69-53-4/氨芐西林的不良反應(yīng)

將青霉素6位酰胺側(cè)鏈引入苯甘氨酸，得到氨芐西林，苯甘氨酸α位的氨基在生理?xiàng)l件下具有較大的極性，使其具有抗革蘭陰性菌活性，因此，芐西林為可口服的廣譜的抗生素。

適應(yīng)證

本品主要用于敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內(nèi)膜炎等。

典型不良反應(yīng)

氨芐西林的不良反應(yīng)與青霉素相似，過(guò)敏反應(yīng)常見(jiàn)皮疹和蕁麻疹，較其他青霉素類(lèi)發(fā)生率高。偶見(jiàn)過(guò)敏性休克、粒細(xì)胞和血小板減少，少見(jiàn)肝功能異常，大劑量靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)癥狀。

禁忌證

對(duì)氨芐西林或其他青霉素類(lèi)過(guò)敏者禁用，傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病和淋巴瘤等患者避免使用。

藥物相互作用

1.與丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛和磺胺類(lèi)藥物合用，可減少青霉素類(lèi)藥物的排泄，使青霉素類(lèi)血藥濃度升高，作用增強(qiáng)，但毒性反應(yīng)也可能增加。

2.與四環(huán)素類(lèi)、紅霉素、氯霉素和磺胺類(lèi)等抑菌藥合用，可能降低本品抗菌作用。

氨芐西林與氯霉素聯(lián)合應(yīng)用后，在體外對(duì)流感桿菌的抗菌作用影響不一。氯霉素在高濃度（5～10mg/L）時(shí)對(duì)氨芐西林無(wú)拮抗現(xiàn)象，在低濃度（1～2mg/L）時(shí)可使氨芐西林的殺菌作用減弱，但對(duì)氯霉素的抗菌作用無(wú)影響。且兩藥合用于治療細(xì)菌性腦膜炎時(shí)，遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率比兩藥單用時(shí)高。

3.與華法林合用，可加強(qiáng)抗凝血作用。

4.同時(shí)服用避孕藥，可能影響避孕效果。

氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環(huán)，降低口服避孕藥的藥效。

5.卡那霉素可增強(qiáng)氨芐西林對(duì)大腸桿菌、變形桿菌和腸桿菌屬的體外抗菌作用。

6.慶大霉素可增強(qiáng)氨芐西林對(duì)B組鏈球菌的體外殺菌作用。

7.氨芐西林與棒酸聯(lián)用，可使對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的淋球菌的最低抑菌濃度從64μg/ml降至4μg/ml。

8.林可霉素可抑制氨芐西林在體外對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌作用。

9.別嘌醇可使氨芐西林皮膚黏膜反應(yīng)發(fā)生率增加，尤其多見(jiàn)于高尿酸血癥者。

10.氯喹可減少氨芐西林吸收量達(dá)19%～29%。

11.氨芐西林在弱酸性葡萄糖液中，分解較速，宜用中性液體作溶劑。

注意事項(xiàng)

1.用藥期間如出現(xiàn)嚴(yán)重的持續(xù)性腹瀉，可能是假膜性腸炎，應(yīng)立即停藥，確診后采用相應(yīng)抗生素治療。

2.在弱酸性葡萄糖液中分解較快，宜選用中性輸液作溶媒。溶解后立即使用。

3.一旦出現(xiàn)過(guò)敏性休克癥狀，應(yīng)立即肌內(nèi)注射0.1%的腎上腺素0.5～1ml，臨床表現(xiàn)無(wú)改善者，半小時(shí)后重復(fù)1次，同時(shí)配合其他對(duì)癥治療。

4.本品不宜鞘內(nèi)注射，可經(jīng)肌內(nèi)或靜脈給藥，當(dāng)成人一日劑量超過(guò)500萬(wàn)單位時(shí)宜靜脈給藥。靜脈給藥時(shí)速度不能超過(guò)每分鐘50萬(wàn)單位，且宜分次快速滴入，一般每6小時(shí)1次，以避免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。

5.有哮喘、濕疹、花粉癥、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者慎用，嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)調(diào)整劑量或延長(zhǎng)給藥間隔。

6.大劑量給藥時(shí)，應(yīng)考慮到帶入的鈉離子或鉀離子，可引起高鈉血癥或高鉀血癥。青霉素鈉100萬(wàn)單位含鈉離子1.7mmol（39mg）；青霉素G鉀100萬(wàn)單位含鉀離子1.5mmol （65mg）。

7.本品水溶液不穩(wěn)定，易水解，因此注射液應(yīng)新鮮配制，必須保存時(shí)，應(yīng)置冰箱冷藏，24小時(shí)內(nèi)用完。