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66085-59-4 / 非典型地平類降壓藥-尼莫地平

非典型地平類降壓藥-尼莫地平

“地平”類降血壓藥屬于鈣離子通道拮抗劑類(CCB),通過阻斷鈣離子通道而擴張血管平滑肌,達到降低血壓的作用。而“地平”家族中的尼莫地平的作用特點不在降血壓,而主要用于改善腦血管微循環(huán),治療缺血性腦血管病。因此,如果單純是想要降血壓,建議您可以選擇其他的地平類藥物,比如:硝苯地平、氨氯地平。

『藥理毒理』

尼莫地平是一種 Ca2+ 通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于 Ca2+ 進入細胞內(nèi),引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止 Ca2+ 進入細胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮,達到解除血管痙攣之目的。動物實驗證明,尼莫地平對腦動脈的作用遠較全身其他部位動脈的作用強許多,并且由于它具有很高的嗜脂性特點,易透過血腦屏障。當(dāng)用于蛛網(wǎng)膜下隙出血的治療時,腦脊液中的濃度可達 12.5ng/ml 。由此推論,臨床上可用于預(yù)防蛛網(wǎng)膜下隙出血后的血管痙攣,然而在人體應(yīng)用該藥的作用機制仍不清楚。此外尚具有保護和促進記憶、促進智力恢復(fù)的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌,擴張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。

非典型地平類降壓藥-尼莫地平

『適應(yīng)癥』

尼莫地平為鈣拮抗劑,用于缺血性腦血管病、偏頭痛、輕度蛛網(wǎng)膜下腔出血所致腦血管痙攣、突發(fā)性耳聾、輕、中度高血壓。

『用法用量』

按下述方法服用,或遵醫(yī)囑。

1、缺血性腦血管?。嚎诜?,每日 80 ~ 120mg ( 4 ~ 6 片),分 3 次服用,連服一個月。

2、偏頭痛:口服,一次 40mg ( 2 片),一日 3 次, 12 周為一療程,有效率達 88 %,約有一半病例可基本痊愈或顯效,對血管性、緊張性和叢集性以及混合型頭痛等均能減輕疼痛程度,減少發(fā)作頻率和持續(xù)時間,并能防止先兆癥狀的出現(xiàn)。

3、蛛網(wǎng)膜下腔出血所引起的腦血管痙攣:口服,一次 40 ~ 60mg ( 2 ~ 3 片),一日 3 ~ 4 次, 3 ~ 4 周為一療程,如需手術(shù)的患者,手術(shù)當(dāng)天停藥,以后可繼續(xù)服用 。

4、突發(fā)性耳聾:口服,一日 40 ~ 60mg ( 2 ~ 3 片),分三次服用, 5 天為一療程,一般用藥 3 ~ 4 療程。

5、輕、中度高血壓?。焊哐獕翰『喜⒂猩鲜瞿X血管病者,可優(yōu)先選用??诜_始一次 40mg ( 2 片),一日 3 次,一日最大劑量為 240mg ( 12 片)。

非典型地平類降壓藥-尼莫地平

『不良反應(yīng)』

大量臨床實踐證明,蛛網(wǎng)膜下隙出血者應(yīng)用尼莫地平治療時約有 11.2% 的病者出現(xiàn)不良反應(yīng)。最常見的不良反應(yīng)有:

( 1 )血壓下降,血壓下降的程度與藥物劑量有關(guān)。

( 2 )肝炎。

( 3 )皮膚刺痛。

( 4 )胃腸道出血。

( 5 )血小板減少。

( 6 )偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。

此外,口服尼莫地平以后,個別病人可發(fā)生堿性磷酸酶 (ALP) 、乳酸脫氫酶 (LDH) 、 AKP 的升高,血糖升高以及個別人的血小板數(shù)的升高。

『注意事項』

( 1 )腦水腫及顱內(nèi)壓增高患者須慎用。

( 2 )代謝產(chǎn)物具有毒性反應(yīng),肝功能損害者應(yīng)當(dāng)慎用。

( 3 )可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下隙出血或腦卒中患者中,應(yīng)注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。

( 4 )可產(chǎn)生假性腸梗阻,表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時應(yīng)當(dāng)減少用藥劑量和保持觀察。

( 5 )避免與 β - 阻斷劑或其他鈣拮抗劑合用。

『孕婦及哺乳期婦女用藥』

( 1 )藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應(yīng)用。

( 2 )動物實驗提示本品具有致畸性。

非典型地平類降壓藥-尼莫地平

硝苯地平控釋片(日本拜新同?40mg)

『藥物相互作用』

( 1 )與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。

( 2 )當(dāng)尼莫地平 90mg/ 日與西咪替丁 1000mg/ 日聯(lián)合應(yīng)用 1 周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加 50% ,這可能與肝內(nèi)細胞色素 P 450 被西咪替丁抑制了尼莫地平代謝有關(guān)。

【總結(jié)】

尼莫地平具有很高的親脂性特點,易透過血腦屏障,進入腦脊液發(fā)揮拮抗鈣離子通道,抑制腦血管收縮的作用。它舒張腦血管的作用強于舒張心血管的作用,臨床上不推薦作為降低外周血壓的首選,主要用于改善腦血管微循環(huán)、治療缺血性腦血管病,由于它也有擴張外周管降低血壓的作用,因此,特別適用于缺血性腦血管病合并有血壓偏高的病例。

參考文獻:

《中國藥典》(2010年版二部);尼莫地平產(chǎn)品說明書。