66108-95-0 / 碘海醇說明書

概述

碘海醇（iohexol）是一種白色或類白色粉末或結(jié)晶性粉末；無臭；有引濕性。在水或甲醇中極易溶解，在三氯甲烷或乙醚中幾乎不溶。

藥動(dòng)學(xué)^【1】

非離子型造影劑的藥動(dòng)學(xué)可以用二室模型來說明．以I衄液作為中央室．細(xì)胞外問隙作為第二室。在靜脈或動(dòng)脈內(nèi)注射造影劑后，很快住血漿內(nèi)達(dá)到峰值。當(dāng)造影劑分布于細(xì)胞外間隙時(shí)．血漿濃度迅速下降。造影劑不能通過正常的血腦屏障。在鞘內(nèi)注射后，非離子型造影劑會(huì)在短時(shí)間內(nèi)完全被腦脊液所吸收。正常腎功能者，非離子型造影劑半衰期為1. 6～1．8 h。造影劑的35％～40％在1 h內(nèi)以原型經(jīng)腎臟排泄，80％～90%在8 h內(nèi)排泄。腎功能不全者將會(huì)延長(zhǎng)。單次的4 h血透可清除55.7％的注射量，而在第2次及第3次的血透中可分別清除25．3％及10．1％而血透能迅速而有效地清除非離子型造影劑。

作用機(jī)制^【2】

非離子型造影劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)為三碘苯環(huán)，并帶有3個(gè)親水基團(tuán)。碘海醇、碘比醇、碘佛醇均有6個(gè)羥基，碘帕醇有5個(gè)．碘普羅胺有4個(gè)。由于含碘，為高密度造影劑，在X線片上或17"片上含有造影劑的地方密度增高，使對(duì)比增強(qiáng)．有助于診斷。非離子型造影劑由于滲透壓低．分子內(nèi)在毒性也低，使藥物不良反應(yīng)的發(fā)生率比離子型造影劑大大減低。

作用與用途^【2】

1．血管內(nèi)應(yīng)用臨床應(yīng)用本品于成人及兒童的尿路造影和心血管造影，以及成人的大腦血管造影、外周及各種動(dòng)脈造影、靜脈造影、數(shù)字減影和CT增強(qiáng)掃描，

2．蛛網(wǎng)膜下腔應(yīng)用適用于成人及兒童的脊髓造影，以及應(yīng)用于蛛網(wǎng)膜下腔，注射后進(jìn)行腦池CT掃描檢查。

3．體腔內(nèi)應(yīng)用 適用于各種體腔檢查，包括口服，如關(guān)節(jié)造影、內(nèi)鏡逆行胰膽管造影(ERCP)、疝囊造影、尿路造影、子宮輸卵管造影、涎管造影．以及各種使用口服水溶性造影劑進(jìn)行的胃腸道檢查等。

不良反應(yīng)^【3】

1．少數(shù)病人可能會(huì)產(chǎn)生一些輕微的反應(yīng)，例如短暫的溫?zé)岣?、臉紅、惡心、嘔吐、輕微胸口作痛、皮膚瘙癢及風(fēng)疹等。

2．頭痛、惡心及嘔吐是脊髓造影中最常見的不良反應(yīng)。持續(xù)數(shù)天的劇烈頭痛，可能間斷發(fā)生。迄今發(fā)現(xiàn)的其他輕微不良反應(yīng)有短暫的頭暈、背痛、頸痛或四肢痛楚以及各種感覺異?，F(xiàn)象。也曾發(fā)生腦電圖記錄顯示不明確的短暫變化(慢波)。用水溶性造影劑作脊髓造影后曾發(fā)現(xiàn)無菌性腦膜炎。使用本品作脊髓造影也曾報(bào)道過類似情況，但十分輕微且持續(xù)時(shí)間短暫。

3．有的病人在造影后數(shù)小時(shí)至數(shù)日內(nèi)出現(xiàn)遲發(fā)性不良反應(yīng)的報(bào)道也有。

4．嚴(yán)重不良反應(yīng)甚少出現(xiàn)，但休克、驚厥、昏迷、重度喉頭水腫、支氣管痙攣、腎衰竭、死亡等也有報(bào)道。據(jù)30萬(wàn)病例統(tǒng)計(jì)，非離子造影劑(包括碘海醇)輕度不良反應(yīng)發(fā)生率約為3．08％．中度不良反應(yīng)發(fā)生率約為0．04％，重度不良反應(yīng)發(fā)生率約為0．004％。

