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妥曲珠利屬三嗪酮化合物，是一種新型廣譜專用抗球蟲藥。妥曲珠利(Toltrazuril)為白色或類白色結(jié)晶性粉末；無臭。在乙酸乙酯或二氯甲烷中溶解，在甲醇中略溶，在水中不溶。由德國拜耳公司在20世紀(jì)80年代開發(fā)成功，具有廣譜抗球蟲活性，能有效殺滅包括艾美爾球蟲在內(nèi)的很多原蟲，其中對柔嫩、堆型、巨型、毒害、布氏等6種艾美爾球蟲具有高效殺滅作用，屬于高效抗球蟲藥物，由于其殺蟲效果好、毒性低、抗球蟲范圍廣，在全世界廣泛用于雞球蟲病。妥曲珠利對球蟲的作用部位十分廣泛，對球蟲兩個無性周期均有作用，如抑制裂殖體，小配子體的核分裂和小配子體的壁形成體。妥曲珠利干擾球蟲細(xì)胞核分裂和線粒體，影響蟲體的呼吸和代謝功能，加之又能使細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膨大，發(fā)生嚴(yán)重空胞化，因而具有殺球蟲作用。
妥曲珠利可溶于乙醇胺、聚乙二醇、丙二醇等有機溶劑，具有很好的廣 譜抗球蟲作用，但妥曲珠利不溶于水，因此，妥曲珠利的應(yīng)用受到限制。目 前妥曲珠利上市產(chǎn)品一般為預(yù)混劑和口服溶液劑。預(yù)混劑容易出現(xiàn)混合不均 勻，畜禽攝食不均勻現(xiàn)象，個別畜禽食入過多產(chǎn)生毒性作用，或個別畜禽攝 食量不夠，使療效降低；而口服溶液劑目前皆采用有機溶劑配制，如專利申 請?zhí)枮镃N200610038079.2的中國發(fā)明專利公開了含有妥曲珠利的抗球蟲溶 液及其制備方法，大量有機溶劑的使用在運輸、貯藏及容器的選擇上受到限制，導(dǎo)致成本的升高，并且大量使用有機溶劑對環(huán)境也存在一定污染；此外，溶液劑的穩(wěn)定性差，稀釋后在畜禽飲水過程中會出現(xiàn)藥物析出現(xiàn)象，未能達(dá) 到應(yīng)有的療效。
除預(yù)混劑和口服溶液劑外，也有報道妥曲珠利的其他劑型，如專利申請?zhí)枮镃N200780030355.3的中國發(fā)明專利公開了經(jīng)皮給藥三嗪類化合物以控制球蟲感染，但經(jīng)皮給藥應(yīng)用對象是豬、牛等家畜，而球蟲病發(fā)生最多的是雞等禽類，故該專利應(yīng)用受到限制；專利申請?zhí)枮镃N200810154579.1的中國 發(fā)明專利公開了可有效均勻分散在水中的妥曲珠利混懸液，但實際上，混懸液在使用時難以搖勻，使用不便；CN200810118075.4公開了一種含有妥曲珠 利的抗球蟲微乳劑及其制備方法，同樣地，該方法使用了大量的乳化劑；專 利申請?zhí)枮镃N200910061394.0的中國發(fā)明專利公開了一種妥曲珠利???環(huán)糊精包合物的制備方法，但該制備方法繁瑣，不適合于工廠化生產(chǎn)。
本品屬三嗪酮類新型廣譜、高效、低毒抗球蟲藥物。作用機制是干擾球蟲細(xì)胞核分裂和線粒體，影響蟲體的呼吸和代謝功能，并能使細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)膨大，發(fā)生嚴(yán)重空泡化，從而使球蟲死亡。主要作用于球蟲裂殖生殖和配子生殖階段。對雞堆型、布氏、巨型、和緩、毒害、柔嫩艾美耳球蟲等均有殺滅作用，對其他球蟲藥物耐藥的蟲株亦敏感。對球蟲兩個無性周期均有作用，如抑制裂殖體、小配子體的核分裂和小配子體的壁形成體。妥曲珠利不影響雞對球蟲產(chǎn)生免疫力，安全范圍也較大，禽可耐受10倍以上的推薦劑量。
家禽內(nèi)服妥曲珠利約50%以上被吸收，吸收后藥物主要匯集于肝臟、腎臟，但迅速被代謝成砜類化合物。藥物在雛雞內(nèi)的半衰期約為2天。但據(jù)資料證實，妥曲珠利在仔雞可食用組織中殘留時間很長，停藥24天后在胸肌中仍能測出殘留藥物。
其主要用于禽球蟲病，對雞堆型、布氏、柔嫩、巨型、毒害、和緩艾美耳球蟲，火雞腺艾美耳球蟲、火雞艾美耳球蟲及鵝艾美耳球蟲、截形艾美耳球蟲均有良好的抑殺效應(yīng)。主要用于禽、羊、兔等球蟲病的治療和預(yù)防。
[1] 家禽常用藥物及其合理使用
[2] CN201110447848.5 妥曲珠利懸浮乳劑及其制備方法