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提及阿莫西林和氨芐西林,一線養(yǎng)殖企業(yè)和廣大獸醫(yī)工作者應(yīng)該都不陌生。單純從上學(xué)是的課本里和相關(guān)介紹它們的藥理書里,我們大家得到的是千篇一律的文字表述。今天,我們來討論一下它們的更貼近臨床的、更能指導(dǎo)臨床用藥的另一部分基礎(chǔ)信息。阿莫西林與氨芐西林的差別是,阿莫西林的分子上比氨芐西林多了一個羥基。就是這個差別,其大大降低了阿莫西林的親脂性,由此相比氨芐西林,阿莫西林的口服生物利用度得到了大幅的提升。
所以,給予畜禽口服同等劑量的阿莫西林和氨芐西林時,阿莫西林的生物利用度大大高于氨芐西林的生物利用度。比如說,給狗狗分別口服同等劑量的阿莫西林和氨芐西林,氨芐西林的生物利用度為30%左右,而阿莫西林的生物利用度則高達(dá)65%。
首先,從抗菌作用強(qiáng)度方面,毋容置疑阿莫西林比氨芐西林強(qiáng)??墒窃趺磸?qiáng),為什么強(qiáng)呢?
我們知道,青霉素類抗生素都是作用于細(xì)胞壁的,即通過阻斷細(xì)菌細(xì)胞壁的形成、破壞細(xì)菌細(xì)胞壁的完整性,最終造成細(xì)菌死亡的。阿莫西林這方面的作用就比較強(qiáng),而且殺菌過程比較迅速、作用比較強(qiáng)——使細(xì)菌迅速形成球形體而致其死亡。而氨芐西林不僅作用于細(xì)菌細(xì)胞壁相對弱一些,而且它這么弱、不能使細(xì)菌直接形成球形體,只能慢慢的使細(xì)菌形成絲狀體,這樣連續(xù)幾代絲狀體,才最終使細(xì)菌萎縮死亡。這種抗菌作用過程,就顯得既弱又緩慢。
其次,阿莫西林口服給藥,藥效基本不受食物和胃酸的影響。制劑技術(shù)和品質(zhì)比較高的藥品,該藥的生物利用度至少在90%以上。而同期,氨芐西林口服給藥的話,雖然不受胃酸的影響,可是食物可以降低氨芐西林的吸收速度,延遲藥物吸收致使血藥達(dá)峰比較慢。就是制劑技術(shù)和品質(zhì)比較高的藥品,其口服的生物利用度,也只有33%左右(不同動物的還有差別)。