制劑與規(guī)格

注射液：30％，lOmL、20mL、50mL、75mL、100mL；35％，50mL、75mL、100mL、200mL。

注意事項(xiàng)

1．含碘造影劑可能會(huì)引起過敏性反應(yīng)或其他過敏現(xiàn)象。雖然碘海醇引起劇烈反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)甚微，但仍應(yīng)事先制定緊急救治程序，以便發(fā)生嚴(yán)重的反應(yīng)時(shí)能馬上進(jìn)行治療。有過敏癥或氣喘病史，或是曾對(duì)含碘造影劑有不良反應(yīng)的患者，使用此造影劑時(shí)需要特別小心，必須造影時(shí)，可考慮在造影前使用皮質(zhì)類固醇及抗組胺藥。

2．一旦發(fā)現(xiàn)有大量造影劑流入患者腦內(nèi)的跡象，可考慮使用巴比妥酸鹽進(jìn)行抗驚厥治療：

3．體外試驗(yàn)表明非離子型造影劑對(duì)止血(血凝固機(jī)制)的抑制作用比濃度相似的離子型造影劑為低。岡此，血管造影應(yīng)按標(biāo)準(zhǔn)步驟進(jìn)行。血管造影導(dǎo)管應(yīng)經(jīng)常沖洗并避免血液和造影劑在注射器及導(dǎo)管中長(zhǎng)時(shí)間接觸。

4．對(duì)高?；颊撸缁加袊?yán)重肝臟或腎臟功能不全、甲狀腺病及骨髓白血病的患者．使用時(shí)應(yīng)特別小心，給予特別監(jiān)護(hù)，且應(yīng)避免脫水。必要時(shí)術(shù)后進(jìn)行透析治療。

5．碘造影劑可加重重癥肌無力的癥狀。嗜鉻細(xì)胞瘤患者進(jìn)行靜脈注射時(shí)，應(yīng)預(yù)防性地給予α受體阻斷藥，以避免出現(xiàn)高血壓危象。血清內(nèi)肌酸酐濃度超過500μmol／L的糖尿病患者，應(yīng)避免用此造影劑。

6．確?；颊咴诮邮茉煊皠┣昂笥辛己玫乃娊赓|(zhì)平衡。

7．所有含碘質(zhì)造影劑均可能妨礙甲狀腺功能的檢查。甲狀腺組織的碘結(jié)合能力可能會(huì)受造影劑影響而降低，并且需要數(shù)Et甚至兩周才能完全恢復(fù)。

8．孕婦及哺乳期婦女應(yīng)盡量避免使用。

9．造影劑也不應(yīng)與其他藥物混合，應(yīng)使用專硝的注射針和針筒，

10．每瓶碘海醇只應(yīng)供一名患者使用，剩余的部分應(yīng)棄掉.

11．造影前2h應(yīng)禁食。

12．本品如發(fā)生變色、沉淀，則不能使用。

藥物相互作用

1．使用造影劑可能會(huì)導(dǎo)致短暫性腎功能不全，這可使服用降糖藥(二甲雙胍)的糖尿病患者發(fā)生乳酸性中毒：作為預(yù)防．在使用造影劑前48h應(yīng)停服雙胍類降糖藥，只有在’腎功能穩(wěn)定后再恢復(fù)用藥二

2．兩周內(nèi)用白介素一2治療的患者其延遲反應(yīng)的危險(xiǎn)性會(huì)增加(感冒樣癥狀和皮膚反應(yīng))

3．所有含碘質(zhì)造影劑均可能妨礙甲狀腺功能的檢查，，

4．血清和尿中高濃度的造影劑會(huì)影響膽紅素、蛋白或無機(jī)物(如鐵、銅、鈣和磷)的實(shí)驗(yàn)室測(cè)定結(jié)果。使用造影劑當(dāng)E1不應(yīng)做這些檢查

參考文獻(xiàn)

[1]黃峻，黃祖瑚主編,臨床藥物手冊(cè) 第5版=Clinical handbook of drugs,上?？茖W(xué)技術(shù)出版社,2015.01,第1425頁(yè)

[2]魏太星，魏經(jīng)漢主編,醫(yī)生專用藥物手冊(cè),河南科學(xué)技術(shù)出版社,2015.01,第1832頁(yè)

[3]陳吉生主編,新編臨床藥物學(xué),中國(guó)中醫(yī)藥出版社,2013.08,第883頁(yè)