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氨來(lái)呫諾主要用于哮喘和口腔潰瘍的治療，近日，研究人員發(fā)現(xiàn)氨來(lái)呫諾也可以用來(lái)治療肥胖癥、糖尿病以及脂肪肝。
密歇根大學(xué)生命科學(xué)研究所的研究人員日前發(fā)現(xiàn)一種用于治療哮喘及其它病癥的非專利藥物---氨來(lái)呫諾（amlexanox），同樣可以用于治療小鼠的肥胖癥、糖尿病以及脂肪肝。
Mary Sue Coleman生命科學(xué)研究所主任Alan Saltiel主持了該項(xiàng)研究，并于2013年2月10日將研究結(jié)果發(fā)表在了Nature Medicine 網(wǎng)絡(luò)期刊上。
“對(duì)于某些人群而言，控制飲食無(wú)法達(dá)到預(yù)想的減肥效果，其中的一個(gè)原因就是機(jī)體代謝功率降低，能量消耗減少，從而繼續(xù)維持原有的體重，”Saltiel說(shuō)，“氨來(lái)呫諾（amlexanox）可以促進(jìn)老鼠的新陳代謝，加快體內(nèi)能量的消耗。”
目前，氨來(lái)呫諾（amlexanox）在不同的國(guó)家用于治療不同的疾病，在日本用于治療哮喘，而在美國(guó)則用于治療口腔潰瘍。在密歇根大學(xué)，Saltiel與臨床實(shí)驗(yàn)專家一起對(duì)氨來(lái)呫諾（amlexanox）是否可以用于治療人類肥胖癥和糖尿病進(jìn)行了試驗(yàn)，此外他還與藥用化學(xué)家合作優(yōu)化了氨來(lái)呫諾（amlexanox）的原有配方，從而開發(fā)了一種新型藥物。
早在2009年，Saltiel實(shí)驗(yàn)室就已經(jīng)發(fā)現(xiàn)基因IKKE和TBK1在維持代謝平衡過(guò)程中起到了重要的作用，而該研究進(jìn)一步證實(shí)了這一觀點(diǎn)。
“氨來(lái)呫諾（amlexanox）可以抑制小鼠體內(nèi)兩種基因（IKKE和TBK1）的功能，而這兩種基因如果共同作用可以抑制代謝功能，”Saltiel說(shuō)，“因此，氨來(lái)呫諾（amlexanox）可以‘解放’新陳代謝，從而消耗更多的能量?！?/p>
在LSI化學(xué)基因組中心，研究人員希望通過(guò)高通量化學(xué)篩選方法搜索可以抑制IKKE和TBK1基因的化合物，結(jié)果發(fā)現(xiàn)了一種非專利藥物：氨來(lái)呫諾（amlexanox）。隨后，他們論證了氨來(lái)呫諾（amlexanox）對(duì)由于遺傳以及飲食導(dǎo)致的肥胖小鼠都有明顯的減肥效果。這種化學(xué)物質(zhì)可以降低肥胖小鼠的體重，解決一些代謝問(wèn)題，例如糖尿病和脂肪肝。
“這些研究表明，至少在老鼠身上，IKKE和TBK1基因?qū)τ诖鎯?chǔ)能量、減少消耗、維持體重有重要作用，而該化合物可以抑制這兩種基因的作用，從而達(dá)到提高機(jī)體代謝率、減輕體重、治療糖尿病以及脂肪肝的目的。”Saltiel說(shuō)。
但是，研究人員還不清楚人體是否也會(huì)有同樣的反應(yīng)機(jī)理，是否可以根據(jù)小鼠實(shí)驗(yàn)中的發(fā)現(xiàn)制造一種安全有效、可以治療人類肥胖以及糖尿病的藥物。Saltiel表示，會(huì)朝著這個(gè)目標(biāo)不斷努力。
原文出處：
Shannon M Reilly,Shian-Huey Chiang,Stuart J Decker,Louise Chang,Maeran Uhm,Martha J Larsen, John R Rubin,Jonathan Mowers,Nicole M White,Irit Hochberg,Michael Downes, Ruth T Yu,Christopher Liddle,Ronald M Evans,Dayoung Oh,Pingping Li,Jerrold M Olefsky& Alan R Saltiel.An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-ε improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice.