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頭孢噻肟鈉適用于敏感細(xì)菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃腸道感染、腦膜炎、敗血癥、軟組織感染、耳鼻喉科感染、生殖道感染、骨科感染等。頭孢噻肟鈉可以作為腦膜炎，尤其是嬰幼兒腦膜炎的首選藥物。下面，為您詳細(xì)介紹頭孢噻肟鈉。
【背景及概述】[1][2]
抗生素是在低濃度下就能選擇性地抑制某些生物生命活動(dòng)的微生物次級(jí)代謝產(chǎn)物，及其化學(xué)半合成或全合成的衍生物。有人把植物和動(dòng)物來(lái)源的這類(lèi)物質(zhì)稱(chēng)為抗生素，但一般認(rèn)為應(yīng)只限于微生物的來(lái)源?？股氐纳a(chǎn)，主要用微生物發(fā)酵法進(jìn)行生物合成，少數(shù)抗生素如氯霉素等，可用化學(xué)合成法生產(chǎn)。還有半合成抗生素，是將生物合成法制得的抗生素用化學(xué)、生物或生化方法進(jìn)行分子結(jié)構(gòu)改造而制成的各種衍生物?？股氐念?lèi)別可以按化學(xué)結(jié)構(gòu)劃分，也可按主要作用或作用機(jī)理劃分。較為常用的分類(lèi)有：抗細(xì)菌抗生素、抗真菌抗生素、抗腫瘤抗生素、抗病毒抗生素、畜用抗生素、農(nóng)用抗生素及其他微生物藥物(如麥角菌產(chǎn)生的具有藥理活性的麥角堿類(lèi)，有收縮子宮的作用)等。
頭孢噻肟鈉 (Cefotaxime sodium) 又名頭孢菌素鈉，為白色、類(lèi)白色或淡黃白色結(jié)晶，無(wú)臭或微有特殊臭味。其化學(xué)名為 ( 6R，7R)-3-[ ( 乙酰氧基) 甲基]- 7-[ ( 2-氨基- 4- 噻唑基)-( 甲氧亞氨基) 乙酰氨基]- 8-氧代- 5-硫雜- 1-氮雜雙環(huán)[4. 2. 0]辛- 2-烯- 2-甲酸鈉鹽，為第三代頭孢類(lèi)半合成廣譜抗生素，是由德國(guó)赫司特公司、法國(guó)魯塞爾公司、日本中外制藥開(kāi)發(fā)出的一個(gè)頭孢類(lèi)產(chǎn)品。該藥具有抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，毒副作用小，對(duì) β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定等特點(diǎn)，對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎球菌、流感桿菌及腦膜炎球菌等有極高的抗菌活力，尤其是對(duì)腸桿菌作用強(qiáng)，并對(duì)大多數(shù)厭氧菌有強(qiáng)抑制作用：臨床廣泛應(yīng)用于對(duì)治療敏感細(xì)菌引起的敗血癥、化膿性腦膜炎及呼吸道、泌尿道、膽道、骨和關(guān)節(jié)、皮膚和軟組織、腹腔、消化道、五官、生殖器等部位的感染，也可用于免疫功能低下、抗體細(xì)胞減少等防御功能低下的感染性疾病。
【結(jié)構(gòu)】[3]
【適應(yīng)癥】[3]
敏感菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、腦膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟 組織感染、生殖道感染、骨和關(guān)節(jié)感染等。
【規(guī)格】[3]
注射用頭孢噻肟鈉：0.25 g，0.5 g，1.0 g，2.0 g。
【用法用量】[3]
1. 成人：一日2～6g，分2～3次靜脈注 射或靜脈滴注：嚴(yán)重感染者1次2～3g，每6～8小時(shí)1次，一日最大劑量不超過(guò)12g：無(wú)并發(fā)癥肺炎、鏈球菌肺炎或急 性尿路感染，1次1g，每12小時(shí)1次。
2. 小兒：日齡≤7 日，1次50mg/kg，每12小時(shí)1次：>7日至一個(gè)月以上者，1次50mg/kg，每8小時(shí)1次：腦膜炎，1次75mg/kg，每6 小時(shí)1次，均予靜脈給藥。
