)兒童及嬰兒一日按體重20mg／kg，分3次給藥。

注意事項^【4】

1. 肝功能不全和膽道異常的患者長期大劑量用藥或聯(lián)合其他排泄途徑相似的藥物(如林可霉素或利福平)時，應(yīng)定期檢查肝功能。

2. 早產(chǎn)兒、黃疸、酸中毒及嚴(yán)重病弱的新生兒使朋時需留意有無核黃疸癥狀。

3. 靜脈注射時不能與卡那霉素、慶大霉素、萬古霉素、頭孢噻啶或阿莫西林混合；亦不可與全血、氨基酸溶液或含鈣溶液混合。當(dāng)溶液的pH低于7．4時，會發(fā)生沉淀。

4. 應(yīng)用夫西地酸期間，肝功能不全和膽道異常的患者長期大劑量用藥或聯(lián)合其他排泄途徑相似的藥物(如林可霉素或利福平)時，應(yīng)定期檢查肝功能。

5. 夫西地酸對眼結(jié)膜有刺激作用，盡量避免在眼睛周圍使用。

6. 當(dāng)治療嚴(yán)重皮膚感染或頑固性皮膚疾病時，應(yīng)輔助進(jìn)行抗生素的全身用藥。

藥物相互作用^【4】

1. 夫西地酸可與耐青霉素酶的青霉素類、頭孢菌素類、紅霉素、氨基糖苷類、林可霉素、利福平或萬古霉素聯(lián)合使用并可獲得相加或協(xié)同作用的效果。

2. 與他汀類藥聯(lián)合使用可能導(dǎo)致血漿中兩者藥物濃度的顯著升高，引起肌酸激酶水平升高，有引發(fā)橫紋肌溶解癥、肌肉無力和疼痛的風(fēng)險。因此，不能與他汀類藥聯(lián)合使用。

3. 與利托那韋合用，可抑制本品的代謝：使血漿中本品的濃度及肝臟毒性升高；

與沙奎那韋合用，可相互抑制代謝，使二者濃度均顯著增加，并導(dǎo)致黃疸和肝酶升高；

4. 與青霉素合用，有時出現(xiàn)拮抗作用。

參考文獻(xiàn)

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[3] 師海波，王克林主編,最新臨床藥物手冊 3版,軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)出版社,2013.01,第1268頁

[4] 黃峻，黃祖瑚主編,臨床藥物手冊 第5版=Clinical handbook of drugs,上海科學(xué)技術(shù)出版社,2015.01,第1730頁