68931-30-6 / 香葉基醇的制備方法

背景及概述^[1]

香葉基醇是一種直鏈二萜類化合物。具有廣泛的生理活性，如殺毒、抗病毒、抗腫瘤等；對于多種疾病有治療作用，如潰瘍、神經(jīng)衰弱、皮膚老化、血栓、動脈粥硬化和免疫缺失等。香葉基醇，法呢醇，香葉基香葉醇，香葉基香豆素和相關(guān)化合物的戊醇不僅是作為生物合成中間體的中心化合物，例如萜烯，類胡蘿卜素，類固醇，還有藥物，農(nóng)用化學品，香料等。它作為原料或合成中間體非常有用。例如，衍生自（2E，6E）-法呢醇的（2E，6E）-法呢烯可以是用作抗癌劑等的聚異戊二烯衍生物的制備中間體。因此，需要開發(fā)環(huán)境友好，簡單，安全且廉價的合成方法。

制備^[1]

香葉基醇制備如下：將（E）將-Nerolidol（228.0mg，1.0mmol）和雙（乙酰丙酮）二氧代鉬（VI）（4.2mg，0.01mmol）與1mL氯仿混合，并混合乙酸酐（0.5mL）。加入5.0mmol），反應在40℃下進行20小時。冷卻至室溫后，通過氣相色譜分析確認乙酸（2E，6E）-法尼基酯和（2Z，6E）-法尼基乙酸酯的形成。GC收率為81.5％。過濾得到的反應溶液，減壓蒸餾除去溶劑，向得到的殘渣中加入碳酸鉀（165.9mg，1.2mmol）和甲醇（2.0g），在0℃下加入2。攪拌幾個小時。酸化反應溶液后，通過氣相色譜分析確認香葉基醇的形成。GC收率為67.7％。

主要參考資料

[1]JP2017071557 MANUFACTURING METHOD OF PRENYL CARBOXYLATES AND PRENOLS USING BIS(β-DIKETONATO)DIOXO MOLYBDENUM COMPLEX