3. 腎功能不全時(shí)劑量調(diào)整，血清 肌酐值>4.8mg或肌酐清除率<29ml/min時(shí)，維持量減 半：血清肌酐>8.5mg時(shí)，維持量為正常劑量的1/4：血液 透析者，一日0.5～2g，透析后加用1次劑量。
【藥理作用】 [4]
頭孢噻肟鈉為半合成的第三代頭孢菌素。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與 第一代頭孢菌素近似或較弱，對(duì)鏈球菌(腸球菌除外)抗菌作用較強(qiáng)。對(duì)革 蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌效能，奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變 形桿菌、克雷伯桿菌、沙門(mén)桿菌等對(duì)本品甚敏感：枸櫞酸桿菌對(duì)本品中度敏感：沙雷桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌等對(duì)本品也有一定的敏感性。銅綠假單胞菌、陰溝桿菌、脆弱擬桿菌等對(duì)本品較不敏感。
【藥代動(dòng)力學(xué)】[4]
頭孢噻肟鈉在腸道中不吸收，肌注1g，半小時(shí)血藥濃度達(dá)峰，約為22μg/ml，6小時(shí) 降為1.5μg/ml，t1/2約為1小時(shí)，膽汁中較高，不易透過(guò)正常腦膜，但腦膜有炎癥時(shí)可增加透入量。在肝內(nèi)代謝為活性較低的代謝物，連同一些原形物由尿排出，尿中有較高的有效濃度。
【藥物相互作用】[5]
頭孢噻肟鈉和氨基糖苷類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可能有協(xié)同作用，但應(yīng)分別注射。
【不良反應(yīng)】[6]
頭孢噻肟鈉副反應(yīng)發(fā)生率低，一般為 3%～5%，主要是皮疹、藥物熱、腹瀉、惡心、 嘔吐、食欲不振等：也有堿性磷酸酶或血清轉(zhuǎn) 氨酶輕度升高，暫時(shí)性血尿素氮和肌酐增高：白細(xì)胞減少、酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見(jiàn)：偶有頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅：應(yīng)用本品后有0.28%的病人發(fā)生黏膜念珠菌病。
【注意事項(xiàng)】[5]
頭孢噻肟鈉對(duì)青霉素類(lèi)過(guò)敏者或過(guò)敏體質(zhì)者慎用，對(duì)頭孢菌素類(lèi)過(guò)敏者禁用。長(zhǎng)期用藥對(duì)肝腎功能有損害，并注意二重感染，如念珠菌病、偽膜性腸炎等。
【制備】[6]
頭孢噻肟鈉的制備工藝，在溶媒中，由7-ACA(化學(xué)名稱(chēng)：7-氨基頭孢烷 酸)和AE-活性酯(化學(xué)名稱(chēng)：2-甲氧亞氨基-2-(2-氨基-4-噻唑基)-硫代乙酸苯并噻唑酯) 在胺類(lèi)中間反應(yīng)物(即縮合劑)的作用下進(jìn)行反應(yīng)，然后再加入鈉成鹽劑進(jìn)行反應(yīng)析出結(jié)晶而制得，其特征在于溶媒是由苯類(lèi)有機(jī)溶劑、乙酸乙酯或丙酮與醇類(lèi)有機(jī)溶劑組成的混合溶媒，7-ACA與AE-活性酯的攪拌反應(yīng)至澄清，直接加入鈉成鹽劑進(jìn)行成鹽反應(yīng)，待反應(yīng)變混濁時(shí)，進(jìn)行養(yǎng)晶處理，然后用頭孢噻肟鈉的不溶性有機(jī)溶劑把結(jié)晶析出，最后經(jīng)過(guò)常規(guī)的結(jié)晶 后處理得頭孢噻肟鈉成品。
【主要參考資料】
[1] 孫津鴿, 高得瀛, 劉紅坤, 李文杰, & 李志軍. (2016). 頭孢噻肟鈉制備工藝的改進(jìn). 山東化工, 45(4), 12-13.
[2] 衛(wèi)生學(xué)大辭典
[3] 北京地區(qū)醫(yī)療機(jī)構(gòu)處方集·西藥分冊(cè)
[4] 臨床常用藥物
[5] 醫(yī)師案頭用藥參考
[6] 中國(guó)藥房調(diào)劑
[7] 頭孢噻肟鈉的制備工藝.CN200410155402.5 ，申請(qǐng)日2004-10-27