645-08-9 / 3-羥基-4-甲氧基苯甲酸的制備和應(yīng)用

背景及概述^[1-3]

3-羥基-4-甲氧基苯甲酸是一種有機中間體，可由3-羥基-4-甲氧基苯甲醛通過氧化醛基得到。有文獻(xiàn)報道3-羥基-4-甲氧基苯甲酸可用于制備1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺?；野泛蛷?fù)合醫(yī)用薄膜等。

制備^[1]

在0°C下，將3-羥基-4-甲氧基苯甲醛（6.0g，39.4mmol）添加到過氧化氫溶液（30％，8.9mL，86.7mmol）和SeO₂（0.35g，3.1mmol）的CH₂Cl₂（100mL）混合物中。使混合物溫?zé)嶂潦覝剡^夜，過濾，并用水（100mL）洗滌。用CH₂Cl₂（3×40mL）萃取水層。合并的有機相用10％NaHSO₃的水（100mL）溶液洗滌，然后用鹽水（飽和NaCl水溶液）（50mL）洗滌。

應(yīng)用^[2-4]

應(yīng)用一、

CN201810780737.8公開了一種合成1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺?；野返姆椒?，屬于有機合成工藝技術(shù)領(lǐng)域。1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺?；野肥呛铣砂⑵账固氐闹虚g體。阿普斯特作為口服小分子PDE-4抑制劑，比用于注射的生物制劑的價格更便宜而且方便；安全性良好：比其他PDE-4抑制劑的副作用要小，而且擴大了適用人群，所以阿普斯特作為治療銀屑病性關(guān)節(jié)炎具有很大的市場空間。該方法是以3-羥基-4-甲氧基苯甲酸為原料，先經(jīng)酯化反應(yīng)得3-羥基-4-甲氧基苯甲酸甲酯，再與溴乙烷反應(yīng)得3-乙氧基-4-甲氧基苯甲酸甲酯，后與二甲基砜反應(yīng)得1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺?；彝?，最后與甲酸銨發(fā)生還原胺化反應(yīng)制得1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺。

應(yīng)用二、

CN201510254240.9提供一種復(fù)合醫(yī)用薄膜及其制備方法，包括如下組分：低密度聚乙烯，殼聚糖，木栓酮，3-羥基-4-甲氧基苯甲酸，山柰酚，槲皮素，2，7-脫水-β-D-阿卓庚酮吡喃糖，二氧化硅，抗氧劑，交聯(lián)劑及抗菌劑。制備方法：按重量份稱取各組分；將各組分投入到反應(yīng)釜中，在氮氣氣氛中加熱，不斷攪拌反應(yīng)，得到預(yù)成品；將預(yù)成品送入雙螺桿擠出機擠出得到母粒；將母粒于塑料吹膜機擠出吹膜，即得。本發(fā)明制得的復(fù)合醫(yī)用薄膜的機械性能優(yōu)異，拉伸強度均高于22Mpa；水蒸氣透過率均小于3×10-14×(kg·m/(?m2·s·Pa))，此外，生物相容性也很好，對皮膚無刺激，與生理鹽水無差異。

應(yīng)用三、

CN201410485603.5公開了一種低毒廣譜性除草農(nóng)藥組合物，所述除草農(nóng)藥組合物包括莠去津、3,7-二氯喹啉-8-羧酸、異硫氰酸烯丙基酯、表面活性劑、聚氧亞乙基(15)松香醚、白藜蘆醇三磷酸酯鈉、椰子油、3-羥基-4-甲氧基苯甲酸、對叔丁基苯甲酸甲酯、3-甲基-5-羥基-環(huán)戊烯醇酮、離子液體、微粉助劑、促進(jìn)劑、乙二胺四乙酸鈉、γ-氨丙基三乙氧基硅烷、木質(zhì)素磺酸鈉、氯化鈣和異丙醇。該種新型除草農(nóng)藥組合物通過組分種類的特定選擇和組合而達(dá)到了優(yōu)異的雜草防除效果，并大大降低了除草農(nóng)藥組合物的用量，具有十分廣泛的工業(yè)化應(yīng)用價值。

參考文獻(xiàn)

[1] From Journal of Agricultural and Food Chemistry, 56(16), 6809-6817; 2008

[2]CN201810780737.8一種合成1-(3-乙氧基-4-甲氧基)苯基-2-甲磺酰基乙胺的方法

[3]CN201510254240.9一種復(fù)合醫(yī)用薄膜及其制備方法

[4]CN201410485603.5一種低毒廣譜性除草農(nóng)藥組合物及其制備方法和用途