652-67-5/異山梨醇的藥理作用

異山梨醇是選自二醇和含氧雜環(huán)的雙環(huán)化合物，其含有兩個稠合的呋喃環(huán)。異山梨醇的起始原料是D-山梨糖醇，它是通過D-葡萄糖的催化氫化獲得的，而D-葡萄糖又是通過淀粉的水解產(chǎn)生的。

藥理作用

異山梨醇是D-山梨醇的脫水衍生物，由于脫水后羥基變成了醚基，其脂溶性大 大增加，已完全不同于山梨醇，口服后立即吸收，持續(xù)時間長，是一種有效的 滲透性口服脫水利尿藥。在國外已部分替代甘露醇等靜脈用藥而廣泛應(yīng)用于臨 床。本品作用機制類似于靜脈注射的甘露醇和山梨醇，為一口服滲透性脫水利 尿藥。提高血漿滲透壓，導(dǎo)致組織內(nèi)(包括眼、腦、腦脊液等)水分進入血管 內(nèi)，從而減輕組織水腫，降低眼壓、顱內(nèi)壓和腦脊液容量及其壓力。

藥動學(xué)

異山梨醇口服后，98%的藥物由胃腸道吸收，97%的藥物在尿中以原形排出，不產(chǎn)生代謝作用，無熱值產(chǎn)生。t1/2為8h。

用法用量

口服。成人一次40～50ml(50%溶液)，一日3次；小兒一次500mg/kg，一日3次。

不良反應(yīng)

異山梨醇主要不良反應(yīng)有惡心、腹瀉、食欲不振，偶有腹痛，長期服用常引起電解質(zhì)紊亂。

注意事項

異山梨醇禁用于顱內(nèi)活動性出血及顱內(nèi)血腫者，因擴容加重出血。處于脫水狀態(tài)，腎功能障礙所致的無尿癥，出血性青光眼患者及充血性心力衰竭者慎用，多次用藥時應(yīng)保持足夠的體液和電解質(zhì)的平衡。老年患者應(yīng)用本品后較易出現(xiàn)腎損害，隨年齡增長，發(fā)生腎損害的機會增多，適當控制用量。當本品用藥過量時，易引起腹瀉，并密切隨防血壓、電解質(zhì)和腎功能。

藥物相互作用

異山梨醇可增加洋地黃毒性作用，與低血鉀有關(guān)；增加利尿藥及碳酸酐酶抑制藥的利尿和降眼內(nèi)壓作用，與這些藥物合并時應(yīng)調(diào)整劑量。