657-26-1 / L-賴氨酸二鹽酸鹽的制備和應(yīng)用

背景及概述^[1]

L-賴氨酸二鹽酸鹽是一種有機(jī)中間體，可由Boc-Lys-OH為原料，脫去保護(hù)基后得到。

制備^[2]

將 HCl（4 M 在二惡烷中，2.5 mL，10.0 mmol，10.0 equiv）添加到 Boc-Lys-OH（297 mg，1.00 mmol）在 MeOH（10 mL）中的溶液中。在室溫下攪拌反應(yīng)混合物24小時(shí)。真空除去溶劑。將殘余物在高真空下干燥4小時(shí)以獲得產(chǎn)品。

應(yīng)用^[1][3]

應(yīng)用一、

CN200980148721.4公開了包含賴氨酸、抗壞血酸化合物、類黃酮糖苷、蘇氨 酸和吡哆醇的口服抗病毒補(bǔ)劑組合物。所述賴氨酸選自：L-賴氨酸、L-賴氨酸單鹽酸鹽、L-賴氨酸二鹽酸鹽、 L-賴氨酸琥珀酸鹽、L-賴氨酸谷氨酸鹽和L-賴氨酸乳清酸鹽。

應(yīng)用二、

L-賴氨酸二鹽酸鹽可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的一種可用于皮膚敷料的H2S給體化合物CW-1，該化合物能夠特異性地向皮膚遞送H2S氣體分子，其副產(chǎn)物同時(shí)具有抗菌作用。本發(fā)明的第二個(gè)目的是提供一種適用于皮膚的敷料，它是包括H2S給體化合物CW-1的海藻酸鈣的海綿敷料。該敷料可以與皮膚傷口接觸，可以有效地向傷口部位皮膚長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定地遞送具有治療劑量的H2S氣體分子，同時(shí)起到抗菌作用。

H2S是一種具有臭雞蛋氣味的無(wú)色氣體分子，長(zhǎng)久以來(lái)被人們認(rèn)為是一種會(huì)造成環(huán)境污染的有毒氣體。然而，近期的研究發(fā)現(xiàn)有毒氣體分子H2S同一氧化氮(NO)和一氧化碳(CO)一樣，是一種重要的內(nèi)源性氣體信號(hào)分子，參與到多種生理病理過程中。哺乳動(dòng)物體內(nèi)可以合成H2S，主要通過胱硫醚-γ-裂解酶(CSE)和胱硫醚-β-合成酶(CBS)催化半胱氨酸代謝而來(lái)。在心血管系統(tǒng)中H2S主要由CSE催化合成，而神經(jīng)系統(tǒng)中H2S主要由CBS催化合成。生理?xiàng)l件下H2S的濃度為1-160μM，其中腦中達(dá)50-160μM，血液中達(dá)到10-160μM。內(nèi)源性H2S具有多種生物學(xué)功能，能夠調(diào)控中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)、調(diào)控細(xì)胞的新陳代謝、調(diào)節(jié)免疫/炎癥反應(yīng)、調(diào)節(jié)心血管系統(tǒng)的功能，在炎癥、敗血癥、休克、燒傷等方面的作用已經(jīng)引起了人們的廣泛關(guān)注。

參考文獻(xiàn)

[1] Chemistry - A European Journal, 25(56), 12900-12904; 2019

[2] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN200980148721.4 抗病毒補(bǔ)劑

[3] CN201711192470.2 一種可用于皮膚敷料的H2S給體化合物、海綿敷料和制備方法